Как долго принимать карбамазепин

Можно ли долго употреблять карбамазепин?

Здравствуйте доктор! 20 лет назад в течении 6 лет употребляла алкоголь,и в течении трех месяцев голодала в прямом смысле слова! Далее трижды теряла сознание в одном случае помню что по ногам пошла судорога и успела предупредить родных! На 7 год употребяла спиртного меньше но по несколько дней и после 10 лет стали происходить выстрел в голове при начальной дремоте раз в несколько месяцев потом чаще и чаще и дошло до того что раза три в неделю! После чего обратилась к неврапотологу! Прошла энцефолограмму и получила лечение карбамазипином на пять лет! Уже не употребляю алкоголь как 11 лет но после окончания приема карбамазипина через три года снова участились выстрелы причем раза три в неделю! Я так и незнаю как называется то что происходит ! Насколько я слышала и читала что карбамазипин насколько помагает настолько и вредит! Получается что его принимать придется всю жизнь? Единственное что я поняла от сказанного доктором что у меня 8 лет назад ,когда в первые обратилась была понижена функция защиты сознание и отравление левым алкоголем головного мозга! Хотелось бы послушать ваше мнение Спасибо заранее! С уважением ко всем докторам!

Ответ специалиста

Здравствуйте. Прием противосудорожных препаратов действительно очень длительный: они принимаются столько времени, сколько сохраняются судорожные приступы плюс период отсутствия судорог не менее трёх лет. Иногда больные принимают противоэпилептические средства всю жизнь, если в этом есть необходимость.

Ваше состояние можно расценивать как повреждение нервных волокон на фоне употребления алкоголя, в связи с этим возникают нейропатические боли (в вашем случае в виде прострела) и это дает основание опасаться повышения судорожной активности головного мозга и развития так называемой алкогольной эпилепсии.

Учитывая, что ваша болезнь связана с злоупотреблением спиртными напитками, то лечение должно включать в себя препараты для восстановления нервных волокон (витамины группы В) и длительный прием противосудорожных препаратов (например, карбамазепин). Естественно лечение должно проходить на фоне полного отказа от алкоголя и сигарет.

В плане побочных действий назначаемых вам препаратов, то выбор здесь невелик: вред от употребления алкоголя и отказ от лечения приносят вашему организму намного больше вреда, чем лекарства.

Карбамазепин фармленд показания к применению

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения:апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Концентрацию препарата в крови повышают: Никотинамид, Верапамил, Циметидин, флувоксамин, Флуоксетин, Вилоксазин, Декстропропоксифен, Фелодипин, Дилтиазем, ацетазоламид, Дезипрамин, Даназол, Трефенадин, макролиды (тролеандомицин, Кларитромицин, Джозамицин, Эритромицин), азолы (Флуконазол, Итраконазол, Кетоконазол), ритонавир, пропоксифен, изониазид, Лоратадин.

Фенобарбитал, Цисплатин, Рифампицин, Теофиллин, Примидон, Фенитоин, вальпроевая кислота, Вальпромид, Доксорубицин, Цисплатин — понижают концентрацию медикамента в крови.

В случае сочетания приема препарата с мапротилином и трициклическими АД могут проявляться психоз и спутанность сознания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга — Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

Таблетки Карбамазепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система:дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы.

При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления.

МНН: Карбамазепин.

Аналоги Карбамазепина

Тегретол Финлепсин

Аналогами являются средства Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тегретол, Тимонил, Финлепсин.

Отзывы о Карбамазепине

Отзывов на форумах о препарате, применяемом в лечебных целях, мало. В основном, мнения оставляют о действии средства в качестве наркотика.

Когда лекарство применяется при лечении различного рода депрессивных состояний и психических расстройств, высказываются точки зрения о его слабой эффективности в сравнении с более современными аналогами, которые при этом имеют меньшее количество побочных действий. При лечении невралгии тройничного нерва считается, что медикамент неэффективен.

Также следствием употребления препарата может являться бессонница.

Отзывы о Карбамазепин Акри являются схожими.

