Рифаксимин цена аналоги

Рифаксимин — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Рифаксимин

Рифаксимин – антибиотик широкого спектра действия из группы ансамицинов. Используется для лечения кишечных инфекций.
Активен по отношению к грамотрицательным (сальмонелла, шигелла, клебсиелла, протеус, иерсиния, энтеробактер и др.) и грамположительным бактериям (стрептококк, энтерококк, стафилококк, клостридия, пептострептококк).
При приеме внутрь практически не всасывается в кровь, поэтому создает в просвете кишечника очень высокие концентрации активного вещества. Подавляет патогенную кишечную флору, уничтожает бактерии в дивертикулах (мешочковидных образованиях) ободочной кишки, таким образом, снижая воспаление при дивертикулярной болезни. Снижает образование бактериями токсичных соединений, что предупреждает развитие печеночной энцефалопатии при поражениях печени.
При наружном применении через кожу не всасывается.

Формы выпуска

  • Таблетки, покрытые оболочкой. В одной таблетке содержится 200 мг действующего вещества (12 таблеток в упаковке).
  • Флаконы с гранулятом для приготовления суспензии. В одном флаконе – 100 мл гранулята (100 мг в 5 мл готовой суспензии).
  • Мазь (в 1 г мази содержится 50 мг рифаксимина).

Инструкция по применению Рифаксимина

  • Острые кишечные инфекции, вызываемые бактериями, чувствительными к препарату, в том числе диарея путешественников;
  • хронический колит;
  • дивертикулез ободочной кишки;
  • Печеночная энцефалопатия.

Рифаксимин также применяется при синдроме избыточного роста бактерий в кишечнике. В качестве профилактики инфекционных осложнений его используют при хирургических вмешательствах на толстой и прямой кишке.
Наружно препарат используют при инфекциях кожи: гнойных воспалениях, опрелостях, контагиозном импетиго, фурункулезах, гидрадените и др.
Рифаксимин противопоказан:

  • При гиперчувствительности к препарату и другим рифамицинам;
  • при тяжелом язвенном поражении кишечника;
  • при наличии полной или частичной кишечной непроходимости.

Как правило, Рифаксимин переносится хорошо.
Из побочных реакций возможны:

  • диспепсические явления (тошнота, рвота);
  • запор или понос;
  • позывы на дефекацию;
  • кишечные колики;
  • головокружение, головная боль;
  • крапивница;
  • лихорадка.

Изредка возникают:

  • кандидоз;
  • периферические отеки и отек лица;
  • боли в мышцах;
  • сердцебиение;
  • одышка;
  • двоение в глазах;
  • потеря вкуса;
  • кожная сыпь;
  • примесь крови в стуле и др.

При употреблении высоких доз лекарства, при длительном приеме или наличии язв слизистой кишечника может наблюдаться окрашивание мочи в красноватый цвет.

Лечение Рифаксимином

Как применять Рифаксимин?
Препарат в таблетках или в суспензии принимают внутрь натощак или во время еды; строго по назначению врача. Если через сутки от начала приема нет положительной динамики или возникли побочные реакции, лечение Рифаксимином отменяют, назначая другой антибиотик.

Мазь Рифаксимина наносится на проблемный участок кожи, но не втирается.
Дозировка Рифаксимина
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначается по 1 таблетке (200 мг) через каждые 8 часов, или по 2 таблетки (400 мг) через 12 часов. Курс приема – 7 дней. Повторный курс лечения возможен не ранее, чем через месяц.
Корректировка доз и режима приема осуществляется врачом.
При использовании мази столбик 3-10 см длиной, не втирая, наносят на область поражения 3 раза в день. Курс лечения длится от недели до двух.

Рифаксимин для детей

Рифаксимин в педиатрии применяется в основном при кишечных инфекциях.
Детям младше 2-х лет препарат назначают по жизненно важным показаниям под строгим контролем врача.
Детям в возрасте от 2-х до 12-ти лет лекарство назначается в дозировке 20-30 мг/кг в сутки. Таким образом, разовая доза Рифаксимина для ребенка в возрасте 6-12 лет составит 100-300 мг, для ребенка в возрасте 2-6 лет – 100-200 мг.

