Амикацин от чего

Препарат Амикацин 1000: инструкция по применению

Амикацин-1000 — это антибактериальный препарат, принадлежащий к группе аминогликозидов. Применять лекарство следует только по назначению врача. Самолечение может навредить, стать причиной ухудшения самочувствия. Кроме того, человеку может лучше подходить аналог.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название средства — Амикацин.

Амикацин-1000 — это антибактериальный препарат, принадлежащий к группе аминогликозидов.

Атх

Код препарата J01GB06.

Формы выпуска и состав

Лекарство производится в виде порошка белого цвета, из которого нужно готовить раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Активным веществом является сульфат амикацина, которого в 1 флаконе может быть 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Содержатся также вспомогательные компоненты: вода, эдетат динатрия, гидрофосфат натрия.

Фармакологическое действие

Препарат является антибиотиком широкого спектра. Лекарственное средство обладает антибактериальным эффектом, уничтожает виды бактерий, устойчивых к цефалоспоринам, разрушает их цитоплазматические мембраны. Если одновременно с инъекциями назначают бензилпенициллин, отмечается синергическое воздействие на некоторые штаммы. Медикамент не оказывает влияния на анаэробные микроорганизмы.

После внутримышечных уколов препарат всасывается на 100%. Проникает в прочие ткани. До 10% связывается с протеинами крови. Трансформациям в организме не подвергается. Выводится почками в неизменном виде в течение примерно 3 часов. Концентрация амикацина в плазме крови становится максимальной через 1,5 часа после инъекции. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Показания к применению

Данное антибактериальное средство применяется при бактериальных инфекциях. Используется при различных воспалительных процессах мочевыводящих путей, органов центральной нервной системы, костей, суставов: цистите, уретрите, менингите, остеомиелите, пиелонефрите. Применяется при пролежнях, ожогах, проникших в язвы инфекциях. Назначается при бронхите, сепсисе, воспалении легких, инфекционном эндокардите. Может использоваться для терапии молочницы.

Противопоказания

Запрещено применять препарат для лечения во время вынашивания ребенка, при повышенной чувствительности к компонентам, тяжелых поражениях почек, воспалительном процессе в слуховом нерве. Относительным противопоказанием является недоношенность.

Как принимать Амикацин-1000

Лекарство вводят в организм с помощью уколов. Следует обратиться к врачу для подбора подходящей схемы лечения или ознакомиться с инструкцией к препарату.

Перед началом применения необходимо провести пробу на чувствительность. Для этого антибиотик вводят под кожу.

Для детей старше 1 месяца и взрослых возможны 2 варианта дозировок: по 5 мг на 1 кг веса человека 3 раза в сутки или по 7,5 мг на 1 кг веса 2 раза в течение дня. Курс лечения длится 10 дней. В день максимальная доза составляет 15 мг.

Для новорожденных схема лечения будет отличаться. Сначала им назначают 10 мг в сутки, после чего дозировку уменьшают до 7,5 мг в сутки. Лечат младенцев не дольше 10 дней.

Эффект симптоматической и поддерживающей терапии появляется на первый-второй день.

Если через 3-5 суток лекарство не подействовало нужным образом, следует обратиться к врачу для подбора другого медикамента.

Чем и как разводить

Для приготовления раствора к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды, тщательно перемешивают, после чего немедленно вводят полученную смесь.

Прием препарата при сахарном диабете

При сахарном диабете применяется редко, при крайне тяжелых заболеваниях может потребоваться корректировка рекомендуемой дозы.

Побочные действия Амикацина-1000

Некоторые больные отмечают возникновение различных дисфункций из-за лечения.

Желудочно-кишечный тракт

У человека может возникнуть тошнота, рвота, гипербилирубинемия.

Органы кроветворения

Возможны патологии органов кроветворения, возникновение анемии, лейкопении, гранулоцитопении.

Центральная нервная система

Могут отмечаться головные боли, нарушения нервно-мышечной передачи, сонливость, ухудшение слуха.

Со стороны мочеполовой системы

Наблюдаться могут нарушения работы органов выделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

Аллергии

Возможны кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек.