Цена Карбамазепина, где купить

Цена Карбамазепина составляет 55 рублей за упаковку 50 таблеток по 200 мг.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека Диалог

  • Карбамазепин таблетки 200мг №40

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Карбамазепин 200 мг №40 таблАО «АЛСИ Фарма»

  • Карбамазепин 200 мг №50Синтез ОАО

показать еще

Аптека24

  • Карбамазепин-Астрафарм 200 мг N20 таблетки ТОВ»Астрафарм» , Україна

  • Карбамазепин-ФС 200 мг №50 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна

  • Карбамазепин-Дарница 0.2 г №20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Карбамазепин-ФС 200 мг №20 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна

  • Карбамазепин 200 мг N20 таблетки ПрАТ»Технолог», м.Умань,Черкаська обл., Україна

ПаниАптека

  • Карбамазепин табл. 0.2г №20

  • КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин табл. 200мг №20 Украина , Здоровье ООО

  • КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин табл. 0.2г №50 Украина , Технолог ЧАО

  • Карбамазепин таблетки Карбамазепин табл. 0.2г №20 Украина , Дарница ЧАО

  • КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин-ФС табл. 200мг №20 Украина , Фарма Старт ООО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Карбамазепин 200 мг №50 табл.Технолог ЗАО (Украина)

  • Карбамазепин 200 мг №50 табл.Валента Фармацевтика ОАО (Россия)

показать еще

Карбамазепин (Carbamazepinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Карбамазепин, Финлепсин, Тегретол, Зептол

Форма выпуска

Таблетки: 200 мг

Фармакологическая группа

Противоэпилептическое

Номенклатура NBN

Блокатор потенциалозависимых натриевого и кальциевого каналов .

Показания

Минздрав России

  • E23.2 Несахарный диабет
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F31 Биполярное аффективное расстройство
  • G35 Рассеянный склероз
  • G40 Эпилепсия
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G50.0 Невралгия тройничного нерва
  • G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
  • G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
  • R35 Полиурия
  • R52.9 Боль неуточненная
  • R63.1 Полидипсия

Рекомендации FDA

  • Парциальные судороги с комплексной симптоматологией
  • Генерализованные тонико-клонические судороги (grand mal)
  • Судороги смешанного типа
  • Боль при невралгии тройничного нерва
  • Острый эпизод мании / смешанная мания

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Генерализованные тонико-клонические и парциальные судороги
  • Боль при невралгии тройничного нерва
  • Профилактика маниакально-депрессивного психоза у пациентов, не отвечающих на лечение литием

Целевые симптомы

Судороги

Нестабильное настроение, в особенности мания

Боль

Механизм действия и фармакокинетика

  • Начальная доза: период полувыведения 26-65 часов
  • Повторные дозы: период полувыведения 12-17 часов
  • Период полувыведения активных метаболитов около 34 часов
  • Прием пищи не влияет на усвоение

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

  • 400-1200 мг/день
  • Дети до 6 лет: 10-20 мг/кг в день

Биполярное расстройство, судороги (взрослые, дети старше 13): начинать с 200 мг дважды в день; каждую неделю повышать на 200 мг/день в несколько приемов; максимум для взрослых 1200 мг/день; максимум для детей 13-15 лет – 1000 мг/день; некоторым пациентам может потребоваться доза до 1600 мг/день.

Боль при невралгии тройничного нерва: начинать с 100 мг дважды в день; каждую неделю повышать на 200 мг/день в несколько приемов.

  • Лучше принимать с едой
  • Медленное наращивание дозы отдаляет наступление лечебного эффекта, но зато повышает толерантность к седативному побочному действию
  • Если принимаются другие седативные препараты, поднимать дозу нужно медленно
  • Со временем, после нескольких недель лечения, требуется корректировка дозы

Как быстро действует

Ответ на острую манию может наступить в течение нескольких недель.

Для стабилизации настроения может потребоваться несколько месяцев.

Судороги должны прекратиться через 2 недели.

Ожидаемый результат

Исчезновение симптомов.

Для предотвращения мании или судорог лечение можно продолжать неопределенно долго.

Если не работает

(при биполярном расстройстве)

Повысить дозу;

Перейти на другой препарат или добавить другой препарат;

Подключить психотерапию;

Уточнить, нет ли коморбидного состояния

Как прекратить прием

Снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приема повышает риск рецидива биполярного расстройства. При эпилепсии резкое прекращение может спровоцировать судороги .

Лечебные комбинации

  • Литий
  • Вальпроевая кислота
  • Атипичные антипсихотики
  • Ламотриджин
  • Антидепрессанты (с осторожностью, т. к. есть риск дестабилизации настроения) .

Предостережения и противопоказания

  • Нужно следить за появлением кровотечений, синяков, язв во рту, инфекций, повышенной температуры. Прием карбамазепина в 5-8 раз повышает риск апластической анемии и агранулоцитоза.
  • Осторожно использовать вместе с ИМАО.
  • Может вызвать обострение закрытоугольной глаукомы.
  • Снижает эффективность гормональных контрацептивов.
  • Может потребоваться ограничение потребления жидкости, из-за риска нарушения выработки антидиуретического гормона.
  • Нельзя использовать, если у пациента были случаи подавления функции костного мозга.
  • Нельзя использовать, если у пациента аллергия на любые трициклические соединения.

