Бета блокатор

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.


Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.

Б. Кардиоселективные:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

  • эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.


Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Препараты альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, список наименований, показания и противопоказания

Альфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.

В отличие от бета-блокаторов, многие медикаменты названного типа не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет использовать их в большем количестве клинических случаев.

Однако ограничение есть и здесь, причем существенные. Представлены на фармацевтическом рынке и смешанные препараты, которые обладают системным эффектом.

Подбор конкретного медикамента и схемы его использования — прерогатива врача-кардиолога после тщательной очной диагностики.

При этом вероятно изменение методики использования, в ходе динамического наблюдения может обнаружиться неэффективность или плохая переносимость. Задача сложная, самостоятельно ее не решить.

В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.

  • Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
  • Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:

  • Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.

Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).

Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.

  • Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.

  • Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.

Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).

  • Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на концентрацию «полезного» (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
  • Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.

Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.

Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.

Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.

Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.

Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.

Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.

Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.

Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)

Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.

Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.

Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:

  • Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
  • Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.

Урапидил

Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.

Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.

Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).

Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.

Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.

Празозин

Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.

Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.

Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.

Тамсулозин

Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.

Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.

Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.

Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.

Силодозин

Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.

Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.

Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.

Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:

Действующее вещество Торговое наименование
Альфузозин
  • Алфупрост МР;
  • Альфузозин;
  • Дальфаз;
  • Дальфаз Ретард;
  • Дальфаз СР.
Доксазозин
  • Артезин;
  • Артезин Ретард;
  • Доксазозин;
  • Доксазозина мезилат;
  • Зоксон;
  • Камирен;
  • Кардура;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
Празозин
  • Польпрессин;
  • Празозин.
Силодозин Урорек.
Тамсулозин
  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник Окас;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин;
  • Тамсулон ФС;
  • Таниз ЭРАС;
  • Тулозин;
  • Фокусин.
Теразозин
  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Теразозин;
  • Хайтрин.
Урапидил
  • Урапидил Карино;
  • Эбрантил.

Блокаторы альфа-2

Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов.

Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию.

Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.

Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.

Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.

Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)

Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.

Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.

Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.

Действующее вещество Торговое наименование
Дигидроэрготоксин Редергин
Дигидроэрготамин Дитамин
Ницерголин
  • Нилогрин;
  • Ницерголин;
  • Ницерголин-Ферейн;
  • Сермион.
Пророксан
  • Пирроксан;
  • Пророксан.
Фентоламин Фентоламин

Смешанные медикаменты

Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.

Действующее вещество Торговое наименование
Карведилол
  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигамма;
  • Карведилол;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карвидил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Кредекс;
  • Рекардиум;
  • Таллитон.
Лабеталол
  • Абетол;
  • Амипресс;
  • Лабетол;
  • Трандол.

Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.

Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.

Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.

Показания

Во всех случаях основания для применения будут неодинаковыми. Но можно выделить несколько групп.

В рамках нормализации кардиальной деятельности:

  • Артериальная гипертензия независимо от типа. В том числе симптоматический рост показателей тонометра. Используется в рамках длительного воздействия, как большинство препаратов рассматриваемого типа или для срочного купирования в пределах неотложного состояния.
  • Сердечная недостаточность различных форм. Во всех случаях. Характерная черта препаратов альфа-адреноблокаторов заключается в их способности снижать потребность кардиальных структур в кислороде. Также отмечается восстановление метаболических процессов.
  • Неотложные состояния вроде гипертонических кризов, инфаркта миокарда. По каким симптомам можно распознать прединфарктное состояние читайте .

Внекардиальные показания:

  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Раньше она называлась аденомой простаты.

Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи.

Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов.

  • Простатит. Воспалительная патология. Однако вопреки представлениям российской медицинской науки, только в 10% ситуация имеет инфекционный генез.

Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.

Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент.

Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.

  • Чрезмерное снижение уровня артериального давления. Гипотензия. Независимо от происхождения такого состояния.
  • Период грудного вскармливания, беременность на любом этапе. Применять средства категорически воспрещается из-за способности навредить матери и ребенку.
  • Непереносимость компонентов того или иного фармацевтического средства.
  • Множественный иммунный ответ на медикаменты. Так называемая поливалентная аллергия. Встречается редко и не считается абсолютным противопоказанием. Нужно внимательно следить за состоянием пациента.
  • Тяжелые дисфункции почек. Декомпенсация.
  • Пороки сердца врожденные и приобретенные, сопряженные с нарушением сократительной способности миокарда, расстройством питания кардиальных структур.
  • Также и сосудистые аномалии по типу стеноза аорты и прочих.
  • Брадикардия. Пониженная частота сердечных сокращений. Многие медикаменты группы блокаторов адреналиновых рецепторов способны повлиять на ЧСС в сторону уменьшения. В рамках нарушенного ритма это может оказаться смертельно опасным.

Нежелательных явлений описано много. На деле же встречается минимальное их количество или же пациент ничего не замечает вообще.

Но нужно иметь в виду что может развиться при приеме:

  • Нарушения сердечного ритма в сторону повышения или понижения. Зависит от конкретного препарата.
  • Насморк, ринит.
  • Аллергическая реакция.
  • Диспепсические явления, в том числе запоры и поносы, изжога, отрыжка и прочие.
  • Падение либидо.
  • Проблемы с мочеиспусканием, недержание.
  • Рост артериального давления (только у препаратов, не используемых для лечения сердечнососудистых патологий).
  • Нарушения сна. Психические отклонения невротического и депрессивного спектров.
  • Отсутствие желания принимать пищу.
  • Приливы. Чувство жара.

