Цитопротекторы в гастроэнтерологии препараты

Что такое цитопротекторное действие

Сфера применения

В настоящее время широко применяются в неврологии и кардиологии. В сравнении с другими средствами считаются новыми и даже экспериментальными способами лечения.

Хоть на сегодня еще не сформирована большая доказательная база, на основе уже полученных результатов можно судить о клинической эффективности цитопротекторов, отсутствии серьезных побочных эффектов. Все это говорит о перспективности метода как в комплексной терапии, так и конкретно в лечении сердечно-сосудистых патологий.

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Стандарт оказания медицинской помощи при гипертонической болезни

Блокаторы бета-адренергических рецепторов, широко известные как бета-блокаторы, являются важной группой лекарств от гипертонии, которые воздействуют на симпатическую нервную систему. Эти препараты используются в медицине давно, еще с 1960-х годов. Открытие бета-блокаторов значительно повысило эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также гипертонии.

В практике лечения гипертонии бета-блокаторы до сих пор являются лекарствами первостепенной важности, вместе с диуретиками, т. е. мочегонными препаратами. Хотя с 1990-х годов появились еще и новые группы лекарств (антагонисты кальция, ингибиторы АПФ), которые назначают, когда бета-блокаторы не помогают или противопоказаны пациенту.

  • Бисопролол
  • Небиволол
  • Метопролол
  • Бетаксолол
  • Карведилол
  • Атенолол

История открытия

В 1930-х годах ученые обнаружили, что можно стимулировать способность сердечной мышцы (миокарда) сокращаться, если воздействовать на нее специальными веществами — бета-адреностимуляторами. В 1948 году концепцию о существовании в организме млекопитающих альфа- и бета-адренорецепторов выдвинул R. P. Ahlquist.

Позже, в середине 1950-х годов, ученый J. Black теоретически разработал способ уменьшения частоты приступов стенокардии. Он предположил, что можно будет изобрести лекарство, с помощью которого эффективно “защищать” бета-рецепторы сердечной мышцы от влияния адреналина. Ведь этот гормон стимулирует мышечные клетки сердца, заставляя их сокращаться слишком интенсивно и провоцируя сердечные приступы.

В 1962 году под руководством J. Black был синтезирован первый бета-блокатор — протеналол. Но оказалось, что он вызывает рак у мышей, поэтому на людях его не испытывали. Первым лекарством для людей стал пропранолол, который появился в 1964 году. За разработку пропранолола и “теории” бета-блокаторов J.

Black получил Нобелевскую премию по медицине в 1988 году. Самый современный препарат этой группы — небиволол — был выпущен на рынок в 2001 году. Он и другие бета-блокаторы третьего поколения обладают дополнительным важным полезным свойством — расслабляют кровеносные сосуды. Всего в лабораториях было синтезировано более 100 различных бета-блокаторов, но не более 30 из них использовались или до сих пор используются практикующими врачами.

Под действием бета-блокаторов кровяное давление понижается, одновременно через несколько различных механизмов:

  • Уменьшение частоты и силы сердечных сокращений;
  • Снижение сердечного выброса;
  • Снижение секреции и уменьшение концентрации ренина в плазме крови;
  • Перестройка барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;
  • Угнетающее влияние на центральную нервную систему;
  • Влияние на сосудодвигательный центр — снижение центрального симпатического тонуса;
  • Снижение периферического тонуса сосудов при блокаде альфа-1-рецепторов или высвобождении оксида азота (NO).

Бета-1 и бета-2-адренорецепторы в организме человека

Тип адренорецептора

Локализация

Результат стимуляции

Бета-1-рецепторы Синусовый узел Повышение возбудимости, увеличение частоты сердечных сокращений
Миокард Увеличение силы сокращений
Коронарные артерии Расширение
Атриовентрикулярный узел Увеличение проводимости
Пучек и ножки Гиса Повышение автоматизма
Печень, скелетные мышцы Увеличение гликогенеза
Бета-2-рецепторы Артериолы, артерии, вены Релаксация
Мускулатура бронхов Расслабление
Матка беременной женщины Ослабление и прекращение сокращений
Островки Лангерганса (бета-клетки поджелудочной железы) Повышение секреции инсулина
Жировая ткань (также в ней есть бета-3-адренорецепторы) Увеличение липолиза ( расщепления жиров на составляющие их жирные кислоты)
Бета-1 и бета-2-рецепторы Юкстагломерулярный аппарат почек Увеличение высвобождения ренина