Особые группы пациентов

Пациенты с больными почками

Дозу нужно снизить .

Пациенты с больной печенью

Использовать с осторожностью .

Пациенты с больным сердцем

Использовать с осторожностью .

Пожилые пациенты

У пожилых сильнее выражены побочные эффекты.

Дети и подростки

  • Одобрено использование при эпилепсии.
  • Дети 6-12 лет: начальная доза 100 мг дважды в день; каждую неделю повышать на 100 мг/день в несколько приемов; максимальная доза 1000 мг/день; поддерживающая доза 400-800 мг/день.
  • Дети 5 лет и младше: начальная доза 10-20 мг/кг в день 2-3 раза в день; повышать каждую неделю, если есть потребность; максимальная доза 35 мг/кг/день.

Беременные

  • В первом триместре повышает риск аномалий развития плода. Если лечение продолжается, нужно проводить тесты для выявления патологий беременности. Для снижения риска следует начать прием фолиевой кислоты (1 мг/день) раньше обычного.
  • При биполярном расстройстве прием карбамазепина следует прекратить до наступления беременности. Во время беременности предпочтительнее атипичные антипсихотики.

Грудное вскармливание

  • Рекомендуется прекратить прием карбамазепина или перестать кормить грудью.

Взаимодействие с другими веществами

  • Сочетание с литием может повысить нейротоксичный эффект лития
  • Сочетание с другими антиконвульсантами может повлиять на функцию щитовидной железы
  • Карбамазепин снижает эффективность гормональных контрацептивов

Анализы во время лечения

До начала лечения: общий анализ крови, проверка функции печени, почек, щитовидной железы.

В ходе лечения: общий анализ крови каждые 2-4 недели первые 2 месяца, затем каждые 3-6 месяцев; проверка функции печени, почек, щитовидной железы каждые 6-12 лет.

В ходе лечения нужно контролировать концентрацию натрия в крови из-за угрозы гипонатриемии.

Побочные эффекты и другие риски

Механизм появления побочных эффектов

Причины побочных действий карбамазепина теоретически связаны с избыточным воздействием на потенциалозависимые натриевые каналы.

Основные метаболиты могут вызывать побочные действия.

  • Седация, головокружение, спутанность сознания, неустойчивость, головная боль.
  • Понос, тошнота, рвота
  • Лейкопения
  • Сыпь
  • Опасные побочные эффекты: апластическая анемия, агранулоцитоз, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Пархона с гипонатриемией.
  • Набор веса: да, но нечасто
  • Седация: да, и может быть значительной, а для некоторых пациентов чрезмерно сильной

Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. Принимать вечером, чтобы избежать седации;
  3. Чтобы не раздражать желудок, принимать с едой;
  4. Перейти на другой препарат .

Длительное использование

Снижает либидо;

Требуется контроль над работой печени, почек, щитовидной железы, а также регулярный общий анализ крови и измерение уровня натрия.

Привыкание

Нет.

Может быть фатальной; тошнота, рвота, непроизвольные движения, нарушение сердечного ритма, затруднения с дыханием, седация, кома.

Преимущества

Может помочь при резистентной форме биполярного или психотического расстройства .

Слабости

Требует лабораторного мониторинга и контроля над многими параметрами.

Вызывает сильную седацию.

Не подходит для беременных.

Карбамазепин

Carbamazepine
Нормотимики, противоэпилептические средства

Сироп 100 мг/5 мл
Табл. 200 мг, 400 мг
Табл. пролонг. действ. 200 мг, 400 мг

Механизм действия

Механизм действия карбамазепина связан с блокадой натриевых каналов мембран гиперактивных нервных клеток, что приводит к стабилизации мембраны нейронов и, следовательно, препятствует развитию потенциала действия в ответ на нервный импульс. Блокада натриевых каналов пресинаптических мембран тормозит высвобождение медиаторов и угнетает синаптическое проведение нервных импульсов. Карбамазепин снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) и повышает активность тормозных (ГАМКергических) процессов. Угнетает метаболизм дофамина и норэпинефрина, влияет на активность калиевых и кальциевых каналов.

