Как быстро действует амитриптилин

Абстинентный синдром

Абстиненция возникает по той причине, что организм пациента привыкает к определенному уровню вещества в крови. В данном случае амитриптилин повышает концентрацию моноаминов в нейронах, и головной мозг привыкает к такому их количеству и считает его нормой.

Когда средство перестают принимать, седативный эффект препарата исчезает первым. При этом моноамины еще какое-то время держатся на достигнутом уровне. Головному мозгу необходимо время, чтобы привыкнуть к условиям функционирования без препарата. Несоответствие между потребностями в возбуждающих медиаторах, и их синтезом приводит к синдрому отмены.

Колебания концентрации моноаминов сопровождается изменениями со стороны вегетативной нервной системы, которая также не привыкла к функционированию в условиях отсутствия амитриптилина. Чем дольше пациент принимает препарат и чем больше его дозировка, тем выраженнее может быть синдром отмены.

Симптомы абстиненции могут быть следующими:

  • Тошнота, рвота;
  • Диарея;
  • Выраженная головная боль;
  • Раздражительность, двигательное беспокойство;
  • Повышение температуры тела, озноб, потливость;
  • Бессонница;
  • Причудливые сны, иногда кошмары.

Синдром отмены не разовьется, если прекращать принимать средство правильно.

Инструкция по применению Амитриптилин

В инструкции по применению указано, что таблетки Амитриптилин назначают внутрь (во время или после еды).

  1. Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
  2. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают.
  3. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Режим дозирования

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет — до 50 мг/сут.

Что лучше — Доксепин или Анафранил

Сравнивать препараты, предназначенные для лечения психических заболеваний, довольно-таки сложно. Выбор таких лекарств обычно бывает очень индивидуальным. Лекарство, хорошее помогающее одному пациенту, может оказаться совершенно бесполезным для другого. Именно поэтому самолечение с использованием таких средств считается очень опасным.

Как бы там ни было, оба рассмотренных выше аналога «Амитриптилина» от депрессий и тревожности, как можно судить по отзывам о них, могут помогать больным довольно-таки неплохо. Единственное, «Доксепин» считается все же просто по большей мере успокаивающим средством. То есть лучше всего подходит для лечения именно тревожности. «Анафранил» же относят к препаратам сбалансированного действия. А следовательно, и список показаний к применению у него более широкий.

Порядок приема таблеток

Они могут раздражать стенки желудка, по этой причине разжевывать их не рекомендуется. При приеме запивают водой.

На первых этапах лечение используется дозировка в 25-50 мг. Дозу рекомендовано принимать на ночь. По мере приема в течение пяти дней происходит увеличение дозировки до 200 мг в сутки.

Это количество распределяется на три приема после завтрака, обеда и ужина. Если за 2 недели приема позитивный эффект отсутствует, доза может быть повышена до 300 мг.

Важно! Максимальная продолжительность непрерывного приема не может превышать восьми месяцев.

При выборе раствора его вводят внутримышечно по 20-40 мг за один укол. Уколы делают 4 раза в сутки, постепенно переводя пациента на использование препарата в виде таблеток.

Если лекарство используется в терапии болевого синдрома, мигрени, дозировка составляет до 100 мг в сутки.

Симптомы.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Производитель

Лично я (да и все остальные тоже) встречались с тремя разными амитриптилинами — Дания (Амитриптилин Никомед), Словения и Россия. Кто-то говорит, что не чувствует разницы, кто-то утверждает, что хорош только словенский. По личному опыту могу сказать, что мне больше всего нравится Амитриптилин Никомед — сейчас именно такой и пью. Он действует более деликатно, от него я не замечала эффекта типа «вжарили пыльным мешком по голове». Конечно, он подороже отечественного, но, люди, он все равно стоит 55 рублей за 50 таблеток 25 мг! Это практически даром! Кстати, некоторые начинают сомневаться в препарате с такой стоимостью, но я вам говорю со всей ответственностью — не сомневайтесь! Он действует, и еще как.