Рифаксимин при беременности и лактации

В связи с риском негативного влияния на плод беременным женщинам препарат назначается только по жизненно важным показаниям, под строгим контролем врача.
Возможность проникновения Рифаксимина в грудное молоко не изучалась, поэтому грудное вскармливание на период лечения препаратом следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие Рифаксимина

При одновременном назначении Рифаксимина и циклоспоринов возможно увеличение степени системного воздействия первого на организм.
Взаимодействие Рифаксимина с другими лекарственными веществами не установлено.

Аналоги Рифаксимина

На российском рынке зарегистрирован единственный аналог Рифаксимина – итальянский препарат Альфа Нормикс.
Торговые названия Рифаксимина за рубежом: Xifaxan, Zaxine, Spiraxin, Rifacol, Normix и Colidur.

Отзывы о препарате

Судя по отзывам, большинством пациентов препарат переносится хорошо. Некоторые отмечают урчание, чувство тяжести в животе, метеоризм в первые дни приема. У других возникает примесь крови в стуле. Моча в красный цвет окрашивается редко.
Практически все пациенты подтверждают эффективность Рифаксимина для лечения кишечных инфекций. Однако некоторые из них отмечают, что отличного эффекта добились только при увеличении суточной дозы до 1800 мг.
Ряд пациентов отмечает неудобную расфасовку препарата: на полный лечебный курс необходимо 14 таблеток, а в одной упаковке их только 12.

Цена препарата

Средняя цена одной упаковки Рифаксимина из 12 таблеток составляет 500 рублей. Максимальная – 760.
Препарат отпускается по рецепту.

Рифаксимин

Химическое название

Химические свойства

Данный антибиотик является полусинтетическим производным рифамицина, обладает широким спектром действия, относится к группе ансамицинов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество приводит к гибели бактерий, ингибируя синтез ДНК-зависимой РНК полимеразы.

Средство обладает широким антибактериальным спектром против кишечной флоры. Рифаксимин не позволяет более размножаться бактериям, снижает интенсивность образования аммиака и прочих токсинов — одной из причин развития печеночной энцефалопатии. Также вещество снижает численность бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка, препятствует развитию дивертикулярной болезни.

Средство активно по отношению к грамотрицательным (Helicobacter pylori, Proteus spp., Сальмонелла, Campylobacter spp., Shigella spp., Proteus spp. Yersinia spp., Клебсиэлла, Энтеробактер, Escherichia coli, Bacteroides spp. Fusobacterium nucleatum, Bacteroides fragilis) и грамположительным (Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, , Clostridium spp., Clostridium perfrigens, Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).

После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество практически не всасывается через стенки. Почти весь Рифаксимин находится в ЖКТ, на протяжении долгого времени сохраняя свою максимальную концентрацию. Выводится средством с калом, незначительно – с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • для лечения инфекционных заболеваний ЖКТ, которые отвечают на терапию Рифаксимином;
  • при диарее путешественников;
  • пациентам, страдающим от синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
  • в составе комплексного лечения при эрадикации бактерии Хеликобактер;
  • при дивертикулярной болезни, печеночной энцефалопатии или хроническом воспалении кишечника.

Применение Рифаксимина показано для профилактики инфекционных осложнений после колоректальных операций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при аллергии на рифампицины или Рифаксимин;
  • лицам с кишечной непроходимостью или язвой кишечника.

Побочные действия

В связи с крайне низкой степенью системной абсорбции (менее 1%) вещество редко вызывает серьезные побочные реакции.

Иногда могут развиться:

  • несварение желудка, тошнота;
  • боли в области живота, колики;
  • аллергия, крапивница.

Обычно нежелательные реакции со стороны желудка или кишечника не требуют снижения дозировки или замены препарата, проходят самостоятельно.

Рифаксимин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь. Вещество выпускается в виде таблеток или суспензии.

Дозировка и схема лечения зависит от заболевания и клинического состояния пациента во время проведения терапии.

Лицам, старше 12 лет обычно назначают по 0,6 грамм вещества (в таблетках) каждые 8 часов. Также существует схема: по 1,2 грамма, каждые 9-12 часов.

Детям в возрасте 6-12 лет рекомендуется принимать от 0,4 до 0,8 г средства в день, в виде суспензии. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.

Для детей от 2 до 6 лет назначают по 0,2-0,6 г вещества, за 2-3 приема.

Курс лечения составляет неделю, в зависимости от состояния пациента.