Основные эффекты

■ Способен оказывать анальгезирующее действие у больных с невралгией.
■ При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев карбамазепин предупреждает развитие болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8—72 ч. Карбамазепин способен снижать чувство нейрогенной боли.
■ Оказывает также нормотимическое и антиманиакальное действие.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7—10 дней, что может быть обусловлено влиянием на метаболизм катехоламинов.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация карбамазепина в плазме достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания карбамазепина после применения его различных пероральных лекарственных форм (биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем при приеме других лекарственных форм).
После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение максимальной концентрации неизмененного активного вещества составляет около 4,5 мг/л (при приеме ретардной формы — на 25% ниже). Время достижения максимальной концентрации — 1,5 ч при приеме суспензии, 4—5 ч при приеме таблеток, а для пролонгированной лекарственной формы в виде капсул — 5—9 ч, для таблеток с замедленным высвобождением — от 3 до 12 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня, концентрации ЛС; при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения равновесной концентрации не отмечается. Равновесные концентрации карбамазепина в плазме достигаются через 1—2 недели.
Скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции и/или гетероиндукции ферментных систем печени и др., влияния на метаболизм одновременно применяемых ЛС), а также от состояния больного, дозы ЛС и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4до 12 мкг/мл (17—50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации неизмененного ЛС.
Связь с белками плазмы у детей — 55—59%, у взрослых — 70—80%. Кажущийся объем распределения — 0,8—1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству не связанного с белками плазмы ЛС (20—30%). Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25—60% от таковой в плазме.
Метаболизируется карбамазепин монооксигеназной системой печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются: активный карбамазепин-10,11-эпок-сид и малоактивный 9-гидрокси-метил-10-кар-бамоилакридан. Главным изоферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина, является цитохром CYP3A4. Карбамазепин способен индуцировать целый ряд изоформ цитохрома Р450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, в т.ч. индуцирует и ферменты собственного метаболизма, ускоряя его (аутоиндукция).
Т1/2 после разового приема внутрь — 25—65 ч (в среднем около 36 ч), в процессе лечения период становится короче (12—29 ч) в зависимости от длительности пройденного курса терапии вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы ферментов печени. У пациентов, которые получают дополнительно другие противосудорожные ЛС, способные индуцировать ферменты монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), Т1/2 карбамазепина сокращается в среднем до 9—10 ч.
После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% — с калом.
У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз ЛС из расчета на 1 кг массы тела по сравнению со взрослыми.
Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.
■ При болевом синдроме нейрогенного генеза: рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена—Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме «усталых ног» (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии.
■ Для профилактики мигрени.
■ При эпилепсии (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки).
■ При идиопатической невралгии тройничного нерва, невралгии тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатической невралгии языкоглоточного нерва.
■ При диабетической невропатии с болевым синдромом.

Способ применения и дозы

Карбамазепин принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.
Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы ЛС.
При невралгии тройничного нерва в первый день карбамазепин назначают в дозе 200— 400 мг/сут, постепенно увеличивают прием, но не более чем на 200 мг/сут, вплоть до прекращения болей (в среднем 400—800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза — 100 мг 2 р/сут в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза — 200—1200 мг/сут в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза — 100 мг 2 р/сут. Детям — 10—20 мг/кг в сутки в несколько приемов.
■ Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным по химическому строению соединениям (например, трициклическим антидепрессантам).
■ Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения).
■ Острая «перемежающаяся» порфирия (в т.ч. в анамнезе).
■ Атриовентрикулярная блокада.
■ Беременность (I триместр).
■ Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и препаратов лития.

Предостережения, контроль терапии

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имеющихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени карбамазепин следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, электроэнцефалограммы, определение концентрации электролитов в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать: в течение первого месяца лечения — еженедельно, затем — ежемесячно.
Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения карбамазепина пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или возбуждения при приеме ЛС.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсического действия карбамазепина, указывающие на вероятные гематологические нарушения, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.
Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвления слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение «синяков», геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания, лечение следует прекратить.
Рекомендуется отказаться от употребления этанола при прохождении курса терапии карбамазепином.
Ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок до начала лечения карбамазепином.
Карбамазепин в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь.
Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.
Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы и карбамазепин. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность контрацепции, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу), т.к. частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии.
При решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности (особенно в первые 3 месяца) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения. Известно, что дети, рождающиеся у страдающих эпилепсией матерей, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Пациенткам должна предоставляться информация о повышении вероятности риска возникновения пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, сонливости, аллергических кожных реакций).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и/или занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не следует применять карбамазепин для снятия обычных болей или в качестве профилактического средства в период ремиссии при невралгии тройничного нерва.
С осторожностью назначать:
■ при латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении;
■ при заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера;
■ при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек;
■ при гематологических нарушениях;
■ при повышенном внутриглазном давлении;
■ при гиперплазии предстательной железы;
■ больным пожилого возраста;
■ пациентам, чья работа связана с эксплуатацией механизмов, вождением автотранспорта и т.п.