Противопоказания, побочные действия и последствия передозировки

Противопоказаниями к назначению препарата являются декомпенсированные заболевания любых органов и систем организма, включая третью стадию гипертонической болезни и тяжелые аритмии. Также средство не назначают пациентам, перенесшим инфаркт меньше месяца назад, больным глаукомой и аденомой простаты. Противопоказаниями являются маниакальные состояния, язвы пищеварительного канала и аллергические реакции на компоненты лекарства

С осторожностью назначают детям, беременным и кормящим женщинам

Побочные действия амитриптилина никомед аналогичны таковым для любого препарата с таким же действующим веществом

У многих пациентов снижается артериальное давление вплоть до обмороков, возникает сонливость, снижается внимание, усиливается аппетит. Препарат может привести к набору массы тела

Кроме того, частым побочным эффектом являются запоры и сухость во рту. Многие больные, принимающие препарат, отмечают кратковременное снижение остроты и четкости зрения.

При передозировке увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Чаще возникает неконтролируемое снижение артериального давления и тяжелые блокады. Возможно нарушение сознания вплоть до комы. В редких случаях возникают смертельные исходы.

Как употреблять лекарство

Дозировку лекарства определяет врач индивидуально для каждого больного. Если медикамент применяется в форме таблеток или драже, то терапию начинают с минимального количества: 25-50 мг в день перед сном. В дальнейшем врач назначает более высокие дозы до 200-300 мг, в зависимости от состояния пациента. Наращивание количества препарата проводится постепенно, в течение 7-14 дней. При соматических болезнях применяют дозировки 12,5-100 мг.

Если препарат вводят в форме раствора в мышцу или в вену, то используют дневные дозы 80-160 мг. Как только состояние больного улучшается, пациента переводят на прием лекарства внутрь.

Курс терапии антидепрессантом может продолжаться до 8 месяцев.

Нежелательные симптомы

Инструкция «Амитриптилина» и отзывы о лекарстве сообщают о таких неприятных побочных явлениях, как сухость во рту, затруднения мочеиспускания и дефекации, ухудшение зрения, расширение зрачков, уменьшение потоотделения. Это связано с тем, что препарат работает как холинолитик. Его влияние на организм напоминает воздействие медикамента «Атропина».

Кроме этого, довольно часто возникают нежелательные симптомы со стороны центральной нервной системы. Пациенты жалуются на сильную заторможенность, сонливость, вялость, ощущение усталости. Это связано с сильным седативным действием лекарства. В некоторых случаях наступает парадоксальная реакция организма — психомоторное возбуждение.

Негативные проявления со стороны других органов встречаются реже. В инструкции упоминается о следующих неприятных симптомах:

  • учащенном сердцебиении;
  • диспепсических явлениях;
  • гормональных нарушениях;
  • скачках давления;
  • головокружении.

Антидепрессант может вызывать привыкание и зависимость. Его прием нельзя резко прекращать. Иначе может развиться синдром отмены, он характеризуется возобновлением признаков депрессии, бессонницей, сильной тревожностью, раздражительностью, плаксивостью. Отмечаются диспепсические явления и вегетативные нарушения. Поэтому лекарство отменяют постепенно, снижая дозировку в течение нескольких недель.

Побочные действия

Поскольку данное средство влияет на различные структуры организма, в том числе, на вегетативную нервную систему, оно обладает большим количество побочных эффектов. Вегетативная нервная система регулирует функциональную активность всех внутренних органов, потому первоначальное назначение амитриптилина требует внимательного наблюдения за состоянием жизненно важных функций организма.

Часто наблюдается реакция со стороны сердечно-сосудистой системы. Она проявляется в снижении давления, обмороках на фоне гипотензии, увеличение частоты сердечных сокращений, возможны блокады проведения импульса. Многие пациенты в отзывах указывают на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту,запоры, иногда тошноту. У многих в начале приема наблюдается расширения зрачков, нарушение зрения, невозможность сфокусировать взгляд на предмете.

Средство часто приводит к сонливости, снижению концентрации внимания, повышению аппетита и набору массы тела. Вариантом нормы при его приеме считается снижение полового влечения, невозможность достижения полового удовлетворения. У мужчин может наблюдаться увеличение грудных желез — гинекомастия.

В редких случаях возможны нарушения чувствительности, ощущения жжения, ползания мурашек под кожей. У небольшого количества пациентов амитриптилин угнетает деятельность красного костного мозга, уменьшая содержание всех клеток крови.

Одним из наиболее опасны побочных эффектов является повышение риска суицида. Начинать прием препарата целесообразно в условиях стационара под присмотром медицинского персонала. Перед назначением средства следует убедиться в отсутствии у пациента мыслей о суициде. В случае сомнительного ответа — назначать более современные и безопасные препараты.