Также и некоторые прочие. Список препаратов насчитывает не один десяток, потому многочисленны частные случаи.

Перед применением оценивается вся система: от показаний и особенностей организма человека до побочных явлений.

Альфа-адреноблокаторы во многом схожи с бета медикаментами, с той разницей, что акцент смещен в сторону способности купировать спазм сосудов и нормализовать их тонус, а значит и адекватный кровоток.

Некоторые вообще не используются в кардиологической практике. Потому самостоятельно принимать средства нельзя. Важно обращаться к грамотному врачу.

Альфа блокаторы при гипертонии список препаратов

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Терапия гипертонической болезни включает выбор группы препаратов, оказывающий влияние на определённые звенья болезни. Разностороннее воздействие обеспечивает тщательное отслеживание уровня кровяного давления. Альфа-блокаторы – важнейший элемент терапевтические схем курса лечения, они обеспечивают доказанную результативность.

При гипертонии эти лекарства выписываются специалистом, когда значение давления превышает отметку 140/90 мм рт. ст.

Адреноблокаторы – это химические вещества, ингибирующие альфа-рецепторы. Они имеют следующее влияние на систему:

  • способствуют увеличению протока кровеносных сосудов;
  • понижают кровяное давление;
  • снижают устойчивость к действию инсулина;
  • суживают просвет бронхов;
  • регулируют липидный обмен.

Значение кровяного давления стабилизируется нервной системой. Основная часть данной системы отправляет сигнал в вегетативные ганглии, которые передают сигнал рецепторам. Рецепторы расположены в сердце, сосудах и других органах. Они отвечают на импульс возбуждением волокон мышц, что приводит к сокращению сосудистых стенок. Когда они сужаются, увеличивается артериальное давление. Нужно ингибировать рецепторы, чтобы давление не поднималось.

Лечение альфа-адреноблокаторами при гипертонии направлено на блокирование нервных окончаний двух классов:

  • альфа-1-рецепторы гладких мышц стенок кровеносных сосудов;
  • альфа-2-рецепторы вазомоторного центра и клеток нервной системы.

Также существует 2 большие группы препаратов по характеру влияния на рецепторы.

Адренолитики селективного действия

Блокируют выборочно исключительно α1-рецепторы. Лекарственные препараты этой группы применяют в качестве гипотензивного средства и дополнительного медикамента в составе комплексного курса лечения воспаления предстательной железы, нарушения процесса мочеиспускания.

Адренолитики селективного действия показывают высокий результат при лечении гипертонии. Это связано с их способностью снижать активность сосудов, не увеличивая уровень норадреналина.

Селективные препараты нормализуют обмен жиров и углеводов.

К группе относятся следующие лекарства: Доксазозин, Теразозин, Празозин.

Адренолитики неселективного типа

Предупреждают увеличение просвета кровеносных сосудов и рецепторов двигательного аппарата.

Неселективные альфа-блокаторы стабилизируют высвобождение норадреналина. Увеличивая уровень гормона, также активизируют бета-рецепторы сердца, что приводит к подъему частоты сердечных сокращений и увеличению объема циркулирующей крови.

Препараты неселективного типа: Бутироксан, Пророксан, Ницерголин.

Показания к применению

Блокаторы альфа-рецепторов назначаются при гипертонической болезни в условиях присутствия сопутствующих болезней:

  • сбой в функционировании вестибулярного аппарата;
  • головные боли;
  • пониженная умственная деятельность;
  • синдром, вызванный декомпенсированным нарушением функции миокарда хронического характера;
  • сбой в кровообращении головного мозга и в периферии;
  • акатизия;
  • болезни, воздействующие на головку зрительного нерва и приводящие к отеку диска зрительного нерва;
  • тромбоз сосудов ног;
  • деменция;
  • расстройство процесса мочеиспускания;
  • тяжелое протекание сахарного диабета;
  • патологии роговицы глаз;
  • синдром Рейно;
  • увеличение или образование опухоли простаты.

Обмен действующих веществ лекарственного препарата происходит в печени, а выводятся из организма они с фекалиями и мочой.

Виды препаратов

Ниже приведена таблица альфа-адреноблокаторов для лучшего поиска требуемой информации. В таблице указаны списки препаратов, наименование действующего вещества и коммерческие названия лекарственных средств, основанных на активном компоненте.

Группа Действующее вещество Коммерческие названия средств
Лекарства группы альфа-1-адреноблокаторов Альфузозин
  • Алфупрост МР;
  • Альфузозин;
  • Альфузозина гидрохлорид; Дальфаз;
  • Дальфаз Ретард;
  • Дальфаз СР.
Доксазозин
  • Артезин;
  • Артезин Ретард;
  • Доксазозин;
  • Зоксон;
  • Камирен;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
Празозин
  • Польпрессин;
  • Празозин.
Силодозин
  • Урорек.
Теразозин
  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Теразозин;
  • Хайтрин.
Урапидил
  • Урапидил Карино;
  • Эбрантил.
Альфа-2-адреноблокаторы Йохимбин
  • Йохимбин
  • Йохимбина гидрохлорид
Альфа-1,2-адреноблокаторы Дигидроэрготоксин
  • Редергин
Пророксан
  • Пирроксан;
  • Пророксан.
Фентоламин
  • Фентоламин.