Побочные эффекты

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы карбамазепина. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки ЛС или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется регулярное определение концентрации карбамазепина в плазме.
Со стороны нервной системы:
■ очень часто — головокружение, атаксия, сонливость, астения;
■ часто — головная боль, парез аккомодации; иногда наблюдаются аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики); нистагм;
■ редко — орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза.
Со стороны психической сферы:
■ редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация;
■ очень редко — активация психоза.
Аллергические реакции:
■ часто — крапивница; иногда — эритродермия;
■ редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны системы крови:
■ очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, эозинофилия;
■ редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты;
■ очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
■ очень часто — тошнота, рвота;
■ часто — сухость во рту;
■ иногда — диарея или запоры, боль в животе;
■ очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени:
■ очень часто — повышение активности у-глутаминтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени);
■ часто — повышение активности щелочной фосфатазы;
■ иногда — повышение активности печеночных трансаминаз;
■ редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха;
■ очень редко — гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ редко — нарушения внутрисердечной проводимости;
■ очень редко — брадикардия, аритмии, атрио-вентрикулярная блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны дыхательной системы:
■ возможны диспноэ, пневмонии.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:
■ часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);
■ очень редко — гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации ионов кальция и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция, гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы:
■ очень редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
■ очень редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств:
■ очень редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, шум в ушах, изменения восприятия высоты звука.
Другие эффекты:
■ нарушения пигментации кожи;
■ пурпура;
■ акне;
■ повышенное потоотделение;
■ алопеция.

Передозировка

Симптомы
Со стороны нервной системы и органов чувств:
■ угнетение функций ЦНС;
■ дезориентация;
■ сонливость;
■ возбуждение;
■ галлюцинации;
■ обморочные состояния;
■ кома;
■ зрительные нарушения («туман» перед глазами);
■ дизартрия;
■ нистагм;
■ атаксия;
■ дискинезия;
■ гиперрефлексия (вначале);
■ гипорефлексия (позже);
■ судороги;
■ психомоторные расстройства;
■ миоклонус;
■ гипотермия;
■ мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ тахикардия;
■ снижение АД, иногда повышение АД;
■ нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS;
■ остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы:
■ угнетение дыхания;
■ отек легких.
Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота и рвота;
■ задержка эвакуации пищи из желудка;
■ снижение моторики толстой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы:
■ задержка мочи;
■ олигурия или анурия;
■ задержка жидкости;
■ гипонатриемия разведения.
Лабораторные показатели:
■ лейкоцитоз или лейкопения;
■ гипонатриемия;
■ метаболический ацидоз;
■ гипергликемия и глюкозурия;
■ повышение мышечной фракции креатинфосфаткиназы.

Лечение

Прежде всего промывание желудка, назначение активированного угля.
Далее — симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии. Необходимо мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и/или применение кислорода.
При гипотензии или шоке: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности — в/в допамин или добутамин; при нарушениях ритма сердца — лечение подбирается индивидуально; при судорогах — введение противосудорожных средств (например, диазепама) с осторожностью из-за возможного увеличения угнетения дыхания.
При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) — ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0,9% раствора натрия хлорида (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Следует учитывать вероятное повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й дни после ее начала, что связано с медленным всасыванием карбамазепина.

Синонимы

Актинервал (Аргентина), Апо-Карбамазепин (Канада), Ген-Карпаз (Канада), Загретол (Хорватия), Зептол (Индия), Карбадак (Индия), Карбамазепин-Акри (Россия), Карбамазепин-Тева (Израиль), Карбамазепин-Фармация-АД (Болгария), Карбамазепин (Дания), Карбамазепин Никомед (Норвегия), Карбамазепин Риво (Швейцария), Карбапин (Югославия), Карбасан (ретард) (Германия), Карбатол (Индия, Иордания), Мазепин (Югославия), Ново-Карбамаз (Канада), Стазепин (Польша), Сторилат (Кипр), Тегретол (Швейцария), Тимонил (Германия), Финлепсин (Германия), Финлепсин ретард (Германия), Эпиал (Македония)
Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Опубликовал Константин Моканов