Влияние на способность управлять механизмами

Не рекомендуется управлять транспортным средством, если отмечаются побочные эффекты: это может быть опасно для водителя и окружающих.

Особые указания

Некоторым группам населения следует соблюдать особые правила приема лекарственного средства.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, принимая препарат. Допустимость подобной терапии решается индивидуально. При миастении и паркинсонизме следует быть особенно осторожными.

Назначение Амикацина-1000 детям

Лекарство может быть назначено детям, если польза от лечения превышает возможный вред. До 6 лет препарат назначается в другой дозировке.

Применение при беременности и в период лактации

Назначается беременным женщинам только в тех случаях, когда от приема лекарства зависит жизнь женщины. В остальных случаях должен быть исключен из терапевтической схемы из-за токсического действия на плод. Запрещен он и при лактации.

Передозировка Амикацина-1000

При передозировке возникает атаксия, пациент глохнет, испытывает жажду. Отмечаются рвота, нарушения мочеиспускания, звон в ушах, нарушения дыхания.

Необходимо вызвать скорую помощь.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими медикаментами возможны негативные реакции. Рекомендуется с осторожностью пользоваться косметикой, растворами для контактных линз в период лечения.

Противопоказанные комбинации

В растворе нельзя комбинировать средство с хлоридом калия, пенициллинами, аскорбиновой кислотой, витаминами группы B, Хлоротиазидом, Гепарином, Эритромицином.

Нерекомендуемые комбинации

Не рекомендуется применять при употреблении этилового эфира, блокаторов нервно-мышечной передачи, поскольку повышается риск возникновения осложнений.

При взаимодействии с Карбенициллином и другими средствами пенициллинового ряда возникает синергизм.

Комбинации, требующие осторожности

С Циклоспорином, Метоксифлураном, Цефалотином, Ванкомицином, НПВС применять осторожно, поскольку возрастает вероятность развития почечных осложнений. Кроме того, осторожно принимать с петлевыми диуретиками, Цисплатином. Риски осложнений возрастают при одновременном приеме с кровоостанавливающими средствами.

Совместимость с алкоголем

Категорически запрещено употреблять спиртное во время курса терапии.

Аналоги

Аналоги выпускаются в виде раствора. Эффективными средствами являются Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.

Условия отпуска из аптеки

Перед покупкой следует обратиться к врачу.

Можно ли купить без рецепта

Приобрести медикамент, если его не прописал доктор, невозможно.

Цена на Амикацин-1000

Стоимость лекарства составляет примерно 125-215 руб. за упаковку.

Условия хранения препарата

Купленное по рецепту медикаментозное средство нужно хранить в недоступном для детей затемненном и сухом месте. Температура может быть до 25°С.

Медикамент годен в течение 3 лет.

Производитель

Лекарство производят в России.

Отзывы о Амикацине-1000

Диана, 35 лет, Харьков: «Лекарство назначил уролог для лечения цистита. Принимала одновременно и другие медикаменты, народные средства. Помогло быстро, облегчение заметила с первого дня. Средство эффективное и недорогое».

Дмитрий, 37 лет, Мурманск: «Лечил Амикацином воспаление легких. Помогает быстро, эффективный препарат, хотя и неприятно вводить дважды в день инъекции. Порадовала и невысокая стоимость».

Амикацин : инструкция по применению

Все аминогликозиды способны индуцировать ототоксичность, почечную токсичность и нервно-мышечную блокаду. Эти токсичности встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксичные лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение амикацином в течение более длительных периодов времени и / или с более высокими дозами, чем рекомендовано.

Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или ранее существовавшим слуховыми или вестибулярными нарушениями. Следует соблюдать предостережения по дозированию и проводить адекватную гидратацию.