Пропить курс антибиотиков заново можно спустя 20-40 суток, после предыдущего.

Передозировка

При передозировке промывают желудок, проводят терапию, согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Так как лекарство очень плохо абсорбируется из ЖКТ, оно не вступает во взаимодействие с прочими препаратами.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки и гранулы для приготовления суспензии хранят вдали от маленьких детей, в сухом, прохладном месте.

Срок годности

Таблетки можно хранить в течение 3 лет. Приготовленную суспензию – 7 дней в холодильнике, не замораживая.

Особые указания

Редко, при наличии повреждений в желудочно-кишечном тракте и проникновении антибиотика в кровь, может наблюдаться окрашивание мочи в красно-оранжевый цвет.

Детям

Для детей чаще всего назначают лекарство в виде суспензии. Рекомендуемая дозировка описана выше.

При беременности и лактации

Допускается лечение веществом беременных и кормящих женщин. Терапию можно проводить после консультации с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Рифаксимина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На отечественном фарм. рынке вещество Рифаксимин представлено препаратом Альфа Нормикс.

В США его выпускают под названием Xifaxan.

В Европе средство имеет торговые названия: Zaxine, Rifacol, Spiraxin, Colidur.

Отзывы о Рифаксимине

Отзывы о лекарстве хорошие. Многие оставляют положительные отзывы об использовании препарата в качестве экстренного средства. Побочные реакции наблюдаются редко. Иногда после прохождения курса, пациенты ощущают дискомфорт в желудке в связи с возникновением дисбактериоза. В таком случае рекомендуется пройти курс препаратов-пробиотиков, для восстановления нормальной микрофлоры.

Цена Рифаксимина, где купить

Стоимость 12 таблеток Альфа Нормикс составляет около 600 рублей.

ТОП 7 аналогов Альфа Нормикс

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании

Alfa Normix часто называют Нормикс, учитывая то, что другого лекарства с таким названием нет. Лекарственный препарат представляет собой антибиотик обширного спектра действия. Действия препарата направлено на устранение желудочно-кишечных инфекций, в том числе сальмонеллез, диарею, дизентерию и т.д. В кровь он не проникает, сосредотачивается исключительно в пределах кишечника. Он используется для профилактики возникновения осложнений инфекционного характера в органах ЖКТ после хирургического вмешательства.

После применения Normix наблюдаются следующие эффекты:

  • в кишечнике уменьшается образование аммиака, что препятствует развитию энцефалопатии;
  • при наличии в кишечнике предрасположенности к избыточному росту микроорганизмов — препарат понижает скорость размножения бактерий;
  • понижает численность бактерий в дивертикуле, вызывающие дивертикулярные заболевания и осложнения;
  • устраняет риск прогрессирования инфекций в постоперационный период кишечника.

Лекарство является эффективным препаратом, но оно не единственное, существует целый список аналогов Альфа Нормикс. Лекарства обладают, практически, такими же свойствами, но еще и выигрывают в стоимости.

Производится лекарственный препарат в нескольких видах:

  • таблетки с оболочкой, по двести миллиграммов для перорального применения, в упаковке — 12 штук;
  • гранулы. Они предназначены для приготовления суспензии, которую принимать следует внутрь по сто миллиграмм.

Альфа Нормикс — препарат с уникальной структурой. На фармацевтическом рынке не существует его дженериков, но в аптеках есть целый ряд заменителей, идентичных по механизму действия, но состоящих из других компонентов. Цена таблеток Альфа Нормикс является минусом препарата, поэтому многие врачи, назначая его, рекомендуют несколько аналогов, чтобы пациенты могли пройти курс лечения, а не отказывались от него.

Дешевые аналоги Альфа Нормикс

Альфа Нормикс можно заменить следующими препаратами:

  • Нифуроксазидом;
  • Фталазолом;
  • Энтерофурилом;
  • Стопдиаром;
  • Сульгином;
  • Сангвиритрином.

Nifuroxazidum (Нифуроксазид) — основной аналог препарата Альфа Нормикс, противомикробное лекарственное средство, которое эффективно воздействует на кишечные инфекции. Относится к группе нитрофуранов. Главный действующий компонент — нитроксазид, вспомогательные: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, повидон, оксид железа — желтый, индигокармит.

