Амарил 4 инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Амарил®

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 4 мг

Одна таблетка 4 мг содержит

активное вещество — глимепирид 4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е 132).

Описание

Таблетки 4 мг

Таблетки, продолговатой формы, с плоской поверхностью с двух сторон, светло-голубого цвета с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMО/логотип компании или логотип компании/NMO.

Таблетки Амарила 4 мг могут быть разделены на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ А10ВВ12

Фармакокинетика

Всасывание

Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2,5 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).

Распределение

Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и низким клиренсом (примерно. 48 мл/мин.). В доклинических исследованиях наблюдается выделение глимепирида в грудное молоко. Глимепирид способен проходить через плаценту. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер – низкая.

Биотрансформация и выведение

Средний доминантный период полувыведения из сыворотки, представляющий важность для сывороточных концентраций в условиях многократного применения, составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма препарата в высоких дозах были отмечены несколько более продолжительные периоды полувыведения. После однократного приёма меченного радиоактивным изотопом глимепирида 58% радиоактивности выявлялось в моче и 35% в фекалиях. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось. В моче и фекалиях были выявлены два метаболита, вероятнее всего, являющиеся продуктами печёночного метаболизма (основной фермент CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. После перорального приёма глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 и 5-6 часов соответственно.

Сравнение результатов, полученных при однократном и многократном приёме в режиме один раз в сутки, не выявило значительных различий в параметрах фармакокинетики, характеризовавшихся очень низкой интраиндивидуальной вариабельностью значений. Значительного накопления глимепирида не наблюдалось.

Особые популяции

Значения параметров фармакокинетики были сходными у мужчин и женщин, а также у молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов. У пациентов с низким клиренсом креатинина была отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению средних сывороточных концентраций, по всей вероятности, обусловленная более быстрым выведением из-за более низкой степени связывания с белками. Кроме того, отмечено ухудшение почечного выведения двух основных метаболитов. В целом, дополнительного риска накопления препарата у этих пациентов не ожидается.

Значения фармакокинетических параметров у пяти не страдающих диабетом пациентов после хирургической операции на желчных протоках были сходными с наблюдаемыми у здоровых индивидуумов.

Педиатрическая популяция

Исследование по оценке фармакокинетики, безопасности и переносимости глимепирида, принимаемого однократно в дозе 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребёнка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа продемонстрировало средние значения AUC(0-last.), Cmax и t1/2, сходные с ранее наблюдаемыми у взрослых.

Фармакодинамика

Глимепирид является активным при пероральном применении гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, данный эффект основан на увеличении ответа бета-клеток поджелудочной железы на раздражение физиологическими уровнями глюкозы. Кроме того, глимепирид, по всей видимости, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.

Секреция инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов бета-клеточных мембран. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению поступления кальция в клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, который ассоциируется с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.

Экстрапанкреатическая активность

Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижении степени потребления инсулина печенью.

Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в этих тканях является этапом, ограничивающим скорость использования глюкозы тканями. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что приводит к стимулированному усвоению глюкозы.

Глимепирид усиливает активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, что может быть коррелировано с вызванным лекарственным веществом липогенезом и гликогенезом в отдельных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.

Общие свойства

У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется дозозависимым и воспроизводимым действием. Физиологический ответ на сильные физические нагрузки, снижение секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется.

Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.

Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.

Комбинированная терапия в сочетании с метформином

В одном исследовании у пациентов с недостаточным контролем на метформине в максимальных дозах при сопутствующем применении глимепирида продемонстрировано улучшение метаболического контроля по сравнению с монотерапией метформином.

Комбинированная терапия с инсулином

На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях комбинированная терапия сопровождалась улучшением метаболического контроля, аналогичным наблюдаемому на фоне монотерапии инсулином; однако при этом для комбинированной терапии требовалось использование более низкой средней дозы инсулина.

Особые популяции

Педиатрическая популяция

Было проведено 24-недельное исследование с активным контролем (глимепирид в дозах до 8 мг в сутки или метформин в дозах до 2 000 мг в сутки) у 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа.

Прием глимепирида и метформина сопровождались значительным снижением HbA1c по сравнению с исходным уровнем (глимепирид – 0,95 (СО 0,41); метформин -1,39 (СО 0,40)). Однако средние значения изменения HbA1c по сравнению с исходным уровнем в группе приёма глимепирида не достигали соответствия критерию эффективности, не уступающей метформину. Разность значений между группами терапии составила 0,44% в пользу метформина. Верхняя граница (1,05) 95% доверительного интервала разности значений была выше 0,3% предела не меньшей эффективности.

На фоне терапии глимепиридом у детей не было отмечено сигналов новых нежелательных реакций по сравнению с наблюдаемыми у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Данные об эффективности и безопасности длительного применения препарата у педиатрических больных отсутствуют.

— для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

Способ применения и дозы

Для перорального приёма.

Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если при этом достигается надлежащий уровень контроля, для поддерживающей терапии следует использовать именно эту дозировку.

Для различных режимов применения препарата имеются соответствующие формы выпуска.

При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.

Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки даёт лучшие результаты лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.

Пациентам, заболевание которых не поддаётся достаточному контролю на максимальных суточных дозах метформина, может быть назначена сопутствующая терапия глимепиридом.

Сохраняя используемую дозу метформина, терапию глимепиридом следует начинать с самой низкой дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, у которых при использовании Амарила в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Как правило, пациенту достаточно однократной суточной дозы глимепирида. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи.

Если пациент забывает принять дозу, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты.

В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

— Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств

Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на Амарил® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. В зависимости от реакции, может быть предусмотрено поэтапное повышение дозы глимепирида, как описано выше.

— Переход с инсулина на Амарил®

В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Амарил®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача.

— Особые популяции

Пациенты с нарушениями функции почек или печени: см. раздел «Противопоказания».

— Педиатрическая популяция

Данные о применении глимепирида у пациентов в возрасте до 8 лет отсутствуют. Что касается детей в возрасте от 8 до 17 лет, имеются лишь ограниченные данные о применении глимепирида в виде монотерапии (см. разделы «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика»). В настоящее время получено недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции, поэтому подобное применение не рекомендуется.

Ниже приводится перечень побочных реакций, отмеченных в рамках клинических исследований с применением Амарила и других производных сульфонилмочевины. Соответствующие реакции приводятся в порядке убывания показателей частоты возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной частотой возникновения).

Редко

— тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата.

— гипогликемия; подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка (более подробные сведения приводятся в разделе «Особые указания»).

Очень редко

— лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции гиперчувствитель-ности, которые могут переходить в серьёзные реакции с затруднённым дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком

— тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота, которые в редких случаях приводят к отмене лечения

— нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печёночная недостаточность

— пониженные уровни натрия в крови

Частота неизвестна

— возможно развитие перекрёстной аллергенности с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами

— временные зрительные нарушения могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровней глюкозы в крови

— тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10 000/мкл и тромбоцитопеническая пурпура

— повышенные уровни печёночных ферментов

— реакция гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации.

Репортирование подозреваемых побочных реакций

Важно репортирование о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

— гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ

— инсулинозависимый сахарный диабет

— диабетическая кома

— кетоацидоз

— тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Если глимепирид принимается одновременно с некоторыми другими лекарственными препаратами, это может сопровождаться нежелательным усилением или ослаблением его гипогликемического действия. В связи с этим, другие лекарственные препараты следует применять только после сообщения об этом врачу (или по его предписанию).

Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).

Опубликованные результаты исследования взаимодействия в условиях in vivo показывают, что применение флуконазола, одного из самых сильных ингибиторов CYP2C9, сопровождается приблизительно 2-кратным возрастанием значения площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) глимепирида.

С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.

Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

  • фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона

  • инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин

  • солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты

  • анаболических стероидов и мужских половых гормонов

  • хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина

  • кумариновых антикоагулянтов

  • фенфлурамина

  • дизопирамида

  • фибратов

  • ингибиторов АПФ

  • флуоксетина, ингибиторов МАО

  • аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона

  • симпатолитических средств

  • циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов

  • миконазола, флуконазола

  • пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах)

  • тритоквалина

Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

  • эстрогенов и прогестагенов

  • салуретиков и тиазидных диуретиков

  • тиреотропных средств, глюкокортикоидов

  • производных фенотиазина, хлорпромазина

  • адреналина и симпатомиметиков

  • никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты

  • слабительных средств (при длительном применении)

  • фенитоина, диазоксида

  • глюкагона, барбитуратов и рифампицина

  • ацетазоламида

Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать.

Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида.

Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама.

Амарил® нужно принимать непосредственно до или во время еды.

При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение Амарилом может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.

Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.

Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  • нежелание или (более часто у пожилых больных) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения

  • недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания

  • изменения диеты

  • отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов

  • употребление алкоголя, особенно, в сочетании с пропуском приёмов пищи

  • нарушения функции почек

  • серьёзные нарушения функции печени

  • передозировка Амарила

  • некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников)

  • одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При лечении Амарилом требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.

Во время лечения Амарилом требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.

К настоящему времени не накоплено опыта применения Амарила у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Препарат Амарил® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Амарил® в таблетках по 6 мг содержит алюминиевый лак-краситель желтый «солнечный закат» FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность

Риски, связанные с сахарным диабетом

Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровни глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача.

Риски, связанные с глимепиридом

На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали присутствие репродуктивной токсичности, которая, по всей видимости, была связана с фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.

Соответственно, глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.

В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко у кормящих женщин. В доклинических исследованиях установлено, что глимепирид выделяется в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований действия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.

В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.

Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.

При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом Амарила грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Санофи С.п.А., Италия

Адрес местонахождения: Strada Statale N. 17, Km 22, Stabilimento di Scoppito, I-67019 Scoppito (L’Aquila), Italy

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б

Амарил

Амарил: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Условия и сроки хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Amaryl

Код ATX: A10BB12

Действующее вещество: глимепирид (glimepiride)

Производитель: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 306 руб.