У пациентов с нарушенной функцией почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией функция почек должна оцениваться обычными методами до терапии и периодически во время терапии. Чтобы избежать аномально высоких уровней амикацина в крови и минимизировать риск ототоксичности, должны быть уменьшены суточные дозы и/или удлинен интервал между дозами в соответствии с концентрациями креатинина в сыворотке крови. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке и функции почек особенно важен у пожилых пациентов, которые могут иметь пониженную функцию почек, не проявляющуюся по результатам обычных скрининговых тестов, т.е. концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Если ожидается, что терапия будет продолжаться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью или 10 дней у других пациентов, перед лечением рекомендуется сделать аудиограмму и контролировать ее во время терапии. Амикацин следует отменить, если развивается шум в ушах или субъективная потеря слуха или если контрольные аудиограммы показывают значительную потерю ответа на звук высокой частоты.

Изменения функции почек обычно обратимы, когда применение лекарственного средства прекращался.

Токсичное воздействие на восьмой черепно-мозговой нерв может приводить к потере слуха, потере равновесия или к тому и другому. Амикацин, в первую очередь, влияет на слуховую функцию. Кохлеарный неврит слухового нерва включает в себя высокочастотную глухоту и обычно возникает до того, как клиническая потеря слуха может быть обнаружена путем аудиометрического тестирования.

Риск токсичности, вызванной аминогликозидом, выше у пациентов с нарушением почечной функции и у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия длится более 5-7 дней. Первой может случаться высокочастотная глухота. Может наблюдаться головокружение, которое свидетельствует о вестибулярных нарушениях. Другие симптомы нейротоксичности, проявляющейся вестибулярной и/или слуховой ототоксичностью, могут включать онемение, ощущения покалывания на коже, подергивание мышц и судороги. Риск ототоксичности аминогликозидов увеличивается с повышением степени воздействия в результате либо персистенции высоких пиковых концентраций, либо постоянно высокого уровня в сыворотке крови. Пациенты, у которых развиваются кохлеарные или вестибулярные нарушения, могут не иметь симптомов во время терапии, на основании которых можно было бы предупредить развитие токсического повреждения восьмой пары нервов. Полная или частичная необратимая двусторонняя глухота или головокружения могут наблюдаться после прекращения применения лекарственного средства. Обычно ототоксичность, индуцированная аминогликозидом, необратима.

Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические признаки нарушения функции почек или повреждения восьмой пары нервов, вызванные предшествующим назначением нефротоксичных и/или ототоксичных средств, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин следует рассматривать с осторожностью, поскольку токсичность может суммироваться. У этих пациентов амикацин следует применять только в том случае, если, по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Сообщалось о макулярном инфаркте, иногда приводящем к постоянной потере зрения, после внутриглазного введения (инъекции в глаз) амикацина.

При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и доз амикацина частота токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная обратимая глухота, кожная сыпь, лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота являются низкими.

Сообщалось о мочевых признаках почечного раздражения (альбумин, красные или белые клетки), азотемия и олигурия, хотя они встречаются редко.

Перед назначением амикацина определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и респираторного паралича после парентеральной инъекции, местной инстилляции (при ортопедическом и абдоминальном орошении или при местном лечении эмпиемы), пероральном применении аминогликозидов. Возможность респираторного паралича следует учитывать, если аминогликозиды вводили любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, нервно-мышечные блокаторы, или у пациентов, получавших массивные переливания цитратной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, рекомендуется вводить соли кальция, которые могут ликвидировать респираторный паралич, но механическая респираторная помощь может все-таки потребоваться. Нервно-мышечная блокада и мышечный паралич были продемонстрированы у лабораторных животных при высоких дозах амикацина.

Амикацин не следует применять у пациентов с миастенией гравис. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм, поскольку эти лекарственные средства могут усугубить слабость мышц из-за их потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечное соединение.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или его применении в течение длительного времени >5-7 дней (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Почечная токсичность не зависит от максимальных (пиковых) концентраций в плазме (Стах) амикацина. Пациенты должны быть хорошо гидратированы во время лечения и почечная функция должна оцениваться обычными методами до начала терапии и ежедневно в течение курса лечения. Уменьшение дозировки требуется, если появляются признаки почечной дисфункции, такие как наличие патологических изменений в моче, снижение клиренса креатинина, снижение удельного веса мочи, увеличение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови или олигурия. Если азотемия увеличивается или если прогрессирует снижение диуреза, лечение следует прекратить.