Лекарство обладает блокирующим воздействием на микроорганизмы. Благодаря этому снижается клеточное дыхание, а трикарбоновые кислоты изменяют цикл. Дальше это приводит к достижению понижения выделения токсинов, которые вырабатывают патогенные микроорганизмы. При приеме суточных доз наступает бактерицидное воздействие. Из организма выводится вместе с калом.

Phthalazolum (Фталазол) — эффективный противомикробный препарат, оказывающий объемный спектр действия. Воздействует на возбудителей кишечных инфекций в просвете кишечника, уничтожает их. Характеризуется выраженным бактериостатическим действием, с остановкой роста и размножением микроорганизмов. Блокирует клеточный процесс синтеза факторов увеличения и разрастания бактериальной клетки.

Назначается пациентам после операции, при гастроэнтеритах, колитах, дизентерии и других заболеваниях.

Enterofuryl (Энтерофурил) — еще один аналог таблеток Альфа Нормикс. В его составе содержится активное вещество: нифуроксазид. Лекарство является противомикробным препаратом с большим спектром влияния, но он не относится к тем препаратам, которые имеют системное действие. Применяется в терапии диареи инфекционной этиологии.

Лекарство Энтерофурил не назначается при диарее, в случае обнаружения наличия глистной инвазии.

Лекарство может быть применено в терапии острой и хронической диареи неустановленной этиологии. Препарат не попадает в системный кровоток и в молоко матери в период лактации, поэтому назначается, при необходимости, кормящим мамам, а также беременным женщинам.

Stopdiar (Стопдиар) используется в терапии кишечных инфекций, обладая противодиарейными, противовоспалительными, противомикробными свойствами. Применяется для лечения не только взрослых, но и детей старше шести лет. После приема таблеток, нифуроксазид не выходит за пределы пищеварительного тракта. Таким образом, создается высокая концентрация активного компонента в кишечнике, после чего быстро наступает лечебный эффект.

Sulgin (Сульгин). Обладает бактериостатическим действием на микроорганизмы-возбудители кишечных инфекций. Семь процентов препарата, что является незначительной долей, проникает в кровеносную систему с последующим выведением через мочу.

Сульгин назначается пациентам, с установленным диагнозом болезней:

  • острая диарея при шигеллезе;
  • диарея хроническая в период обострения;
  • гастроэнтероколит хронический или острый;
  • после оперативного вмешательства любого вида для профилактики заболеваний инфекционного характера;
  • обнаруженнной палочки брюшного тифа (после трехкратного исследования).

Сульгин отличается от предыдущих препаратов своим механизмом воздействия.

Sanguiritrin (Сангвиритрин) — лекарственное средство с антисептическим и дезинфицирующим действием. Отличительной чертой данного препарата является его растительное происхождение. В основе препарата — компоненты травы маклеи двух видов: серцевидной и мелкоплодной.

Как профилактическое средство, Сангвиритрин назначается новорожденным для предотвращения гнойно-воспалительных заболеваний кожи и хирургическим больным — для профилактики раневой инфекции.

Сангвиритрин имеет широкое использование:

  • назначается новорожденным с гнойно-воспалительными заболеваниями кожи;
  • людям, перенесшим операцию — в качестве профилактического средства противоинфекционного характера;
  • при заболеваниях кожи, наличии грибковой инфекции;
  • при стоматите, пародонтите и т.д. — в стоматологии;
  • ангина, заболевание среднего уха является причиной назначения данного лекарства;
  • вагинит, эрозия шейки матки — в гинекологии;
  • различные заболевания — в дерматологии.

Все эти и другие аналоги дешевле Альфа Нормикс, но их терапевтическое действие не уступает Нормиксу, поэтому специалисты могут на свое усмотрение назначать препараты для лечения идентичных заболеваний.

Отзывы

Больше 80% отзывов о Альфа Нормикс — положительные, это подтверждает высокую эффективностью препарата. Пациенты пишут, что после приема антибиотика излечивали многие кишечные инфекции, отравления пищевые, а также симптомы вздутия живота, метеоризма или поносов, которые были результатом хронических воспалительных заболеваний кишечника или дисбактериоза.