Амарил – препарат, предназначенный для снижения сахара в крови при сахарном диабете второго типа.

Форма выпуска и состав

Амарил выпускается в таблетках овальной формы дозировкой 1, 2, 3 и 4 мг. Активным веществом лекарственного средства является глимепирид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глимепирид способствует снижению содержания глюкозы в крови (преимущественно благодаря стимулированию высвобождения инсулина β-клетками поджелудочной железы). Данный эффект главным образом основывается на том факте, что β-клетки поджелудочной железы улучшают способность реагировать на процесс физиологической стимуляции глюкозой. В сравнении с глибенкламидом низкие дозы глимепирида вызывают высвобождение меньших доз инсулина при приблизительно одинаковом понижении содержания глюкозы, что свидетельствует об экстрапанкреатическом гипогликемическом действии глимепирида (повышение чувствительности ткани к инсулину, инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина

Аналогично другим производным сульфонилмочевины, глимепирид влияет на секрецию инсулина путем воздействия на АТФ-чувствительные калиевые каналы на мембранах β-клеток поджелудочной железы.

Отличием от прочих производных сульфонилмочевины является избирательная связь глимепирида с белком, имеющим молекулярную массу 65 килодальтон и содержащимся в мембранах β-клеток. Такой эффект глимепирида позволяет регулировать процесс закрытия/открытия АТФ-чувствительных калиевых каналов. Амарил закрывает калиевые каналы, что приводит к деполяризации β-клеток, открыванию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. При повышении внутриклеточной концентрации кальция активируется секреция инсулина путем экзоцитоза. В сравнении с глибенкламидом глимепирид быстрее и чаще связывается и высвобождается из связей с соответствующим белком. Предположительно, высокая скорость обмена глимепирида с белком способствует выраженной сенсибилизации β-клеток к глюкозе, а также защищает их от десенсибилизации и быстрого истощения.

Повышение чувствительности к инсулину

Прием глимепирида усиливает степень воздействия инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями организма.

Инсулиномиметический эффект

Эффект глимепирида подобен воздействию инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями и ее выхода из печени.

Периферические ткани поглощают глюкозу путем транспорта в мышечные клетки и адипоциты. Глимепирид повышает количество молекул, транспортирующих глюкозу, и активирует гликозилфосфатидилинозитол-специфическую фосфолипазу С. В итоге внутриклеточная концентрация кальция уменьшается, что приводит к снижению активности протеинкиназы А и стимуляции метаболизма глюкозы. Под воздействием глимепирида ингибируется выход глюкозы из печени (благодаря увеличению содержания фруктозо-2,6-бисфосфата, ингибирующего глюконеогенез).

Воздействие на агрегацию тромбоцитов

In vivo и in vitro глимепирид понижает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, вероятно, обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы, отвечающей за образование тромбоксана А, который считается важным эндогенным фактором агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенный эффект

Глимепирид нормализует содержание липидов, снижает концентрацию в крови малонового альдегида, вследствие чего значительно снижается перекисное окисление липидов. При исследованиях на животных выявлено, что прием глимепирида значимо уменьшает образование атеросклеротических бляшек.

Глимепирид обеспечивает понижение выраженности окислительного стресса, характерного для сахарного диабета 2 типа, повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола, а также активность каталазы, супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Производные сульфонилмочевины воздействуют на состояние сердечно-сосудистой системы, влияя на АТФ-чувствительные калиевые каналы. В сравнении с прочими производными сульфонилмочевины глимепирид характеризуется достоверно меньшим эффектом в отношении сердечно-сосудистой системы, что может быть связано со специфическим процессом его связи с белками АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Минимальная эффективная доза у здоровых добровольцев – 0,6 мг. Действие глимепирида является воспроизводимым и дозозависимым.

При приеме Амарила сохраняются физиологические реакции на физическую нагрузку (понижение секреции инсулина).

Достоверные данные о различиях в эффекте времени приема препарата отсутствуют (при непосредственном приеме перед едой или за 0,5 часа до еды). При сахарном диабете однократный прием Амарила позволяет обеспечить достаточный метаболический контроль на протяжении 1 суток. В ходе клинического исследования с привлечением 16 страдающих почечной недостаточностью добровольцев (клиренс креатинина от 4 до 79 мл/мин) достаточный метаболический контроль был достигнут у 12 пациентов.

Комбинированное лечение с метформином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и глимепиридом. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало достоверное повышение метаболического контроля в сравнении с раздельным лечением каждым из указанных препаратов.

Комбинированное лечение с инсулином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и инсулином. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало повышение метаболического контроля, аналогичное монотерапии инсулином. При этом комбинированная терапия требует более низкой дозы инсулина.

Терапия у детей

Имеется недостаточный объем данных о долгосрочной безопасности и эффективности применения Амарила в детском возрасте.