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином — усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина.

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая.

Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения Cmax после приёма внутрь 2.0-7.7 ч. Vd 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл.

Cmax 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы — 96%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы крови — 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80% за 2 недели, частично с желчью.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 11.32 мг,
что соответствует содержанию амитриптилина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40 мг, крахмал прежелатинизированный — 25.88 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 400 мкг, тальк — 1.2 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается легкая мраморность.

1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 28.3 мг,
что соответствует содержанию амитриптилина 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100 мг, крахмал прежелатинизированный — 64.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 3 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Особые указания

Длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела.

С осторожностью назначают людям с маниакально-депрессивным психозом, так как существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию. Применение Амитриптилина с суточной дозой выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности

Поэтому пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог

Применение Амитриптилина с суточной дозой выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Поэтому пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.

Как правильно отменить препарат

Все антидепрессанты желательно прекращать пить постепенно. Ступенчатое снижение дозировки позволяет дать время нейронам головного мозга адаптироваться к новой концентрации веществ. При правильном снижении дозировки отмена препарата проходит гладко и без последствий.

Схему отмены препарата должен назначить лечащий врач. Она может иметь два пути развития. Первый — полный отказ от антидепрессантов, второй — замена препарата на другой. В первом случае дозировку амитриптилина снижают примерно на 25 мг в месяц. В случае, если пациент плохо переносит такое снижение — на 10 мг раз в две недели. В среднем полного прекращения приема удается достигнуть через примерно через 6 месяцев.

Во втором случае дозировку препарата снижают быстрее, но под прикрытием другого антидепрессанта. Таким образом дозировка одного вещества постепенно снижается, а второго — повышается.

Иногда пациенты жалуются на возникновение тревоги, панических атак и других симптомов заболевания в момент отмены средства. Как правило, это не связано с абстиненцией и носит психогенный характер. Пациент боится оказаться в том состоянии, которое привело его к приему амитриптилина, потому начинает замечать у себя знакомые симптомы. Таким людям необходимо проведение курса психотерапии с целью обучения их жизни без медикаментозной поддержке.

Применение амитриптилина оправдано в следующих случаях:

  • Депрессия тяжелой степени, в том числе, с тревожным компонентом, ажитацией, возбуждением, галлюцинациями;
  • Снижение настроения вследствие органической патологии головного мозга;
  • Шизофрения с депрессивным синдромом;
  • Выраженный болевой синдром при различной соматической патологии;
  • Тяжелые формы нарушений сна;
  • Тяжелые расстройства пищевого поведения;
  • Ночное недержание мочи у детей психогенного характера;
  • Тревожно-фобические расстройства.

В профилактических целях допустимо применение амитриптилина у пациентов с частыми и тяжело протекающими приступами мигрени.

Состав и действие лекарства

Действующим веществом антидепрессанта является амитриптилин. Лекарство производят в форме таблеток и драже (10 мг или 25 мг), а также в виде раствора (10 мг) для уколов в мышцу и внутривенных вливаний.

Кроме активного вещества в состав таблеток входят дополнительные ингредиенты: целлюлоза, лактоза, тальк, крахмал, соединения кремния и магния. Драже тоже содержит тальк, лактозу, соли магния и крахмал, также в его состав входит повидон.

В растворе для инъекций содержится амитриптилин, дистиллированная вода, гидроксид и хлорид натрия, декстроза и бактерицидные консерванты.

В организме образуются вещества — катехоламины. К ним относится дофамин и норадреналин. Они влияют на психическое состояние человека. Амитриптилин не позволяет нервным клетками захватывать эти вещества обратно. Это приводит к антидепрессивному эффекту. У человека снижается тревожность, улучшается настроение, уменьшается психомоторное возбуждение.

Это антидепрессант седативного типа. Он не обладает стимулирующими свойствами. Амитриптилин успокаивает психику, но не придает человеку активности. Поэтому он показан при тревожной депрессии. При астенических расстройствах его принимать нельзя, это только усугубит симптоматику, усилит заторможенность и сонливость.

Препарат срабатывает не сразу. Его действие в полной мере проявляется только через 3 недели после начала лечения, об этом говорит инструкция по применению «Амитриптилина». Отзывы об антидепрессанте свидетельствуют, что в первые дни терапии эффект не был заметен. И только спустя несколько недель начинала уходить тревога и улучшалось настроение.