Но не меньшее количество положительных отзывов имеется в арсенале каждого аналога Альфа Нормикс:

  • Александр Грачов, инфекционист: «Кишечные инфекции в теплый период года — явление довольно частое. Вспышки бывают массовые — в местах отдыха, бывают единичные. Когда ко мне обращаются больные, после исследований я принимаю решение о назначении препарата. Очень часто моим выбором является Нифуроксазид. Лекарство простое в применении, не дорогостоящее, но в его эффективности я уже не раз убедился сам. Иногда назначаю Стопдиар или другой аналог Нормикса»
  • Анна, 29 лет: «Моя дочь часто болеет то тонзиллитом, то ангиной, особенно участились случаи после того, как начала ходить в детский сад. Покупала все, что рекомендовали врачи, но добиться того результата, что хотелось, я не могла. Попали на прием к ЛОРу и он назначил Сангвиритрин раствор. Через 2 дня моя Танюша была полностью здорова. Если учесть, что препарат растительного происхождения, стоит копейки — то это, я считаю, вообще чудо. Спасибо доктору».

Любой препарат-аналог заслуживает внимания, но не старайтесь пробовать лечиться самостоятельно. Только доктор может точно установить диагноз и подобрать нужное средство для лечения.

Рифаксимин | Rifaximin

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Действует в просвете кишечника.

Описание действующего вещества Рифаксимин / Rifaximinum.

Фармакологические свойства

Рифаксимин является антибиотиком широкого спектра действия из группы рифамицина, полусинтетическим производным рифамицина SV. Как и другие лекарственные препараты данной группы, рифаксимин необратимо связывается с бета-субъединицей фермента (ДНК-зависимая РНК-полимераза) микроорганизмов, который осуществляет синтез молекул рибонуклеиновой кислоты на матрице дезоксирибонуклеиновой кислоты, что приводит к ингибированию синтеза рибонуклеиновой кислоты и белков бактерий. При необратимом связывании с ферментом рифаксимин оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов. Рифаксимин действует в просвете кишечника. Рифаксимин имеет широкий спектр противомикробной активности, который включает большинство грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных бактерий. Рифаксимин активен в отношении грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамотрицательных аэробных бактерий: Shigella spp., Salmonella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Campylobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.; грамположительных аэробов: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis. Широкий спектр антибактериального действия рифаксимина уменьшает патогенную кишечную бактериальную нагрузку, которая обуславливает некоторые заболевания. При синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике рифаксимин снижает повышенную пролиферацию микроорганизмов. Рифаксимин снижает образование микроорганизмами аммиака и прочих токсических соединений, которые, при тяжелой патологии печени с нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии. Рифаксимин при колоректальных хирургических вмешательствах снижает риск инфекционных осложнений. Рифаксимин в дивертикуле ободочной кишки уменьшает количество бактерий, которые могут вызывать воспаление вокруг и внутри дивертикулярного мешка и, возможно, играют основную роль в развитии проявлений и осложнений дивертикулярной болезни. Рифаксимин уменьшает антигенную стимуляцию, которая, при наличии генетически обусловленных дефектов в защитной функции или/и иммунорегуляции слизистой оболочки, может постоянно поддерживать или вызывать хроническое воспаление кишечника.
Резистентность рифаксимину развивается при обратимом повреждении гена rpoB, который кодирует бета-субъединицы бактериальной РНК-полимеразы. Встречаемость устойчивых к рифаксимину субпопуляций среди бактерий, которые были выделены у больных с диареей путешественника, была низкой. По результатам клинических исследований трехдневный курс лечения рифаксимином у больных с диареей путешественника не сопровождался появлением устойчивых грамотрицательных (кишечная палочка) и грамположительных (энтерококков) бактерий. При повторном использовании высоких доз рифаксимина у больных с воспалительными заболеваниями кишечника и у здоровых добровольцев устойчивые к рифаксимину штаммы микроорганизмов появлялись, но они не вытесняли чувствительные к рифаксимину штаммы микроорганизмов и не колонизировали желудочно-кишечный тракт. При прекращении лечения рифаксимином устойчивые штаммы микроорганизмов быстро исчезали. Клинические и экспериментальные данные позволяют предполагать, что использование рифаксимина у больных с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором устойчивых к рифампицину штаммов микроорганизмов.