Карбамазепин : инструкция, применение, цена

Карбамазепин – лекарственное средство с широким спектром действия. Используется как противосудорожный препарат, который способен устранить частичные припадки, генерализированные тонико-клонические судорожные припадки и комбинации приступов. Распространенным является применение препарата в монотерапии у пациентов с эпилепсией. Как нейротропное средство карбамазепин действует на неврологические заболевания, предотвращая болевые приступы, идиопатической и вторичную невралгию тройничного нерва. К тому же, препарат облегчает нейрогенную боль при различных состояниях пациентов и повышает порог судорожной готовности при синдроме алкогольной абстиненции. Как психотропное средство карбамазепин устраняет аффективные нарушения, маниакальные состояния, устраняет симптомы биполярных аффективных расстройств.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.

Лекарственная форма: таблетки.

Упаковка:

по 10 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров в пачке из картона;
по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На разломе при рассмотрении под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Карбамазепин.

Показания к применению

Лекарственное средство используют для монотерапии и для смешанного лечения.

  • Приступы эпилепсии (тяжелые и простые приступы судорог, сопровождающихся потерей сознания; ГТКС (генерализованные тонико-клонические судороги); комбинированные формы приступов).
  • Маниакальные состояния (биполярные расстройства, предотвращение обострения);
  • Лечение алкогольной абстиненции;
  • Терапия пораженного тройничного нерва, в том числе при рассеянном склерозе;
  • Терапия пораженного нерва глотки и языка.

Противопоказания

Препарат не следует назначать:

  • при установленной гиперчувствительности к карбамазепину или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (трициклические антидепрессанты), или к любому другому компоненту препарата;
  • при атриовентрикулярной блокаде;
  • пациентам с угнетением костного мозга в анамнезе
  • пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе
  • в комбинации с ингибиторами МАО (MAO).

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Суточною дозу лекарственного средства желательно разделять на три приема.

Еда и прием препарата:

Карбамазепин разрешено употреблять до, во время или после приема пищи. Рекомендовано запить препарат стаканом жидкости.

Аллельные гены пациента способны спровоцировать тяжелые побочные реакции, поэтому рекомендуется пройти обследование на их наличие.

Приступы эпилепсии.

Терапию начинают с самых низких эффективных суточных доз и постепенно повышают их, в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Чтобы подобрать оптимальную дозировку, рекомендуется определить наличие карбамазепина в организме пациента, установить его концентрацию. Только после этого рассчитывать терапевтические дозы для улучшения состояния больного. Оптимальной дозой препарата считают в среднем 15 мг/кг массы тела в течение суток.

Взрослые пациенты: самая низкая эффективная доза варьируется в пределах 100 — 200 мг дважды в сутки. Далее доза повышается до 800 — 1200 мг препарата. В отдельных случаях больным приписывают 1600-2000 мг в течение суток.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в индивидуальной коррекции доз.

Для детей лечение начинается с 100 мг в сутки впоследствии доза повышается (еженедельно на 100 мг). Дети, которым исполнилось 15 лет получат такую ​​же дозу, как и взрослые.

Карбамазепин наиболее эффективен при монотерапии, в случае комбинированного лечения тоже проводится повышение доз.

Заостренные маниакальные состояния, биполярные аффективные расстройства

Применяется от 400-1600 мг в течение суток за 2-3 приема. Маниакальное состояние требует скорейшего повышения доз, в то время, как биполярное расстройство требует медленного увеличения препарата.

Алкогольная абстиненция

Оптимальная доза — 200 мг. Средство используется с постепенным повышением дозы, три раза в сутки.

Идиопатическая невралгия

Прием Карбамазепина начинают с 200-400 мг в сутки. Дозу повышают до момента, когда она начнет демонстрировать обезболивающий эффект. Стоит ориентироваться на дозу — 200 мг и три приема в течение суток. Такой режим поможет поддержать безболезненное состояние пациента. Когда дискомфорт и болевые ощущения проходят — суточную дозу минимизируют.

Дети.

Детям до пяти лет не рекомендуется применять препарат. После 5 лет, быстрое выведение действующего вещества из организма, позволяет принимать такие же дозы, как для взрослых пациентов.

Особенности применения

  • Использовать под наблюдением врача.
  • Использовать после консультации и оценки рисков.
  • Проводить мониторинг состояния пациентов с нарушениями печени, почек и сердца.
  • Осуществлять анализ мочи для дальнейшего определения концентрации азота мочевины в плазме.