У пожилых пациентов может быть снижена почечная функция, что может проявляться в обычных скрининговых тестах, таких как концентрация мочевины или креатинина в сыворотке. При этом более полезным может быть определение клиренса креатинина. Мониторинг почечной функции у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами особенно важен.

Функции почек и восьмой пары черепных нервов следует тщательно контролировать, особенно у пациентов с известной или предположительной почечной недостаточностью в начале терапии, а также у тех, чья почечная функция изначально нормальна и у которых развиваются признаки почечной дисфункции во время терапии. Когда это возможно, рекомендуется контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови для обеспечения адекватных концентраций и для предотвращения потенциально токсичных уровней. Рекомендуется регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови или клиренс креатинина. Если возможно, делать аудиограммы особенно у пациентов с высоким риском развития токсичности. Доказательства ототоксичности (головокружение, в том числе вестибулярное головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют отмены лекарственного средства или корректировки дозы. Параллельного и/или последовательного системного, перорального или местного использования других нейротоксичных или нефротоксичных лекарственных средств, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина или других аминогликозидов, следует избегать. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности — это пожилой возраст и обезвоживание.

Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных детей из-за незрелости почек у этих пациентов и, как следствие, удлинения периода полувыведения этих лекарственных средств.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Амикацин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Амикацин в дозировке 2 мл содержит 0,504 мМоль или 11,54 мг натрия, в дозировка 4 мл — 1,008 мМоль или 23,08 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограниченным поступлением натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Применение амикацина при беременности и у новорожденных возможно только по жизненным показаниям и под наблюдением врача.

В литературе встречаются ограниченные сведения по использованию аминогликозидов во время беременности. Аминогликозиды могут вызывать повреждения плода. Амикацин проникает через плаценту, и может приводить, как сообщалось, к полной необратимой двусторонней врожденной глухоте у детей, чьи матери получали стрептомицин во время беременности. Хотя побочные эффекты на плод или новорожденных не отмечались у беременных женщин, получавших другие аминогликозиды, существует вероятность причинения им вреда. Если Амикацин используется во время беременности или если пациент забеременеет при приеме этого препарата, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.

Кормление грудью

Не установлено, проникает ли амикацин в грудное молоко. Необходимо принять решение или о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии. Фертильность

В доклинических исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния амикацина на фертильность или на развитие плода у мышей и крыс.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Не изучено влияния амикацина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. В связи с появлением некоторых побочных реакций (см. Побочное действие) способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами может быть нарушена.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулах из бесцветного стекла. По 5 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробчатого (при необходимости с ножом для вскрытия ампул).

Упаковка для стационаров.

10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона для потребительской тары.

Производитель

СОАО «Ферейн»,

Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52 а,

Амикацин (Amikacin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Амикацин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Амикацин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Амикацин

Латинское название вещества Амикацин

Amikacinum (род. Amikacini)

Химическое название

Брутто-формула

C22H43N5O13

Фармакологическая группа вещества Амикацин

  • Аминогликозиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.1* Язва кожи гнойная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

37517-28-5

Характеристика вещества Амикацин

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Применение вещества Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Побочные действия вещества Амикацин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Взаимодействие

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности. Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Меры предосторожности вещества Амикацин

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Амикацин 0.0425
Амикацина сульфат 0.0045
Ликацин 0.0013
Селемицин 0.001
Амикин™ 0.0009
Амикацин-Виал 0.0006
Амикозит 0.0004
Фарциклин 0.0003
Амикацин-Ферейн® 0.0003
Хемацин 0.0001

Назначение уколов Амикацина при цистите

Амикацин при цистите применяют только при средней и тяжелой формах заболевания. Данный антибиотик относится к аминогликозидам 3 поколения, у него широкий спектр действия и немало побочных действий и противопоказаний, поэтому его назначение делает только лечащий врач с учетом степени тяжести цистита и сопутствующих патологий. Внутривенные и внутримышечные уколы Амикацина делают в стационарных условиях, но иногда пациентам разрешается проводить лекарственную терапию амбулаторно.