Фармакокинетика

В случаях многократного приема глимепирида в дозе 4 мг в сутки время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 2,5 часов, а максимальная плазменная концентрация действующего вещества – 309 нг/мл. Максимальная плазменная концентрация глимепирида и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» линейно зависят от дозы Амарила. При пероральном приеме глимепирида наблюдается полная абсолютная биодоступность. Абсорбция существенно не зависит от приема пищи (кроме незначительного замедления скорости всасывания). Глимепирид отличается очень низким объемом распределения (~ 8,8 л), который приблизительно равен объему распределения альбумина. Действующее вещество характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (свыше 99%) и низким клиренсом (~ 48 мл/мин). Определяемый по сывороточной концентрации при многократном приеме Амарила средний период полувыведения составляет от 5 до 8 часов. В случае приема высоких доз период полувыведения незначительно увеличивается.

В результате однократного перорального приема глимепирида почками выводится 58% дозы, а через кишечник – 35% дозы. В моче неизмененный глимепирид не обнаруживается.

В кале и моче выявлены два образующихся в печени метаболита (преимущественно при участии изофермента CYP2C9), один из которых является карбоксипроизводным, а другой – гидроксипроизводным. После перорального приема терминальный период полувыведения указанных метаболитов составлял соответственно 5–6 и 3–5 часов.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

При сравнении однократного и многократного приема глимепирида не зафиксированы достоверные различия в фармакокинетических показателях, а также наблюдается очень низкая их вариабельность у различных пациентов. Значимое накопление действующего вещества отсутствует.

У пациентов различных возрастных групп и разного пола фармакокинетические параметры сходны. При нарушениях функции почек (при низком клиренсе креатинина) возможно увеличение клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови. По всей вероятности, это обусловлено более высокой скоростью выведения препарата из-за более низкой степени связывания с белком. Соответственно, у пациентов данной категории отсутствует риск кумуляции Амарила.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).

Действующее вещество глимепирид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой и его поступление в кровь. Инсулин, в свою очередь, уменьшает количество сахара в крови. Глимепирид улучшает калиевый обмен в клетках, а также способствует предотвращению процесса образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Противопоказания

Амарил противопоказан при следующих заболеваниях:

  • Сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый);
  • Диабетический кетоацидоз (осложнение при диабете 1-го типа);
  • Тяжелые заболевания почек и печени;
  • Диабетическая кома и предшествующая ей прекома;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
  • Детский возраст;
  • Индивидуальная непереносимость какого-либо компонента Амарила;
  • Беременность и лактация.

Инструкция по применению Амарила: способ и дозировка

Согласно инструкции, Амарил следует принимать внутрь не разжевывая, непосредственно перед завтраком или во время него, запивая обильным количеством воды (не менее ½ стакана). Прием лекарства обязательно должен быть привязан к приему пищи, в противном случае возможно критическое снижение уровня сахара в крови.

Дозировка каждому больному подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от уровня сахара в крови.

Начинают лечение обычно с минимальной дозы Амарила – 1 мг в сутки. В зависимости от состояния пациента врач может постепенно (раз в 1-2 недели) повышать дозировку Амарила, следуя схеме: 1-2-3-4-6 мг. Наиболее распространенные дозировки – 1-4 мг в сутки.

Если пациент забыл принять суточную норму препарата, то при следующем приеме дозировку увеличивать не следует. Действия при случайном нарушении схемы лечения должны быть обговорены с врачом заранее.

Во время применения Амарила необходим контроль над уровнем сахара в крови.

Побочные действия

Наиболее распространенный побочный эффект от приема препарата – гипогликемия (падение уровня сахара в крови ниже нормы). Кроме того, применение Амарила может вызвать следующие негативные явления:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  • Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз;
  • Со стороны нервной системы: сонливость либо бессонница, головная боль, повышенная агрессивность, снижение скорости реакций, беспокойство, потеря сознания, расстройства речи, судороги, дрожь в конечностях;
  • Со стороны органов пищеварения: рвота, тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка, холестаз, желтуха, гепатит;
  • Аллергические реакции: зуд, крапивница, аллергический васкулит, кожная сыпь;
  • Нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы

В случаях острой передозировки или при длительной терапии повышенными дозами глимепирида существует риск развития тяжелой гипогликемии с угрозой жизни.

Лечение

При диагностике передозировки следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Практически всегда гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (кусочка сахара, глюкозы, чая либо сладкого фруктового сока), поэтому пациент всегда должен иметь при себе 4 кусочка сахара (20 г глюкозы). Сахарозаменители в лечении гипогликемии неэффективны.

Пациент должен находиться под тщательным медицинским контролем до того момента, когда врач решит, что опасность осложнений отсутствует. Следует учитывать возможность возобновления гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови.

При лечении пациента с сахарным диабетом у разных врачей (к примеру, в выходные дни или при поступлении в больницу в результате несчастного случая) он обязательно должен сообщить о своем заболевании, а также о предшествующем лечении.

В некоторых случаях может потребоваться госпитализация. Значительная передозировка с тяжелой реакцией (потерей сознания либо другими серьезными неврологическими нарушениями) относится к неотложным медицинским состояниям и требует немедленной госпитализации и терапии.