Внутриглазное давление есть фактором риска, при котором обостряются побочные реакции. Принимая препарат, у пациентов может развиться скрытый психоз.

У пациентов пожилого возраста может активизироваться тревожность и спутанность сознания.

Гематологический эффект.

Пациенты с нарушением функций кровообращения, заостренными печеночными реакциями и проблемами с кожей могут поддаться токсическим эффектам. При нарушенном уровне тромбоцитов и лейкоцитов стоит анализировать состояние больного. Прогрессирующая лейкопения с другими тревожными симптомами требует прекращения использования Карбамазепина.

Со стороны кожи. Пациенты с дерматологическими реакциями на препарат нуждаются в госпитализации, приема препарата под наблюдением медиков. В случае обострений эпидермального некролиза, прием препарата прекращают.

Фармакогеномика.

Регулярный прием препарата может повлиять на иммунную систему пациента.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Карбамазепин грозит возникновением сыпи, лихорадкой, общей слабостью, васкулитом, эозинофилией, измененными показателями функции печени и др. Наблюдается влияние на почки, ЖКТ, легкие.

Если у пациентов есть потенциальные реакции гиперчувствительности на карбамазепин в 30% из них может развиться гиперчувствительность и на окскарбазепин. К тому же, применяя карбамазепин и фенитоин, у больных развивается перекрестная гиперчувствительность.

При возникновении гиперчувствительности на препарат — лечение Карбамазепином отменяют.

Припадки. Препараты могут провоцировать приступы, которые сопровождаются потерями сознания. В таком случае, использование препарата срочно отменяется.

Нарушение функционирования печени. Если в анамнезе пациента указанное нарушение печени, а также в случае лечения пожилых людей, рекомендуется предварительная оценка состояния и прогнозирование возможных последствий лечения.

При использовании препарата возможно повышение щелочной фосфатазы, что не является причиной для отмены курса лечения.

Применение и влияние на функцию почек. Чтобы избежать осложнений с функционированием почек, следует проводить анализ их состояния в течение курса лечения.

Понижение натрия в плазме крови происходят при систематическом применении карбамазепина, особенно выражено это проявляется в пациентов пожилого возраста и пациентов, которые параллельно принимают диуретики. В таком случае рекомендуется снизить количество употребляемой жидкости.

Гипотиреоидизм. Действующие компоненты минимизируют количество гормонов щитовидной железы.

Антихолинергические эффекты. Больные со склонностью к повышенному давлению и задержкой мочи — должны принимать препарат под наблюдением медиков.

Психические эффекты, обострение суицидальных мыслей. Важно помнить, что пациенты, которые лечатся Карбамазепином, подвергаются риску активизации психоза, спутанности сознания. Возникает механизм, который провоцирует суицидальные мысли и возбуждает ЦНС.

Синдром отмены. Резкий отказ от препарата может вызвать резкие приступы. Рекомендуется применять препарат еще 6 месяцев, постепенно снижая дозу.

Пациенты, принимающие карбамазепин, наблюдают заторможенность, головокружение и сонливость, поэтому управление автомобилями и другим транспортом — противопоказано.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования, проведенные на животных, показали развитие дефектов, вследствие приема препарата. Среди отклонений у новорожденного: щель позвоночника, лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и другие аномалии.

При применении препарата беременными женщинами, нужно оценить все риски для плода. Использовать карбамазепин в качестве монотерапии в наименьших эффективных дозах. Получить постоянное медицинское наблюдение.

Средства с противоэпилептическим действием, повышают дефицит фолиевой кислоты. Для того, чтобы восстановить баланс — беременным с эпилепсией назначают дополнительную фолиевую кислоту.

Новорожденным прописывают витамин К1, для профилактики свертывания крови.

Кормления грудью. Активный компонент попадает в грудное молоко (25-60%). В младенцев, которые получают эти концентрации карбамазепина могут проявляться такие побочные эффекты, как сонливость, аллергии, кожные реакции.

Фертильность.

Случаи отклонений единичны.

Обычно, передозировка отражается на ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой системах.

Нарушение функций ЦНС; дезориентация, сонливость или возбуждение, галлюцинации, угнетение сознания, нечеткость зрения, развитие дефектов речи, атаксия, дисфункция желчевыводящих путей, гиперрефлексия и гипорефлексия; судороги, расстройства психомоторики, мидриаз.

Дыхательная система: нарушение дыхания.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия и артериальная гипертензия; головокружение, из-за остановки работы сердца, потеря сознания.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, задержка пищи, нарушения моторики ЖКТ.