Доза и длительность применения лекарств определяются тяжестью заболевания, возрастом пациента и наличием или отсутствием хронических патологий.

Основные правила применения альфа-блокаторов

Принимать лекарственное средство можно только по назначению врача. Специалист выписывает препарат, опираясь на причину развития патологии и общее состояние организма пациента.

Правила использования альфа-блокаторов:

  • на время лечения нужно отказаться от острых, жирных, жареных и копченых блюд;
  • таблетки выпивать в течение или сразу после приема пищи;
  • ежедневно отслеживать изменения кровяного давления и величины сердечных сокращений за минуту. Это нужно для оценки влияния терапии на состояние.

Во время посещения стоматолога или перед планированием операции нужно сообщить лечащему врачу о лечении альфа-блокаторами и виде принимаемого средства.

Возможные побочные эффекты

Альфа-блокаторы – это эффективные лекарства для лечения артериальной гипертензии. В ряде случаев их прием способен вызвать побочные эффекты:

  • недомогание, потемнение в глазах, тяжесть в голове, предобморочное состояние;
  • тошнотный рефлекс;
  • нервозность, раздражительность;
  • снижение полового влечения;
  • нарушения сна;
  • дискомфорт в области живота;
  • повышенное выделение пота;
  • тремор;
  • внезапное развитие недостаточности кровообращения;
  • сбой в работе пищеварительной системы;
  • патологическое увеличение просвета сосудов, что может вызвать застой жидкости, мигрень, увеличение частоты сердечных сокращений.

Препараты с действующим веществом празозин и теразозин обладают мочегонным эффектом, а также снижают количество железосодержащего белка в крови.

Противопоказания к приему

В ряде случаев альфа-адреноблокаторы запрещены к использованию:

  • частота сердечных сокращений ниже 50 ударов за минуту (брадикардия);
  • пороки клапанов сердца;
  • стабильно сниженное артериальное давление;
  • отеки, учащённое и затруднённое дыхание во время покоя или минимальной нагрузки;
  • ярко выраженная недостаточность циркуляции крови;
  • сбой в кровообращении, протекающий по причине атеросклероза сосудов нижних конечностей или сахарном диабете;
  • индивидуальная непереносимость;
  • период кормления ребенка грудью;
  • детский возраст (до 12 лет).

Сахарный диабет и бронхиальная астма, протекающие без резких изменений в состоянии больного и под контролем симптоматики, не являются запретом к использованию селективных альфа-блокаторов.

Альфа-адреноблокаторы – отличные средства для купирования гипертонии. При приеме препаратов данного вида важно делать акцент на показания и противопоказания к использованию. Если возникли побочные эффекты, следует непременно обратиться к специалисту за выяснением обстоятельств и получением инструкции к дальнейшим действиям.

Адреноблокаторы при гипертонии

Сильный сосудорасширяющий эффект — основная причина применять альфа-блокаторы при гипертонии, β-блокаторы уменьшают артериальное давление посредством замедления сердечного ритма. Группа блокаторных препаратов призвана быстро и эффективно понижать АД посредством угнетения адреналиновых рецепторов, связанных с функциональностью различных систем организма.

Применение каждого типа блокаторов базируется на специфике их воздействия:

  • Альфа-блокаторы применяются как сосудорасширяющее средство, приводящее к уменьшению давления, снижению спазматических процессов.
  • Бета-адреноблокаторы при гипертонии используются для замедления сердечного ритма, влекущее снижение АД, посредством воздействия на синусовый узел. Также эффект затрагивает периферическую часть сосудистой системы, приводя к ее сужению.
  • Альфа-β-блокаторы применяются при терапии, требующей комбинированного эффекта — расширения сосудов с одновременным замедлением сердцебиения.

Виды блокаторов

Альфа-адреноблокаторы

Медпрепараты на такой основе воздействуют на специфичные α-рецепторы, снижая их чувствительность. Употребление вещества влечет расширение кровеносных сосудов, снижает сопротивление периферии, улучшает кровоток и, как итог, снижается АД. Кроме того, эффект α-адреноблокаторов приводит к снижению содержания холестерина и жиров в крови.

Бета-1,2-блокаторы

Угнетают оба β-рецептора, оказывают антиаритмическое, антигипоксическое, гипотензивное действие. Понижается возможность миокарда сокращаться. Замедляется агрегация тромбоцитов, снижается вероятность острого приступа инфаркта, инсульта, ишемии сердца. Уменьшается риск летального исхода от сердечной недостаточности и прочее.

Селективные бета-1-адреноблокаторы

Избирательно воздействуют на рецептор бета-1, отвечающий за сердечную функцию. Через влияние на синусовый узел оказывают антиаритмическое действие, замедляют ритм сердцебиения, понижают давление в артериях. Снижают потребность сердечной мышцы в насыщении кислородом, а также возбудимость миокарда. Уменьшают скорость некроза в тканях сердца и прочее.