При нахождении пациента в бессознательном состоянии внутривенно вводится концентрированный раствор глюкозы (декстрозы) 20% (взрослым показана доза от 40 мл раствора). У взрослых альтернативным вариантом лечения является внутривенное, внутримышечное либо подкожное введение глюкагона (в дозе от 0,5 до 1 мг).

При случайном приеме Амарила детьми младшего возраста или младенцами дозу вводимой при гипогликемии декстрозы следует тщательно корректировать с учетом вероятности возникновения опасной гипергликемии. Введение декстрозы необходимо проводить под постоянным контролем содержания глюкозы в крови.

В случае передозировки может потребоваться промывание желудка и назначение активированного угля.

Быстрое восстановление содержания глюкозы в крови требует обязательного внутривенного введения раствора декстрозы более низкой концентрации с целью предотвращения возобновления гипогликемии. У таких пациентов концентрацию глюкозы в крови следует постоянно контролировать на протяжении 1 суток. В тяжелых случаях при затяжном течении гипогликемии риск снижения содержания глюкозы до гипогликемического уровня сохраняется на протяжении нескольких суток.

Особые указания

В случае возникновения побочных явлений после приема Амарила и ухудшения общего состояния следует незамедлительно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Во время курса лечения препаратом рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и функции печени.

Применение лекарственного средства требует повышенной осторожности при работе со сложными механизмами и управлении транспортом.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Амарила противопоказано. При планируемой беременности либо при наступлении беременности во время терапии препаратом женщина должна быть переведена на инсулинотерапию.

Поскольку глимепирид экскретируется в грудное молоко, использование Амарила при кормлении грудью противопоказано. В этом случае показан переход на инсулинотерапию либо прекращение кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Амарил противопоказано применять для лечения пациентов в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек применение Амарила противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени применение Амарила противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется изоферментом CYP2C9 системы цитохрома Р4502С9, что следует учитывать при его совместном использовании с индукторами (к примеру, рифампицином) или ингибиторами (к примеру, флуконазолом) CYP2C9. При сочетании с перечисленными ниже препаратами может развиваться потенцирование гипогликемического действия, а в некоторых случаях и обусловленное этим развитие гипогликемии: инсулин и прочие гипогликемические препараты для перорального приема, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, мужские половые гормоны, анаболические стероиды, производные кумарина, хлорамфеникол, дизопирамид, циклофосфамид, фенирамидол, фенфлурамин, флуоксетин, фибраты, ифосфамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, флуконазол, пентоксифиллин (в высоких парентеральных дозах), пара-Аминосалициловая кислота, азапропазон, фенилбутазон, пробенецид, оксифенбутазон, салицилаты, хинолоны, кларитромицин, сульфинпиразон, тетрациклины, сульфаниламиды, трофосфамид, тритоквалин.

При сочетании с перечисленными ниже препаратами может наблюдаться ослабление гипогликемического действия, а также связанное с этим увеличение содержания глюкозы в крови: ацетазоламид, глюкокортикостероиды, барбитураты, диуретики, эпинефрин, другие симпатомиметические препараты, глюкагон, никотиновая кислота (высокие дозы), слабительные средства (в случаях длительного применения), прогестагены, эстрогены, рифампицин, фенитоин, фенотиазины, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

При совместном использовании с бета-адреноблокаторами, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, клонидином и резерпином возможно как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида.

При приеме симпатолитических препаратов (бета-адреноблокаторов, гуанетидина, резерпина и клонидина) могут отсутствовать или уменьшаться признаки адренергической контррегуляции при гипогликемии.

Совместный прием глимепирида и производных кумарина может усиливать или ослаблять действие последних.

В случае однократного или хронического употребления алкоголя гипогликемическое действие глимепирида может как усиливаться, так и ослабляться.

Использование с секвестрантами желчных кислот: колесевелам, связываясь с глимепиридом, уменьшает его всасывание из желудочно-кишечного тракта; при применении глимепирида за 4 часа до приема колесевелама взаимодействие не зафиксировано.

Аналоги

К структурным аналогам Амарила относятся следующие препараты: Глемаз, Глюмедекс, Меглимид, Диамерид, Глемауно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом темном месте при температуре воздуха не выше 25 °С.

Срок годности Амарила составляет 3 года от даты производства.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амариле

Отзывы об Амариле свидетельствуют о том, что залогом эффективности препарата является правильный подбор дозы и схемы лечения. В то же время в некоторых сообщениях содержится информация о том, что на начальном этапе приема Амарила у больных резко изменялось содержание сахара в крови. По мнению специалистов, с данным явлением можно справиться путем корректировки дозы врачом (при неграмотном приеме препарата возрастает риск развития осложнений заболевания).

Цена на Амарил в аптеках

Примерная цена на Амарил составляет: 30 таблеток 1 мг – 330 руб., 30 таблеток 2 мг – 620 руб., 30 таблеток 3 мг – 940 руб., 30 таблеток 4 мг – 1200 руб., 90 таблеток 2 мг – 1700 руб., 90 таблеток 3 мг – 2200 руб., 90 таблеток 4 мг – 2900 руб.