Амикацин применяют для лечения воспалительно-инфекционных заболеваний мочевыводящий путей, в т. ч. цистита, уретрита и пиелонефрита, вызванных грамотрицательными бактериями. Прежде чем использовать лекарство, нужно пройти тест на выявление возбудителя. В случае с грамположительной микрофлорой лечение инфекции Амикацином может оказаться малоэффективным.

После укола Амикацин быстро проникает во все ткани организма, преодолевает клеточную мембрану патогенных микроорганизмов и начинает действовать изнутри. Связываясь с особыми белками, которые отвечают за выработку протеина, он останавливает синтез микробной клетки и вызывает ее гибель.

Амикацин выпускается в виде прозрачного раствора для внутривенного и внутримышечного введения, помещенного в стеклянные ампулы. Активным веществом препарата является амикацина сульфат. Он не всасывается ЖКТ, поэтому в форме таблеток Амикацин не выпускается.

В 1 ампуле (2 мл) его содержится 100 или 500 мг. Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия цитрат, вода для инъекций.

Ампулы содержатся в контурных ячейках, которые фасуются в картонные коробки.

Способ применения и дозы

Уколы Амикацина делают внутримышечно и внутривенно. Они болезненны. Чтобы снизить болевой порог, содержимое флакона разбавляют анестетиком, например лидокаином.

Суточная доза лекарства рассчитывается исходя из веса больного (10 мг на 1 кг массы тела). Она делится на 2-3 приема. При инфекциях, угрожающих жизни больного, суточная доза Амикацина составляет 15 мг/кг в 3 приема.

Препарат вводится медленно, струйно или капельно.

Побочные действия

У Амикацина много побочных действий:

  • со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, послабление стула;
  • со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, судороги, что может оказать негативное влияние на управление транспортным средством;
  • со стороны системы кроветворения: изменение показателей крови.

Амикацин может вызывать также нарушение функции почек и аллергические проявления (сыпь, крапивница, отек Квинке, в редких случаях — анафилактический шок).

Любое из перечисленных действий препарата должно быть доведено до сведения лечащего врача, чтобы он смог откорректировать терапию.

Амикацин противопоказан пациентам с аллергией на аминогликозиды. Препарат запрещен к применению при тяжелой форме почечной/печеночной недостаточности, а также при патологиях сердца, поражении слухового аппарата и эпилептическом синдроме.

С осторожность проводят терапию Амикацином у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат запрещен к применению во время беременности и при грудном вскармливании. Его компоненты токсичны и могут нанести вред ребенку.

Применение в детском возрасте

Детям до 8 лет Амикацин не назначают. В более юном возрасте терапию проводят только по жизненным показаниям в стационарных условиях.

Длительность лечения

Продолжительность лечения при внутримышечном введении Амикацина составляет 7-10 суток, при внутривенном — 3-7. В каждом случае длительность лечения может разниться, сроки приема определяет врач.

Уколы Амикацина не совместимы с одновременным приемом Циспластина, Ванкомицина, Налидиксовой кислоты и Полимиксина В. Их взаимодействие может негативно отразиться на органах слуха.

Пенициллины, сульфаниламиды, цефалоспорины и диуретики в сочетании с Амикацином взаимно потенцируют нефротоксический и ототоксический эффекты. Индометацин также способен усиливать токсическое действие аминогликозида. А бета-лактамные антибиотики снижают его эффективность.

Если одновременно принимать лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу импульсов, и Амикацин, существует риск остановки дыхания.

Совместимость с алкоголем нулевая: спиртное увеличивает риск возникновения тяжелых побочных эффектов.

Превышение рекомендованных доз лекарства может быть опасно для жизни пациента. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, жажда, нарушение координации и дыхания, потеря слуха, головная боль.

При выявлении перечисленных токсических реакций пациента нужно срочно доставить в больницу, где ему окажут первую помощь и проведут симптоматическое лечение.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Амикацин хранят в темном, сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности

Раствор для инъекций в ампулах может использоваться 3 года.