Бета-2-адреноблокаторы

Эта группа медпрепаратов больше не применяется по причине отсутствия терапевтического эффекта, ранее использовался «Бутоксамин», который интересен исключительно в исследовательских целях. А также можно услышать название «бета-2-адреноблокатор». Под этим термином подразумевается другой тип препаратов — неселективные β-1,2-блокаторы и хотя такое употребление формулировки некорректно, с точки зрения науки, оно все равно используется.

Альфа-бета-адреноблокаторы

Вещества, воздействующие на оба типа адренорецепторов одновременно. Оказывают сосудорасширяющий эффект и уменьшают работу сердца без негативного воздействия на циркуляцию крови в почках и усиления нагрузки на периферийную часть сосудистой системы. Оказывают положительное влияние на сердечную мышцу, понижают вероятность постинфарктных осложнений и смерти. Улучшают функцию выброса крови — нормализуют ее переход из левого желудочка в аорту.

Применение

Таблица демонстрирует примерное применение α и β-блокаторов при гипертонической болезни:

  • «Азопрол Ретард»;
  • «Бисопролол»;
  • «Сектрал»;
  • «Талинолол»;
  • «Локрен»;
  • «Небиволол»;
  • «Бревиблок»;
  • «Целипролол»;
  • «Сандонорм»;
  • «Надолол»;
  • «Тримепранол»;
  • «Пропранолол»;
  • «Тразикор».

Ксалаком – популярный комбинированный препарат, помогающий устранить проблему больного.

Альфа-бета-блокаторными медпрепаратами являются:

Когда нельзя использовать?

Медпрепараты, содержащие β-блокаторы запрещены при следующих патологиях:

  • брадикардия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • низкое кровяное давление;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • синдром Шорта.

Лекарства на основе альфа-блокаторов не используются пациентами с такими особенностями, как:

  • период беременности и кормления грудью у женщин;
  • тяжелая дисфункция печени и почек;
  • пониженное артериальное давление;
  • брадикардия;
  • наличие тяжелой формы порока сердца;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.

Общими для α- и β-блокаторов являются такие побочные действия, как сонливость, общая слабость, головные боли, головокружение, вероятность кратковременной потери сознания. Кроме этого, возможно нарушение функционирования органов ЖКТ, приводящее к тошноте, диарее, запору и т. д., аллергические проявления, избыточная нервозность, депрессии, нарушения сна и памяти, галлюцинации и прочее.

Применяемые альфа-блокаторов при гипертонии

Альфа-блокаторы при гипертонии — это настоящая палочка-выручалочка. Они обладают более выраженным терапевтическим эффектом, чем остальные средства, применяемые при высоком давлении. Эти медикаменты придется принимать в течение всей жизни, если скачки давления беспокоят больного долгий период, но бояться этого не следует. Важно понимать и помнить, что только таким образом удастся уберечь сосуды от последствий и предупредить инсульт.

Что такое альфа-адреноблокаторы

Это такие вещества, которые ингибируют влияние на альфа-рецепторы. Они расширяют кровеносные сосуды, благодаря чему уменьшается сопротивление на периферии, облегчается кровообращение и естественно снижается давление. К тому же эти средства эффективно понижают уровень холестерина и жира, то есть регулируют липидный обмен.

Поэтому в некоторых случаях их используют при ожирении.

В каких случаях альфа-блокаторы дают результат и зачем их принимать

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии в комплексе с бета-блокаторами позволяют откорректировать и урегулировать заболевание на различных этапах его развития:

  1. Умеренная гипертония — давление поднимается в пределах от 140/90 до 178/113. На таком этапе нервная система работает правильно и полноценно.
  2. Тяжелая — на этой стадии давление может повышаться от 180/115 до 300/129. Эти скачки опасны для здоровья и для жизни. Многолетние исследования и опыт показали, что при таком давлении в организме происходят необратимые изменения, особенно в сердечно-сосудистой системе и головном мозге. Глазное дно меняет свою структуру. Появляются сбои в работе печени и почек.

Многие пациенты, которые первый раз вынуждены использовать альфа-адреноблокаторы для лечения гипертонии длительное время, долго изучают инструкцию и консультируются с врачом. Многих беспокоит наличие в инструкции серьезных побочных эффектов. Но эти лекарства, как и любые другие, вызывают ряд осложнений. Это совсем не означает, что какое-то из них даст о себе знать.

Чтобы пациенты понимали всю суть терапии, лечащий доктор разъясняет задачи альфа-блокаторов во время лечения высокого давления:

  1. Для большинства людей гипертония — это стресс. И из-за этого пациент чувствует себя дискомфортно. Поэтому первая цель приема антигипертензивных средств — это улучшение физического состояния пациента и облегчение симптоматики.
  2. Если гипертонию не лечить, то заболевание может привести к развитию тяжелых последствий, выздороветь полностью после которых бывает невозможно.
  3. Если лечение начинать вовремя, то это значительно продляет пациенту жизнь и предупреждает инсульты и кризы.