Амарил — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата (Amaryl®)

Регистрационный номер: П №015530/01 от 12.04.2004

Торговое название: Амарил (Amaryl)

Международное непатентованное название (МНН): глимепирид / glimepiride.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав

В одной таблетке Амарила 1,0 мг содержится:
Активное вещество — 1 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

В одной таблетке Амарила 2,0 мг содержится:
Активное вещество — 2 мг глимепирида.
Ввспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин.

В одной таблетке Амарила 3,0 мг содержится:
Активное вещество — 3 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

В одной таблетке Амарила 4,0 мг содержится:
Активное вещество — 4 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин.

Описание: продолговатые плоские таблетки с разделительной риской на обеих сторонах, розового цвета с гравировкой «NMK/логотип компании» на двух сторонах (1 мг), зеленого цвета с гравировкой «NMM/логотип компании» на двух сторонах (2 мг), бледно-желтого цвета с гравировкой «NMN/логотип компании» на двух сторонах (3 мг) и голубого цвета с гравировкой » NMO/логотип компании» на двух сторонах (4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Код АТХ: А10ВВ12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Глимепирид, активное вещество Амарила, представляет собой гипогликемический (сахароснижающий) препарат для перорального применения — производное сульфонилмочевины новой (III) генерации.
Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).
Высвобождение инсулина
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию бета-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка бета-клеток поджелудочной железы (мол.масса 65 кД / SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок мол.массой 140 кД / SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом качество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных сульфонилмочевин. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.
Экстрапанкреатическая активность
Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегационное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и традиционные производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных протеинов (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.
Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на К.атф каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.
Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.
Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmaх) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, a также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида с мочой выводится 58% и с калом 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдалась их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствовало.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином).

Противопоказания

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
  • беременность и лактация.

С осторожностью

Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, а также на нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника и т.д.).

Применение в период беременности и лактации

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают по 1 мг Амарила 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — 6 мг Амарила в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи.
Таблетки Амарила принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила.

Продолжительность лечения
Как правило, лечение Амарилом бывает длительным.

Применение в комбинации с метформином
В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом.
При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом начинается с минимальной дозы в 1 мг, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы в 6 мг. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.
В этом случае последняя, назначенная больному доза Амарила, остается неизменной.
При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил
Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на Амарил
В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 получают инсулинотерапию, то при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции Р-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил начинают с минимальной дозы глимепирида в 1 мг.

Применение при почечной и печеночной недостаточности (См. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Со стороны обмена веществ В редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружения, зрительные расстройства, нарушения координации, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Со стороны органов зрения Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения Иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея; очень редко приводящие к прекращению лечения, в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности). Со стороны системы кроветворения Редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Аллергические реакции Иногда возможны зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия В исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, другие нежелательные эффекты, ему следует посоветоваться с лечащим врачом.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем (адсорбентом) и сульфатом натрия (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на клиническую картину ОНМК, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного. Как можно скорее, начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например,во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема Амарила грудными или маленькими детьми, указанная доза декстрозы (50 мл 40% раствора) должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии. В связи с этим необходимо непрерывное и тщательное мониторирование концентрации глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминоксидазы, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.
Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, сальуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Комбинированная терапия с метформином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида (комбинированная терапия с метформином).

Комбинированная терапия с инсулином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при приеме максимальных доз глимепирида и метформина, может быть начата комбинированная терапия: глимепирид + инсулин. При использовании этой комбинации достигается улучшение метаболического контроля.
В первые недели лечения при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  • нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
  • неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты;
  • дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
  • нарушение функции почек;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • передозировка Амарила;
  • некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
  • одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время.
Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг глимепирида в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.

Коррекция дозы
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Регулярный контроль уровня глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату.
Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного мониторного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирида.
По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
При температуре не выше +25°С в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производится компанией Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ, Германия.
Брюнингштрассе, 50, Д-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:
101000, Москва, Уланский переулок, 5

1 ноября 2013 г.

Амарил М

Состав

Одна таблетка лекарственного средства включает активные вещества: глимепирид микронизированный – 1 мг, 2 мг и метформина гидрохлорид 250 или 500 мг.

А также вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон КЗО, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон и магния стеарат.

Плёночная оболочка состоит из гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 6000 и воска карнаубского.

Форма выпуска

Выпускается Амарил М в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием по 1 мг + 250 мг и 2 мг + 500 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в блистер и упаковано по 3 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Амарил М обладает комбинированным гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Одно из активных веществ препарата – глимепирид, способен стимулировать секрецию и высвобождать инсулин из бета-клеток поджелудочной железы, улучшать чувствительность периферических тканей к влиянию эндогенного инсулина.

Другой активный компонент – метформин является гипогликемическим препаратом, входящим в группу бигуанидов. При этом гипогликемическое действие вещества проявляется при сохранении секреции инсулина, даже небольшой. Метформин не оказывает особого влияния на бета-клетки поджелудочной железы, секрецию инсулина, и его приём в терапевтических дозах не приводит к развитию гипогликемии.