Екатерина, 37 лет: «Уколы Амикацина назначил врач при обострении цистита. Хочу отметить их высокую эффективность. Заметила облегчение уже после первого введения. Кожа вокруг места укола немного покраснела, но это не страшно. Главное — результат».

Ольга, 30 лет: «Приступ цистита был такой сильный, что требовалась госпитализация. Но я отказалась из-за маленького ребенка, которого не с кем было оставить. Тогда врачом было назначено лечение Амикацином дома. Делала уколы внутримышечно 2 раза в день и за неделю излечилась полностью. Цена препарата понравилась, доступная. Недостаток только один — уколы болезненные».

Оксана, 42 года: «При хронической форме цистита перепробовала различные антибиотики. Об Амикацине могу сказать, что это сильный, действенный противомикробный препарат. Немного опасалась побочных реакций, но все обошлось без них».

Препарат запрещен к применению во время беременности и при грудном вскармливании. Его компоненты токсичны и могут нанести вред ребенку.

Детям до 8 лет Амикацин не назначают. В более юном возрасте терапию проводят только по жизненным показаниям в стационарных условиях.

Препарат отпускается по рецепту.

Амикацин хранят в темном, сухом месте при комнатной температуре.

Раствор для инъекций в ампулах может использоваться 3 года.

ИЗЕПАМИЦИН (ISEPAMICIN)

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter, Aeromonas, Citrobacter spp. (в т.ч. C.agglomerans), Enterobacter spp. (в т.ч. E.aerogenes, E.cloacae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. K.pneumoniae, K.oxytoca); Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Proteus stuartii, Providencia rettgeri; Pseudomonas spp. (в т.ч. Ps.aeruginosa), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi, S.typhimurium), Shigella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Moraxella catarrhalis; грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), в т.ч. S.aureus, S.epidermidis; Listeria monocytogenes. К препарату чувствительны также Nocardia spp. и Mycobacterium spp.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек.
Для взрослых средняя суточная доза составляет 8 мг/кг, в тяжелых случаях — до 15 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1.5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.
Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 мг/кг в/м или в/в, кратность введения — 2 раза/сут.
При нарушении функции почек разовая доза для в/в капельного введения (продолжительностью 30 мин) составляет 8 мг/кг; интервал между введениями при КК 40−59 мл/мин составляет 24 ч, при КК 20−39 мл/мин — 48 ч; при КК 10−19 мл/мин — 72 ч; при КК 6−9 мл/мин — 96 ч.
Для взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введение проводят после сеанса диализа.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложненные), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к изепамицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.
Побочное воздействие: Возможны цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко — рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина, агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания, кожная сыпь, эозинофилия, нервно-мышечная блокада, лихорадка.
Общие указания: Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача. Следует регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, КК. По возможности, следует снимать серийные аудиограммы (особенно в случаях повышенного риска ототоксичности).
С осторожностью применяют при миастении, паркинсонизме, ботулизме, детям. Это связано с повышенным риском нарушения нервно-мышечной проводимости у этих пациентов.
Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении высоких доз, при длительном лечении, а также при нарушении функции почек и у пожилых пациентов. Во избежание развития токсических эффектов в период лечения рекомендуется контролировать концентрацию изепамицина в плазме крови, особенно у пациентов с распространенными ожогами поверхности тела.
При беременности применение изепамицина возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Небольшие количества изепамицина выделяются с грудным молоком; при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении изепамицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатин, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, амфотерицин В, ацикловир, «петлевые» диуретики, виомицин, ванкомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, паромомицин.
При одновременном применении изепамицина и блокаторов нервно-мышечной передачи (сукцинилхолина, тубокурарина, декаметония), анестетиков или массивных трансфузий цитратной крови существует теоретическая возможность развития нейро-мышечной блокады и паралича дыхательной мускулатуры. При смешивании раствора изепамицина с растворами пенициллиновых или цефалоспориновых антибиотиков наблюдается существенная взаимная инактивация препаратов.