Тестирование чувствительности in vitro не может применяться для определения устойчивости или чувствительности микроорганизмов к рифаксимину. Сейчас недостаточно клинических данных для того, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность к рифаксимину. In vitro рифаксимин оценивали в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтероагрегативных и энтеротоксигенных штаммов Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., нехолерных вибрионов. Минимальная подавляющая концентрация рифаксимина для выделенных штаммов микроорганизмов составила 32 мкг/мл. В результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях данный уровень (32 мкг/мл) легко достижим в просвете кишечника. Рифаксимин, при применении в полиморфной форме альфа, обладает низкой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта и действует местно в просвете кишечника, и поэтому может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти микроорганизмы in vitro чувствительны к препарату.
Рифаксимин, при применении в полиморфной форме альфа, после приема внутрь почти не всасывается в желудочно-кишечном тракте (меньше 1 %). В желудочно-кишечном тракте создаются очень высокие концентрации рифаксимина, которые значительно выше минимальные подавляющие концентрации для проверенных энтеропатогенных микроорганизмов. Рифаксимин не определяется в сыворотке крови после приема в терапевтических дозах (предел обнаружения менее 0,5 — 2 нг/мл) или определяется в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл практически во всех случаях). Почти 100 % принятого внутрь рифаксимина находится в желудочно-кишечном тракте , где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрации в кале составляют 4 — 8 мг/г и достигаются через трое суток приема в суточной дозе 800 мг). При повторном использовании рифаксимина в полиморфной форме альфа у здоровых добровольцев и у больных с поврежденной слизистой оболочкой кишечника при воспалительных заболеваниях кишечника содержание препарата в сыворотке крови очень низкое (меньше 10 нг/мл). При приеме рифаксимина в полиморфной форме альфа через полчаса после употребления жирной пищи отмечалось увеличение системной абсорбции рифаксимина, которая не имела клинической значимости. Рифаксимин в полиморфной форме альфа умеренно связывается с белками сыворотки крови. У здоровых добровольцев рифаксимин в полиморфной форме альфа с белками плазмы связывался на 67,5 %. У пациентов с печеночной недостаточностью рифаксимин в полиморфной форме альфа с белками плазмы связывался на 62 %. Рифаксимин, при применении в полиморфной форме альфа, не подвергается метаболизму и деградации при прохождении через желудочно-кишечный тракт. Рифаксимин, при применении в полиморфной форме альфа, выводится из организма в неизмененном виде кишечником на 96,9 % от принятой дозы. В моче определяемая при помощи меченых изотопов концентрация рифаксимин составляет не более 0,025 % от принятой внутрь дозы. Менее 0,01 % от дозы рифаксимина выделяется почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, который является единственным идентифицированным у человека метаболитом рифаксимина. Выведение почками рифаксимина, меченного радиоактивным углеродом, не превышает 0,4 %. Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4 и является умеренным субстратом P-гликопротеина. Системная экспозиция рифаксимина дозозависимая, нелинейная, что сопоставимо с абсорбцией препарата, возможно, ограниченной скоростью растворения. Системная экспозиция рифаксимина у больных с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Увеличение системной экспозиции у пациентов с печеночной недостаточностью необходимо рассматривать в свете низкой системной биодоступности рифаксимина и его местного воздействия в кишечнике, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у больных с циррозом печени. Отсутствуют клинические данные о использовании рифаксимина у пациентов с почечной недостаточностью. Фармакокинетика рифаксимина у пациентов до 18 лет не изучалась.