Применяют ингибиторы альфа-рецепторов при гипертонической болезни в таких случаях:

  • артериальная гипертензия;
  • сбои в функционировании вестибулярного аппарата;
  • мигрень;
  • слабоумие;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • нарушения кровотока в мозге и на периферии;
  • синдром неусидчивости и беспокойства;
  • ишемическая нейропатия зрительного нерва;
  • расстройство мочевыведения;
  • осложненный сахарный диабет;
  • заболеваниях роговицы глаз;
  • увеличение простаты и аденома.

Классификация средств

Для борьбы с главными симптомами гипертензии необходимо блокировать нервные окончания определенных классов:

  • альфа-1-рецепторы волокон гладкой мускулатуры сосудов;
  • альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра и нервной клетки, проводящей импульс.

Чтобы проводить терапию артериальной гипертонии применяют угнетение адренолитиков на соответствующие рецепторы. При этом происходит значительное
снижение норадреналина, и от этого нормализуется давление. Различают 2 широкие группы препаратов по типу влияния на рецепторы:

  1. Адренолитики селективного действия. Они блокируют выборочно только альфа-1-рецепторы.
  2. Адренолитики неселективного типа. Предупреждают расширение кровеносных сосудов и рецепторов двигательного центра.

Адреноблокаторы неселективного типа не предназначены для длительного применения. Для лечения гипертензии альфа-блокаторы этой группы используют только для купирования приступов.

Правила приема лекарства

Препараты назначаются только лечащим врачом. Советы соседей, знакомых, товарищей и остальных некомпетентных в этом вопросе людей слушать не стоит. Организм у всех индивидуален, и поэтому одному лекарство подходит, а другому — нет. И пути развития заболевания у всех разные.

Врач проводит осмотр, берет анализы, проводит опрос и задает очень важные вопросы: нет ли других сопутствующих заболеваний, которые могли бы спровоцировать подъем давления.

Чтобы альфа-блокаторы показали высокий положительный эффект и не вызывали побочных реакций, пациенту стоит тщательно следить за рационом. Не рекомендовано перегружать желудочно-кишечный тракт тяжелой, острой, жареной, копченой едой. Таблетки необходимо употреблять либо во время приема пищи, либо после. Доза и кратность приема зависят от степени тяжести болезни, возраста пациента, наличия сопутствующих патологий.

Чтобы контролировать перепады давления, рекомендовано всем гипертоникам по возможности приобретать личные тонометры. Показано ежедневное измерение давления и отслеживание частоты сердечных сокращений.

Оба показателя очень важны для состояния здоровья гипертоника.

Когда намечается посещение стоматологического кабинета или плановая операция, то очень важно оповестить лечащего врача о применяемых лекарствах.

Побочные реакции

Препараты снимают спазм сосудов и при этом расширяют их, благодаря чему и происходит понижение давления. Эти медикаменты не вызывают сонливости и заторможенности.

Но вот при резком снижении давления возможно появление головокружений, слабости, темных кругов перед глазами, тошноты и рвотных позывов. Если доза препарата слишком большая, то может развиться обратный эффект.

Перечень средств

На современном фармацевтическом рынке все чаще появляются новые препараты, постепенно вытесняющие «классику». Новые средства имеют минимальное количество побочных реакций.

Список препаратов, блокирующих альфа-1-рецепторы:

  1. Доксазозин. Препарат имеет одноименный активный компонент. Применяют только раз в день.
  2. Кардура.
  3. Артезин.
  4. Зоксон.
  5. Камирен.
  6. Тонокардин.
  7. Может быть назначен препарат на основе празозина Польпрессин. Употребляют таблетки по назначению врача 2-3 раза в сутки.
  8. Альфузозин — Алфупрост, Альфузозин, Дальфаз.
  9. Тамсулозин — Гиперпрост, Миктосин, Тамсулозин, Тамсулон.
  10. Теразозин — Теразозин, Хайтрин.

Эта группа препаратов популярна как для купирования гипертонических кризов, так и для длительной терапии гипертонии.

Запрещено бросать лечение резко из-за возможного синдрома отмены, что ухудшит состояние пациента.

Может резко расстроиться работа сосудов и сердца и развиться криз. Если гипертония сопровождается стенокардией, то возможно развитие ангиальных симптомов.

Список препаратов, воздействующих на альфа-рецепторы:

  1. Фентоламин. Это самый распространенный неизбирательный альфа-блокатор. Оказывает ноотропное действие на сердце и используется для ингибирования криза. Снимает спазм, расширяются периферические сосуды, улучшается кровоток кожи, слизистых, мускулатуры.
  2. Допегит. Активное вещество быстро стимулирует альфа-2 рецепторы, при этом снижается давление за короткое время. Препарат вызывает сонливость и заторможенность.
  3. Клонидин (Клофелин). Оказывает сильное антигипертензивное действие. Ингибирующий компонент снижает и артериальное, и глазное давление.
  4. Йохимбин. Натуральный компонент. Альфа-2-блокатор повышает адренергическую активность рецепторов, из-за чего происходит возбуждение нервной системы и сексуального влечения.
  5. Алкалоиды спорыньи. Природный алкалоид. Мощный антагонист адренергических рецепторов. Хорошо расширяет стенки сосудов.