Считается, что метформин способен потенцировать действенность инсулина, повышать чувствительность тканей к нему, затормаживать глюконеогенез в печени, сокращать выработку свободных жирных кислот, уменьшать окисление жиров, аппетит, абсорбцию углеводов в ЖКТ и так далее.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 2,5 часов после многократного приёма по 4 мг в сутки. Внутри организма отмечена его полная абсолютная биодоступность. Употребление еды не оказывает особого влияния на всасывание, только незначительно замедляя его скорость. Основная часть метаболитов Амарил М выводится через почки, а остальное – через кишечник.

Установлено, что препарат может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Основным показанием к назначению Амарил М является сахарный диабет типа 2 с условием соблюдения диеты, физическими нагрузками и пониженной массой тела, если:

  • не достигается гликемический контроль при помощи сочетания диеты, физ нагрузок, понижения веса и монотерапии метформином или глимепиридом;
  • комбинированная терапия глимепиридом и метформином заменена на приём одного комбинированного лекарственного средства.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется принимать данный препарат при:

  • сахарном диабете типа 1;
  • диабетическом кетоацидозе, диабетической коме и прекоме, остром или хроническом метаболическом ацидозе;
  • гиперчувствительности к препарату;
  • тяжелом нарушении функций печени;
  • почечной недостаточности и нарушениях функций почек;
  • склонности к развитию лактатацидоза;
  • любых стрессах;
  • возрасте до 18 лет;
  • нарушениях всасывания еды и лекарственных средств из ЖКТ;
  • хроническом алкоголизме, острой алкогольной интоксикации;
  • дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • лактации, беременности и так далее.

Побочные эффекты

Приём Амарил М, особенно на начальной стадии, может вызвать самые различные нежелательные явления, затрагивающие важные органы и системы.

Развитие гипогликемии нередко носит затяжной характер и сопровождается: головной болью, острым чувством голода, тошнотой, рвотой, заторможенностью, вялостью, нарушением сна, беспокойством, агрессивностью, снижением концентрации внимания и бдительности, замедлением психомоторных реакций, депрессией, спутанностью сознания, нарушением речи и зрения, тремором и так далее.

При этом приступы тяжелой гипогликемии могут напоминать нарушение мозгового кровообращения. Избавиться от нежелательных симптомов можно устранив проявление гликемии.

Инструкция на Амарил М (Способ и дозировка)

Дозировка препарата Амарил М обычно определяется по содержанию целевой концентрации глюкозы в составе крови человека. Чтобы получить необходимый метаболический контроль, лечение начинают с применения наименьшей дозы.

В процессе лечения следует регулярно определять показатели концентрации глюкозы в крови и моче. Также необходим регулярный контроль гликозилированного гемоглобина в составе крови.

В случае неправильного приёма препарата или пропуска очередной дозы, не рекомендуется восполнять её применением более высокой дозировки.

При лечении Амарил М постепенно происходит улучшение метаболического контроля и повышение чувствительности тканей к инсулину, что уменьшает потребность в глимепириде. Поэтому нужно своевременно снизить дозировку или прекратить приём препарата, что позволит избежать развития гипогликемии.

В большинстве случаев назначает 1-2 разовый суточный приём препарата одновременно с едой.

Максимальная суточная дозировка глимепирида составляет — 8 мг, а метформина – 2000 мг. Наиболее оптимальной однократной дозировкой считается приём, как сообщает инструкция на Амарил М – 2 мг + 500 мг соответственно.

Обычно лечение Амарил М предполагает его длительное применение.

При передозировке Амарил М возможно развитие гипогликемии, иногда приводящей к коме и судорогам, а также возникновению лактатацидоза.

В таких случаях лечение назначается в зависимости от выраженности гипогликемии. Если отмечена лёгкая форма без потери сознания, неврологических изменений, то рекомендуется принять внутрь декстрозу (глюкозу), а затем скорректировать дозирование препарата и диету. В течение некоторого времени нужно продолжить тщательное наблюдение за пациентом, пока опасность для здоровья и жизни не будет полностью устранена.

Тяжелые формы гипогликемии, сопровождаемые комой, судорогами и прочими неврологическими симптомами требуют срочной госпитализации больного. Дальнейшая терапия проводится в условиях стационара в зависимости от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида и некоторых препаратов могут оказывать влияние на его метаболизм, например – применение индукторов CYP2C9, Рифампицина, Флуконазола и так далее.

Кроме того, существуют лекарственные средства, которые способны усиливать гипогликемический эффект: Инсулин, пероральные гипогликемические средства, Аллопуринол, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, кумариновые антикоагулянты, хлорамфеникол, Циклофосфамид, Фенфлурамин, Фенирамидол, Флуоксетин, Гуанетидин, Ифосфамид, Миконазол, Флуконазол, Пробенецид, аминосалициловая кислота, Фенилбутазон, противомикробные средства группы хинолонов, тетрациклины, салицилаты, Сульфинпиразон и многие другие.

Также, сочетание с рядом лекарственных средств может снижать гипогликемический эффект, например, с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, Диазоксидом, мочегонными средствами, Эпинефрином или симпатомиметиками, Глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами, прогестогенами, фенотиазинами, фенитоинами, Рифампицином, гормонами щитовидной железы.