Мочевыводящая система: задержка мочи и жидкости, анурия, гипергидратация.

Лечение передозировки: эффективного антидота не выявлено. Больного с передозировкой госпитализируют, определяют состояние, уровень карбамазепина в крови, устанавливается тяжесть передозировки.

Желудок пациента промывают, используют активированный уголь.

Форсированное мочеиспускание неэффективно.

В случае, если после передозировки эвакуация содержимого желудка состоялась с задержкой, симптомы могут вернуться через несколько дней после госпитализации пациента.

Побочные реакции

Лечения способно спровоцировать ряд нежелательных реакций, которые проходят в течение нескольких дней. Активно побочные реакции проявляются:

Со стороны лимфатической системы и системы крови. Порифия, лейкопения, лейкоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, анемия, аплазия, ретикулоцитоз, нехватка костного мозга.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; менингит, без бактериального возбудителя анафилактические реакции, ангионевротический отек, медикаментозное высыпание.

Со стороны эндокринной системы: задержка жидкости приводит к отекам и увеличению массы тела.

Со стороны обмена веществ: отсутствие аппетита, нарушение биосинтеза порфиринов.

Психические расстройства: депрессия, суицидальные намерения, галлюцинации, тревожность, агрессивность, спутанность сознания (в пациентов пожилого возраста), психозы.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, сонливость, мигрени непроизвольные движения; нарушения движения глаз и речи, нарушение вкуса, нейролептический синдром, седативный эффект, ухудшение памяти.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: звон, дефекты слуховой чувствительности.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, воспаление стенки вен.

Со стороны дыхательной системы: гиперчувствительность легких, тяжесть в груди, одышка, пневмония.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея или запор, воспаление тканей языка, колит, панкреатит, стоматит.

Со стороны печени, желчевыводящих путей: повышение уровня щелочной фосфатазы, гепатит различных типов, желтуха.

Со стороны эпидермиса: дерматит, крапивница, красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, сильное покраснение кожи, пурпура, гипергидроз, чрезмерное выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной ткани: слабость в мышцах и боль, снижение концентрации кальция и дальнейшие переломы костей.

Со стороны почек: почечная недостаточность, задержка мочи или ее чрезмерное выделение.

Со стороны репродуктивной системы: дисфункция половых органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомальной гидролазы повышают уровень карбамазепина в организме пациента.

Концентрацию карбамазепина в сыворотке повышают: противовоспалительные препараты и анальгетики; андрогены; макролидные антибиотики антидепрессанты; противогрибковые препараты; антигистаминные препараты, миорелаксанты и антипсихотические препараты.

Противотуберкулезные и противовирусные средства увеличивают количество карбамазепина в крови.

Также не стоит принимать карбамазепин параллельно с сердечно-сосудистыми препаратами, средствпми для терапии желудочно-кишечного тракта и антиагрегантными препаратами.

Среди других веществ, которые влияют на функционирование препарата, следует выделить грейпфрутовый сок и никотинамид.

Активность метаболита карбамазепина повышают: кветиапин, локсапин, примидон, вальпроевая кислота, прогабид, валноктамид и валпромид. Их смежное использование требует коррекции дозы.

Концентрацию карбамазепина в плазме крови снижают: другие противоэпилептические препараты, противоопухолевые вещества, противоастматические и дерматологические препараты: изотретиноин.

Карбамазепин взаимодействует с препаратами на основе зверобоя.

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства к противоэпилептическому эффекту препарата Карбамазепин. Дозу препарата Карбамазепин необходимо откорректировать.

Изотретиноин, как сообщается, меняет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина – 10,11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин аннулирует эффекты противовоспалительных препаратов (парацетамола, бупренорфина), антибиотиков (рифабутин), антикоангулянтов (фенпрокумон, варфарин, дикумарол), трикличных антидепрессантов, обезболивающих и пртигрибкових лекарственных средств.

Отдельного рассмотрения требует одновременное употребление:

Карбамазепина с леветирацетамом. Повышает токсичность.

Карбамазепина с изониазидом. Повышает гепатотоксичные свойства изониазида.

Карбамазепина с литием, нейролептиками, метоклопрамид. Повышение неврологических побочных реакций.

Карбамазепина с диуретиками.Симптоматическая гипонатриемия.

Лечение препаратом исключает употребление алкоголя.

Структура карбамазепина приближена к трициклическим антидепрессантам, поэтому их одновременное использование запрещено.

Срок годности лекарственного средства 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в месте недоступном для детей.