Важно: препараты этой группы слабо воздействуют на стенки сосудов и сердца, поэтому их очень редко используют в кардиологии. Но они популярны для лечения урологических проблем и расстройств сексуальной сферы у сильного пола.

Бета-блокаторы – список препаратов

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

  • терапии сердечной аритмии;
  • необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
  • лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

  1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
  2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
  3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

  • уменьшение силы сокращений сердца;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
  • снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

  • карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
  • целипролол (Целипрес);
  • буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

Противопоказания к применению бета-блокаторов

Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Лекарства от гипертонии группы бета-блокаторов легко распознать по научному названию с окончанием -лол. Если врач собирается назначить вам тот или иной бета-блокатор, попросите его выписать препарат пролонгированного действия. Такой препарат может оказаться немного дороже, но пролонгированные формы лекарств удобны тем, что их достаточно принимать всего 1 раз в сутки. Особенно это важно для пожилых пациентов, которые более подвержены риску пропустить прием таблетки из-за забывчивости.

Все лекарства — блокаторы бета-адреналиновых рецепторов (бета-блокаторы) делятся на следующие:

  • Кардиоселективные и неселективные бета-блокаторы
  • Препараты, которые обладают внутренней симпатомиметической активностю, и остальные, у которых ее нет
  • Липофильные (растворимые в жирах) и гидрофильные (растворимые в воде) бета-блокаторы

Разобравшись в этих свойствах бета-блокаторов, вы поймете, почему врач назначает вам тот или иной препарат.

Хотите узнать, что такое “кардиоселективные бета-блокаторы” и “бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью”?
Прочитайте статью «Бета-блокаторы — общие сведения»

Фармакологические свойства некоторых бета-блокаторов

Примечания. + повышает, — снижает, 0 — не оказывает эффекта.

Информация о препаратах от гипертонии из группы бета-блокаторов

Ацебуталол (сектрал, ацебуталол в капсулах, ацебуталола гидрохлорид в капсулах) выпускается в капсулах по 200 или 400 мг. Обычно назначается для приема один раз в день, начиная с дозировки в 200 мг вплоть до максимальной дозы в 1200 мг. Препарат выводится больше печенью, чем почками.

Атенолол — бета-блокатор, который можно принимать 1 раз в сутки. Он не вызывает побочных явлений со стороны центральной нервной системы и считается безопасным для почек. Подробнее см. статью “Атенолол“.

Бетаксолол — бета-блокатор, который снижает артериальное давление у пациентов особенно плавно. Его принимают 1 раз в сутки. Подробнее см. статью “Бетаксолол“.

Бисопролол — бета-блокатор, который выводится из организма почками и печенью практически поровну, поэтому заболевания любого из этих органов приведут к накоплению препарата в крови. Его можно принимать 1 раз в сутки. Подробнее см. статью “Бисопролол“.

Картеолол (картрол, филмтаб в таблетках) выпускается в таблетках по 2,5 и 5 мг. Обычно принимается по 2,5 мг один раз в день. Максимальная доза — 10 мг один раз в день. Препарат выводится из организма чаще через почки, чем через печень.

Карведилол — обладает улучшенными характеристиками эффективности и безопасности, по сравнению с пропранололом. Карведилол в СНГ признан препаратом выбора для лечения артериальной гипертонии, при наличии у пациента сопутствующей сердечной недостаточности. Подробнее см. статью “Карведилол”

Лабетанол (нормодин, трандат, лабетанола хлорид в таблетках) выпускается в таблетках по 100, 200 и 300 мг. Отличается от других бета-адреноблокаторов воздействием на другие рецепторы под названием альфа-рецепторы. Это зачастую приводит к головокружению. Препарат иногда вызывает лихорадку и аномалии в работе печени. Обычная дозировка составляет 100 мг два раза в день, максимальная — до 1200 мг, которые разделяются на два приема. Выводится из организма преимущественно через печень.

Метопролол — бета-блокатор, который выводится из организма через печень. Исследования 1999 года подтвердили, что он эффективен при сердечной недостаточности. Подробнее см. статью “Метопролол“.

Надолол (надолол в таблетках) выпускается в таблетках по 20, 40 и 80 мг. Начальная доза — 20 мг один раз в день, вплоть до 160 мг один раз в сутки. Выводится из организма, главным образом, через почки. Надолол выпускается также в сочетании с тиазидным диуретиком бендрофлуметиазидом. Эта комбинация называется корзид. Таблетки выпускаются в двух вариантах: 40 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида либо 80 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида.

Небиволол — не только блокирует бета-адренорецепторы, но и расслабляет кровеносные сосуды. Применение небиволола для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний не приводит к эректильной дисфункции и импотенции. Подробнее см. статью “Небиволол“.

Пенбутолол (леватол) выпускается в таблетках по 20 мг. Принимается обычно от 20 до 80 мг один раз в день. Выводится из организма преимущественно через почки.

Пиндолол (пиндолол в таблетках) выпускается в дозировке в 5 и 10 мг. Принимается обычно по 5 мг два раза в день. Максимальная доза — 60 мг (по 30 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень.