Более того, если Амарил М принимать вместе с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, Клонидином или Резерпином, то можно ожидать и усиление, и снижение гипогликемического эффекта.

При введении йодсодержащих контрастных препаратов возможно развитие почечной недостаточности, приводящей к накоплению Метформина и повышению риска развития лактатацидоза. В таких случаях рекомендуют на двое суток прекратить приём препарата.

Подобного эффекта можно ожидать и при одновременном приёме Амарил М и антибиотиками, имеющими выраженный нефротоксический эффект (Гентамицин) и другими лекарственными препаратами.

Поэтому при назначении Амарил М необходимо сообщить врачу о возможном применении других препаратов, чтобы исключить их опасное взаимодействие.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить в защищённом от детей месте, с температурой до 30° C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Амарила М

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами Амарила М являются: Глемаз, Гемауно, Диамерид и Меглимид.

Алкоголь и Амарил М

Одновременное лечение Амарил М и употребление алкоголя в любом количестве способно ослабить или усилить гипогликемическое действие глимепирида.

Кроме того, повышается риск развития лактатацидоза, преимущественно при пропуске или недостаточном количестве еды и наличии печёночной недостаточности. Поэтому от употребления алкоголя и препаратов, содержащих этанол лучше воздержаться.

Отзывы об Амарил М

Проблема выбора препаратов от сахарного диабета особенно остро обсуждается на различных форумах и сайтах. Современная фармакология предлагает большой выбор лекарственных средств подобного действия, но как показывают отзывы об Амарил М, многим диабетикам назначают именно это лекарство.

Как известно, пациенты, страдающие сахарным диабетом должны не только своевременно принимать таблетки, но и следить за питанием, получать физические нагрузки и так далее. При этом многие пользователи сообщают, что они получают дозировку Амарил М 2 мг+500 мг, которая позволяет эффективно поддерживать им самочувствие.

Что касается специалистов, то они рекомендуют пациентам своевременно обращаться к ним по любым волнующим вопросам, следить за своим образом жизни и ощущениями, сопровождающими лечение. Только такой подход позволит оптимизировать терапевтический процесс и улучшить качество жизни.

Цена Амарил М, где купить

Данный препарат отпускается в аптеках. При этом средняя цена Амарил М 2 мг + 500 мг, в количестве 30 штук составляет 500-564 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Амарил М таблетки п.п.о. 2мг+500мг 30 шт.Хэндок Фармасьютикалс Ко. Лтд., Корея 789 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Амарил М (таб.п.пл/об.2мг+500мг №30)Handok 831 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Амарил м 2 мг плюс 500 мг 30 таблХэндок Инк. 930 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Амарил М 2 мг/500 мг №30 таблетки Хендок Iнк., Республiка Корея 107 грн.заказать

ПаниАптека

  • Амарил М 2мг/500мг №30 , Handok 120 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Амарил М 2 мг/500 мг №30 табл.п.п.о.Handok Pharmaceuticals Co.Ltd (Южная Корея) 2 тг.заказать

показать еще

Амарил и алкоголь — совместимость

В таблице указано через сколько времени и когда, допускается употребление алкогольных напитков при приеме таблеток Амарил. Таблетки

ПРИЕМ ЛЕКАРСТВА

МОЖНО НЕЛЬЗЯ
• за 18 часов до употребления алкоголя мужчинам. • за 24 часа до употребления алкоголя женщинам. • через 8 часов после употребления алкоголя мужчинам. • через 14 часов после употребления алкоголя женщинам. • вместе с алкоголем, мужчинам и женщинам. • пока алкоголь распадается в крови

Представленная таблица построена на основании данных, полученных с сайтов фармацевтических компаний для конкретного лекарственного средства. Чтобы избежать возможных рисков угрозы здоровью, откажитесь от спиртного на весь период лечения. Последствия При употреблении с алкоголем амарил усиливает побочные воздействия на печень, возможно развитие язвы. Реже головная боль, шум в ушах, вялость. В запущеном состоянии приводит к изъязвлению слизистой оболочки желудка и возникновению кровотечения. О Дозах В расчетах таблицы принят усредненный показатель выпитого (средняя степень опьянения), рассчитанный пропорционально массе тела в 60 кг. К спиртному, способному подействовать на препарат, отнесено: пиво, вино, шампанское, водка и др. крепкий напиток. Даже 1 доза спиртного, может повлиять на лекарство в организме. За 1 дозу выпитого для разных напитков, принято считать:При нарушении совместимости 1. Перестать дальше употреблять спиртное. 2. Последующие 4 часа пить больше воды. 3. В аннотации к лекарству прочтите пункт — противопоказания, и следуйте им. 4. Если лекарство принималось курсом лечения, алкоголь противопоказан к применению от 3 дней до 1 месяца. 5. Не имеет значение какая форма амарила принимается с алкоголем, влияние окажет как таблетка так и мазь. 6. Если подобное происходит в первый раз, риск навредить здоровью — минимален. 7. Обратитесь к врачу за дополнительной помощью и консультацией.