Показания

Лечение желудочно-кишечных инфекций, которые вызваны чувствительными к рифаксимину микроорганизмами, включая диарею путешественников, острые желудочно-кишечные инфекции, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; симптоматическое неосложненное дивертикулезное заболевание ободочной кишки; хроническое воспаление кишечника; печеночная энцефалопатия; профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Способ применения рифаксимина и дозы

Рифаксимин принимается внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи,
При диарее: пациентам старше 12 лет по 200 мг каждые 6 часов; терапия диареи путешественника не должна превышать трех дней. При печеночной энцефалопатии: пациентам старше 12 лет по 400 мг каждые 8 часов. При профилактике постоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах: пациентам старше 12 лет по 400 мг каждые 12 часов, профилактику проводят за три дня до операции. При синдроме избыточного бактериального роста: пациентам старше 12 лет по 400 мг каждые 8 — 12 часов. При симптоматическом неосложненном дивертикулезе: пациентам старше 12 лет по 200 — 400 мг каждые 8 — 12 часов. При хронических воспалительных заболеваниях кишечника: пациентам старше 12 лет по 200 — 400 мг каждые 8 — 12 часов.
Длительность терапии рифаксимином не должна превышать 7 дней. Повторный курс терапии можно проводить не раньше, чем через 20 — 40 дней. Общая длительность терапии определяется клиническим состоянием пациентов.
По рекомендации врача может быть изменена дозировка и частота приема препарата.
Не требуется коррекции дозы рифаксимина у пожилых пациентов и у больных с печеночной или/и почечной недостаточностью.
Клинические данные указывают на то, что рифаксимин неэффективен при терапии кишечных инфекционных заболеваний, которые вызваны Salmonella spp., Campylobacter jejuni или Shigella spp. и вызывают частую диарею, выделение крови со стулом, лихорадку. Рифаксимин не рекомендуется использовать, если у пациентов наблюдаются жидкий стул с кровью и лихорадка.
Рифаксимин необходимо отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более двух суток. При этом следует назначить другое антибактериальное лечение.
Применение рифаксимина при диарее путешественника не должно превышать трех дней.
Нельзя исключить потенциальную взаимосвязь рифаксимина с развитием диареи, которая связана с Clostridium difficile, и псевдомембранозного колита. Установлено, что диарея, которая связана с Clostridium difficile, может развиться при использовании практически всех антибактериальных лекарственных препаратов, включая рифаксимин.
Опыт использования рифаксимина одновременно с другими рифамицинами отсутствует.
Пациентов, которые принимают рифаксимин, следует предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание препарата (меньше 1 %), рифаксимин может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет. Это обусловлено тем, что рифаксимин, как и большинство антибиотиков этой фармакологической группы (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
Совместное использование ингибиторов Р-гликопротеина с рифаксимином может значимо повысить системную экспозицию рифаксимина. Следует проявлять осторожность при совместном использовании рифаксимина и таких ингибиторов Р-гликопротеина, как циклоспорин. У больных с нарушением функционального состояния печени возможный аддитивный эффект пониженного метаболизма и сопутствующего использования ингибиторов Р-гликопротеина может дополнительно повысить системное воздействие рифаксимина.
В случае развития суперинфекции микроорганизмами, которые являются нечувствительными к рифаксимину, применение препарата необходимо отменить и назначить соответствующее лечение.
Вследствие влияния рифаксимина на кишечную микрофлору, эффективность пероральных контрацептивов, которые содержат эстрогены, может снизиться после применения рифаксимина. Рекомендуется использовать дополнительные меры контрацепции при применении рифаксимина, в особенности при содержании эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Применение рифаксимина возможно не раньше, чем через два часа после приема активированного угля.
При появлении на фоне применения рифаксимина головокружения, сонливости и других побочных реакций, которые могут оказать воздействие на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами), следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая повышенную чувствительность к другим рифамицинам, вспомогательным компонентам лекарственного препарата); кишечная непроходимость (включая частичную кишечную непроходимость); тяжелое язвенное поражение кишечника; диарея, которая сопровождается лихорадкой и жидким стулом с кровью; возраст до 12 лет (безопасность и эффективность использования не установлены); период лактации; беременность; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат сахарозу: нарушение всасывания глюкозы-галактозы, наследственная непереносимость фруктозы, недостаточность фермента сахаразы-изомальтазы.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность; совместное использование с пероральными контрацептивами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные об использовании рифаксимина при беременности и кормлении грудью весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее воздействие рифаксимина на строение скелета и оссификацию у плода. Неизвестна клиническая значимость данных результатов. Применение рифаксимина не рекомендуется во время беременности. Использование рифаксимина во время беременности возможно только под непосредственным контролем врача в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Неизвестно, выделяется ли рифаксимин с грудным молоком. Нельзя исключить риск для ребенка, который находится на грудном вскармливании. На время терапии рифаксимином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия рифаксимина