Пропранолол (анаприлин) — “ветеран” среди бета-блокаторов. Пропранолол стал первым разработанным лекарством от гипертонии из этой группы. Его часто назначают пациентам до сих пор. Подробнее см. отдельную статью “Пропранолол (анаприлин)“.

Тимолол (блокадрен, тимолола малеат в таблетках) выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Обычно принимается два раза в день по 5 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг (по 20 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень. Тимолол выпускается также в комбинации с дихлотиазидом в виде тимолида: 10 мг тимолола и 25 мг диуретика. Препарат выпускается также в виде капель для глаз, которые понижают внутриглазное давление.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца — список препаратов последнего поколения и механизм действия

Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора — пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

Что такое бета-блокаторы

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

  • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
  • уменьшается сила сердечных сокращений;
  • снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

  • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
  • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
  • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
  • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
  • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

  1. Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
  2. Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
  3. ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
  4. Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
  5. Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол — ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.

К последнему поколению бета-блокаторов относятся Карведилол, Целипролол. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов, и употреблять их нужно единожды в сутки. Карведилол назначают в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности, как профилактическое средство от приступов стенокардии, при гипертонии. Целипролол имеет подобные назначения, отменяют этот препарат постепенно, как минимум в течение 2 недель.

Механизм воздействия, польза и вред бета-блокаторов при бронхиальной астме

Бронхиальная астма – тяжелое заболевание, сопровождающееся поражением дыхательных путей. Для поддержания достойного уровня жизни больному требуется постоянное наблюдение со стороны лечащего врача. Для экстренного купирования начинающегося приступа больному приходится всегда носить с собой баллончик с лекарством.

Чаще всего это препарат из группы бета2-агонистов, способный расширить бронхи и облегчить состояние. Но эти лекарства не обладают селективным действием. Помогая снять симптомы астмы, они увеличивают риск заболеваний сердца, которым особенно подвержены люди пожилого возраста.

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний чаще всего назначают бета-блокаторы, которые при бронхиальной астме способны вызвать сужение бронхов.

Задачей лечащего врача в этом случае является правильно подобрать препараты, чтобы обеспечить улучшение состояния, одновременно купировав симптомы обоих заболеваний.

Бета-блокаторы: механизм действия

Выделяют бета1- и бета2-аденорецепторы, на которые воздействуют бета-блокаторы.

Бета1-рецепторы находятся в сердце, кишечнике, жировой ткани, почках и в незначительном количестве в легких. Бета2-аденорецепторы можно обнаружить в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в ЖКТ, в поджелудочной железе и в малом количестве в сердце.

Лекарственные средства, активирующие работу адренорецепторов, принято называть бета-агонистами, а имеющие обратный эффект – бета-блокаторами.

Препараты, обладающие описанными свойствами, могут быть как неселективного (воздействующие на все рецепторы), так и избирательного действия. Важно понимать, что селективность в данном случае условная. Большие дозы препарата влияют на рецепторы обоих типов.

По строению бета-блокаторы сходны с катехоламинами. Именно поэтому они являются их конкурентными антагонистами. Эффект бета-блокаторов напрямую зависит от концентрации катехоламинов в крови человека.

Попадая в организм человека, бета-блокаторы:

  1. Благотворно влияют на работу сердца, уменьшая аритмию.
  2. Снижают активность ренин-ангиотензиновой системы.
  3. Влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов, что приводит к снижению сердечного выброса.
  4. Стимулируют расширение сосудов.
  5. Уменьшают содержание кальция в клетках сердца.

При этом наблюдаются следующие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • уменьшение потребности сердца в поступлении кислорода;
  • снижение артериального давления;
  • минимизация риска расслоения аорты;
  • уменьшение вероятности развития инфаркта;
  • нормализация ритма сердца.

Бронхиальная астма и заболевания сердечно-сосудистой системы

У сердечно-сосудистых заболеваний и астмы разные факторы риска и механизмы развития. Однако на практике эти заболевания часто встречаются вместе. Именно это заставило ученых более подробно изучить взаимосвязь между астмой и болезнями сердца.

Были установлены общие признаки, объединяющие пациентов, страдающих одновременно двумя болезнями. К ним относят:

  • пожилой возраст больного;
  • избыточный вес;
  • прием медикаментов, побочным действием которых является развитие гипертензии.

Рассматривая гипертензию, следует выделить ее характерную особенность. На фоне астмы увеличен риск развития нарушения кровообращения (мозгового и коронарного). Также отмечено, что в ночной период, когда пациент засыпает, давление остается недопустимо высоким. А когда случается острый астматический приступ, одновременно с ним может развиться гипертонический криз.

Одной из причин, объясняющих это состояние, является бронхоспазм, при котором наблюдается ухудшение поступления в организм кислорода. При этом в кровь выделяется значительное количество сосудосуживающих веществ. Постоянно повторяясь, это состояние приводит к повреждению стенок сосудов, ухудшению их тонуса и эластичности.

Установлено, что длительный прием бета-адреномиметиков при бронхиальной астме пагубно влияет на состояние сердечно-сосудистой системы, вызывая стойкое повышение артериального давления. Например, часто назначаемые больным астмой препараты, содержащие фенотерол и сальбутамол, только в самом начале лечения и в малых дозах не вызывают побочных эффектов. При увеличении концентрации в крови их селективность действия резко падает.