К недостаткам лекарства можно отнести его холинолитическое действие. Благодаря этому препарат можно использовать как снотворное средство. Однако с таким эффектом связаны и неприятные побочные эффекты медикамента: чрезмерная сухость слизистых оболочек, спазм аккомодации и т. д.

Амитриптилин — не только название препарата, но и действующее вещество. Существуют аналоги с торговыми названиями, где после основного вещества стоит название фирмы, например, амитриптилин никомед — препарат фирмы “Никомед”. Сходны по действию а амитриптилином следующие медикаменты:

  • Саротен;
  • Анафранил;
  • Имипрамин;
  • Депринол;
  • Ирмин;
  • Эупрамин;
  • Азафен.

Первый препарат в списке также имеет действующее вещество амитриптилин, остальные — другие вещества из списка трициклических антидепрессантов. Средства не являются взаимозаменяемые, для изменения схемы лечения следует обратиться к врачу.

Препарат принимают один или два раза в день после еды. Суточную дозу делят поровну между приемами. Если средство принимается один раз в сутки, следует пить его вечером после ужина. Во время лечения запрещается управлять транспортными средствами, выполнять работу, требующую постоянной концентрации внимания. При резком прекращении использования медикамента возможно развитие синдрома отмены. Следует дополнительно уточнить схемы отмены амитриптилина.

Трициклический антидепрессант нельзя совмещать с алкоголем. Опасно употребление спиртного как до принятия таблетки, так и пользе. О взаимодействии между амитриптилином и алкоголем следует узнать подробнее. Кроме того, запрещен прием амитриптилина с ингибиторами МАО, другими трициклическими антидепрессантами, противопаркинсоническими препаратами, ганглиоблокаторами

С осторожностью назначают при приеме СИОЗС, транквилизаторов, нейролептиков, адреномиметиков

Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:

  • индивидуальной непереносимости действующего вещества;
  • при выраженном повышении артериального давления;
  • при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
  • сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
  • острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
  • при нарушениях проводимости сердечных мышц;
  • обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.

Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.

Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении

Амитриптилин — это препарат (таблетки), (фармакологическая группа — психоаналептики). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амитриптилин.

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием. Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, тревожности при тревожно-депрессивных состояниях. Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень кровяного давления при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция), при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе, хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, при постгерпетической невралгии), при нервной булимии, при мигрени (для профилактики), при язвенных поражениях пищеварительной системы. Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Согласно аннотации лекарство не применяется при инфаркте миокарда, непереносимости основного компонента, при закрытоугольной глаукоме, острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами, при острой алкогольной интоксикации. Медикамент противопоказан при грудном кормлении, тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости, антиовентрикулярной проводимости. При патологии сердечно-сосудистой системы, при угнетении костномозгового кроветворения, маниакально-депрессивных психозах, бронхиальной астме, хроническом алкоголизме, снижении моторной функции пищеварительной системы, инсульте, патологии печени и почек, внутриглазной гипертензии, задержке мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы, при гипотонии мочевого пузыря, тиреотоксикозе, беременности, эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, дезориентация, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром, атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение внутриглазного давления, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия, затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмия, ортостатическая гипотензия, головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, изжога, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия, поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность. При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, аллергический ответ.

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Проявления со стороны нервной системы: кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз, гиперрефлексия, дизартрия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность, редко – остановка сердца.

Также отмечается анурия, олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия, рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез, а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие. Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина. Флувоксамин, флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами. Одновременный прием метилдопы, резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, дисульфирама. Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

По рецепту или нет? Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены». Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов. Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Амитриптилин и алкоголь

Категорически запрещено смешивать препарат с алкоголем.

Аналоги Амитриптилина

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид.

Отзывы об Амитриптилине

Отзывы врачей

Считается хорошим антидепрессантом, однако, имеет много побочных эффектов, например: сонливость, безразличие, сухость во рту. Может вызывать привыкание. Следует принимать средство только по назначению врача.

Отзывы об Амитриптилин Никомед на форумах

Хороший препарат от депрессивных состояний. Встречаются мнения о наркотическом эффекте медикамента. Много побочек.

Цена Амитриптилина, где купить

Цена Амитриптилина в таблетках по 10 мг в России составляет 25 рублей за 50 штук. Купить в Москве таблетки по 25 мг можно за 50 рублей за 50 штук.

Аптека ИФК