Нервная система, психика и органы чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, парестезия, мигрень, сонливость, головная боль в области пазух носа, предобморочное состояние, возбуждение, патологические сновидения, бессонница, депрессивное настроение, нервозность, диплопия, боль в ухе, системное головокружение.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица, лимфоцитоз, нейтропения, моноцитоз, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: вздутие живота, запор, боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, колики в животе, тенезмы, позывы на дефекацию, рвота, боль в верхней половине живота, диспепсия, выделение слизи со стулом, выделение крови со стулом, асцит, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, изжога, сухость губ, повышение активности аспартатаминотрансферазы, агевзия, «твердый» стул, нарушение печеночных функциональных тестов.
Дыхательная система: одышка, заложенность носа, сухость в горле, кашель, боль в ротоглотке, ринорея.
Опорно-двигательная система: боль в спине, мышечная слабость, мышечный спазм, миалгия, боль в шее.
Мочеполовая система: окрашивание мочи в красноватый цвет, глюкозурия, поллакиурия, полиурия, гематурия, протеинурия, полименорея.
Кожа и подкожные ткани: сыпь, солнечный ожог, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, крапивница, экзема, зуд, пурпура, эритема, эритематозная сыпь, зуд половых органов, эритема ладоней.
Иммунная система: анафилактические реакции, анафилактический шок, кожные аллергические реакции, гиперчувствительность, отек гортани.
Метаболические нарушения: дегидратация, снижение аппетита.
Инфекции и инвазии: кандидоз, назофарингит, простой герпес, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, клостридиальная инфекция.
Общие симптомы: лихорадка, астения, боль неопределенной локализации, неприятные ощущения неопределенной локализации, холодный пот, озноб, гриппоподобные симптомы, гипергидроз, периферические отеки, отек лица, усталость.
Лабораторные исследования: изменение международного нормализованного отношения.

Взаимодействие рифаксимина с другими веществами

В исследованиях in vitro показано, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия указывают на то, что рифаксимин у здоровых добровольцев не оказывает значительного воздействия на фармакокинетику лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что применение рифаксимина внутрь в дозе 200 мг каждые 8 часов в течение трех дней или каждые 8 часов в течение одной недели не оказывал воздействия на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (6 мг перорально или 2 мг внутривенно). У больных с нарушением функционального состояния печени нельзя исключить, что рифаксимин может уменьшить экспозицию лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4 (включая варфарин, противосудорожные лекарственные средства, противоаритмические лекарственные средства и другие), при совместном использовании с ними, так как при нарушении функционального состояния печени рифаксимин имеет более высокую системную экспозицию при сравнении со здоровыми добровольцами.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 и является умеренным субстратом P-гликопротеина. Возможные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными препаратами, которые выводятся из клетки при участии P-гликопротеина или прочих транспортных белков (включая BCRP, MDR1, MRP2, MRP4, BSEP) маловероятны. Совместное использование у здоровых добровольцев сильного ингибитора P-гликопротеина циклоспорина в однократной дозе 600 мг и субстрата P-гликопротеина рифаксимина в однократной дозе 550 мг приводило к увеличению максимальной концентрации в 83 раза (с 0,48 до 40 нг/мл) и площади под фармакокинетической кривой концентрация — время в 124 раза (с 2,54 до 314 нг/ч/мл) рифаксимина. Неизвестно клиническое значение данного увеличения системного воздействия рифаксимина при совместном применении с циклоспорином. Совместное использование ингибиторов Р-гликопротеина с рифаксимином может значимо повысить системную экспозицию рифаксимина. Следует проявлять осторожность при совместном использовании рифаксимина и таких ингибиторов Р-гликопротеина, как циклоспорин. Неизвестно, увеличивают ли системную экспозицию рифаксимина другие лекарственные препараты, которые ингибируют изофермент CYP3A4 или/и P-гликопротеин, при совместном применении с ним. У больных с нарушением функционального состояния печени возможный аддитивный эффект пониженного метаболизма и сопутствующего использования ингибиторов Р-гликопротеина может дополнительно повысить системное воздействие рифаксимина.
Отсутствует опыт использования рифаксимина одновременно с другими рифамицинами.
Вследствие влияния рифаксимина на кишечную микрофлору, эффективность пероральных контрацептивов, которые содержат эстрогены, может снизиться после применения рифаксимина. Рекомендуется использовать дополнительные меры контрацепции при применении рифаксимина, в особенности при содержании эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Применение рифаксимина возможно не раньше, чем через два часа после приема активированного угля.

Передозировка

По результатам клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг в сутки переносились хорошо. Даже у пациентов с нормальной бактериальной микрофлорой кишечника применение рифаксимина в дозе до 2400 мг в сутки в течение одной недели не вызывало неблагоприятных симптомов. При передозировке рифаксимином показано проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом рифаксимин

Альфа нормикс®