При этом увеличивается частота сердечных сокращений и растет артериальное давление. Все это негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы, приводит к нарушению кровообращения.

К основным признакам, указывающим на развитие повышенного артериального давления на фоне бронхиальной астмы, относятся:

  • головная боль, не имеющая четкой локализации или же сконцентрированная в висках и затылке;
  • тяжесть в голове:
  • слабость и быстрая утомляемость;
  • тошнота;
  • проблемы со сном;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • повышенная потливость;
  • дрожание и онемение конечностей.

Появление одного или нескольких этих признаков для больного БА должно быть сигналом срочно обратиться к врачу.

Бета-блокаторы при бронхиальной астме

Важно отметить, что для лечения сердечно-сосудистых заболеваний требуется применение бета-блокаторов. Их действие направлено на снижение потребности сердечной мышцы в кислороде. При этом наблюдается снижение артериального давления, риск развития стенокардии или аритмии существенно снижается.

Но если у больного бронхиальная астма, прием неселективных бета-блокаторов может стать смертельным, ведь они вызывают сужение просвета бронхов. Это приводит к нарушению вентиляции легких, одышке и другим проблемам с дыханием.

Побочным эффектом от приема некоторых препаратов является кашель, ухудшающий общее состояние больного. Кардиолог, назначая лечение, должен знать обо всех сопутствующих заболеваниях пациента, чтобы выбрать нужные медикаменты.

Лечение сердечно-сосудистых заболеваний при астме

При наличии проблем с сердечно-сосудистой системой астматикам обычно назначают бета-блокаторы, воздействующие только на один вид рецепторов. Фармацевтическая промышленность выпускает достаточно широкий ассортимент лекарств, удовлетворяющих этим требованиям.

Чтобы нанести минимальный вред дыхательной системе, требуются препараты, влияющие на бета1-блокаторы, так как они находятся в основном в сердечной мышце и почти не встречаются в бронхах.

Для лечения гипертонии, если в анамнезе у больного значится БА, назначают препараты следующих групп:

  1. Антагонисты кальция.
  2. Альфа-адреноблокаторы.
  3. Антагонисты ангиотензина-2.

При назначении бета-блокаторов нужно учитывать, что они в любом случае сужают просвет бронхов, вызывая их спазм. Может появиться затрудненность дыхания и одышка. Даже незначительные симптомы дыхательной недостаточности требуют незамедлительной отмены лекарственного препарата.

Легче всего переносятся больными препараты селективного действия, назначаемые в малых дозах.

Если у пациента астма в легкой степени, хорошим решением для лечения сердечно-сосудистых заболеваний является применение кардиоселективных препаратов, содержащих бисопролол.

Если назначен ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, у больных БА возможно развитие сухого кашля. Несмотря на то что напрямую воздействия на тонус бронхов нет, иногда наблюдается развитие одышки и затрудненного дыхания.

При тяжелом течении астмы возможно развитие осложнения, называющегося легочное сердце. Это часто сопровождается серьезным нарушением сердечного ритма. При этом запрещено назначать антагонисты кальция, так как они могут спровоцировать серьезное ухудшение состояния пациента.

В заключение

Несмотря на разные механизмы развития, бронхиальная астма и заболевания сердечно-сосудистой системы часто встречаются одновременно.

Лекарства, снимающие состояния удушья, при больших дозах и длительном приеме негативно влияют на состояние сердца и сосудов. Также повышен риск развития артериальной гипертензии.

Лечение больных осложняется, потому что бета-блокаторы, хорошо помогающие при заболеваниях сердца, вызывают сужение бронхов, провоцируя приступ астмы. Частично решает проблему применение селективных препаратов, имеющих избирательное действие. Но и это полностью не исключает развитие осложнений.

Пациентам, страдающим астмой и регулярно пользующимся ингаляторами, важно на ежедневной основе осуществлять контроль частоты пульса и артериального давления. При малейших отклонениях показателей от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.

Бета-адреноблокаторы: список неселективных и кардиоселективных препаратов, механизм действия и противопоказания

Бета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).

Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.

По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.

Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).

Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

  • Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
  • Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
  • Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
  • Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

  • Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
  • Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца. Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.

Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.

Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии.

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Внимание:

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.

Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.

Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».

Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.

Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.

Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Бета-блокаторы последнего поколения

Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».

Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

  • Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
  • Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
  • Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
  • Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
  • Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

  • Выраженная артериальная гипотензия.
  • Брадикардия. Падение частоты сердечных сокращений до уровня 50 ударов в минуту и менее.
  • Инфаркт миокарда. Потому как бета-блокаторы имеют свойство ослаблять сократительную способность, что в данном случае недопустимо и смертельно опасно.
  • Синоатриальные блокады, дефекты проводящей системы сердца, синдром слабости синусового узла, нарушение движения импульса по пучку Гиса.
  • Сердечная недостаточность в декомпенсированной фазе до коррекции состояния.

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

  • Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
  • Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

  • Сухость глаз.
  • Слабость
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Снижение ориентации в пространстве.
  • Тремор, дрожание конечностей.
  • Бронхоспазм.
  • Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
  • Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
  • Кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Брадикардия, падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
  • Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.