Из таблицы мы видим, что бета-1-адренорецепторы находятся, по большей части, в тканях сердечно-сосудистой системы а также скелетных мышц и почек. Это означает, что стимулирующие гормоны увеличивают частоту и силу сердечных сокращений.

Бета-блокаторы служат защитой при атеросклеротической болезни сердца, снимая боль и предотвращая дальнейшее развитие заболевания. Кардиопротекторный эффект (защита сердца) связан со способностью этих лекарств уменьшать регрессию левого желудочка сердца, оказывать антиаритмическое действие. Они уменьшают болевые ощущения в области сердца и снижают частоту приступов стенокардии.

К сожалению, одновременно с блокадой бета-1-адренорецепторов “под раздачу” попадают и бета-2-адренорецепторы, которые блокировать незачем. Из-за этого возникают негативные побочные действия от приема лекарств. У бета-блокаторов существуют серьезные побочные эффекты и противопоказания. О них подробно рассказано ниже в статье.

Классификация

Бета-блокаторы делятся на:

  • селективные (кардиоселективные) и не селективные;
  • липофильные и гидрофильные, т. е. растворимые в жирах или в воде;
  • бывают бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

Все эти характеристики мы подробно рассмотрим ниже. Сейчас главное уяснить, что бета-блокаторы существуют 3-х поколений, и будет больше пользы, если лечиться современным лекарством, а не устаревшим. Потому что эффективность окажется выше, а вредных побочных эффектов — намного меньше.

Классификация бета-блокаторов по поколениям (2008 год)

Поколение

Свойства

Препараты

1-е Не селективные Пропранолол (анаприлин), тимолол, пиндолол, надолол, соталол, окспренолол, алпренолол
2-е Кардиоселективные Атенолол, бисопролол (конкор), метопролол, бетаксолол (локрен)
3-е С дополнительным вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды) Лабеталол, карведилол, небиволол

Бета-блокаторы третьего поколения обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами, т. е. способностью расслаблять кровеносные сосуды.

  • При приеме лабеталола этот эффект возникает, потому что лекарство блокирует не только бета-адренорецепторы, но также и альфа-адренорецепторы.
  • Небиволол повышает синтез оксида азота (NO) — это вещество, которое регулирует расслабление сосудов.
  • А карведилол делает и то, и другое.

Что такое гипоксия?

Если цитопротекторы в терапии – это средства с антигипоксическим эффектом, то для большего понимания их сущности следует разобрать само понятие “гипоксия”.

Так называется целый комплекс дисбалансов:

  • В энергетическом обмене веществ. Ацидоз и лактат-ацидоз, общий недостаток энергии клеткам.
  • В строении мембран клеток. Гидроперекиси мембранных белков и липидов, разрывы нуклеиновых кислот в толще ядрышка.
  • В рецепторных мембранных механизмах клетки. Эксайтотоксичность, потеря гомеостаза кальция, дефицит регуляции трофотропной.
  • Цитокиновое равновесие. Увеличение сочетаний провоспалительной природы цитокинов, развитие воспалительных очагов на границах повреждений.
  • Равновесие химического синтеза анти- и проапоптозных белков. Может закончиться гибелью всей клетки.

Средства должны бороться со всеми проявлениями обозначенного сочетания дисбалансов.

Афобазол и давление: как влияет на АД при гипертонии

Гипертония – это весьма распространенное заболевание, не лечение которого приводит к развитию болезней сердца, перетекающих в хроническую стадию. А это является первостепенной причиной несвоевременной смерти.

Очень часто артериальное давление может колебаться во время стресса. Это реакция организма на положительнее и отрицательные события.

Когда человек пребывает в стрессовом состоянии в его организме вырабатывается гормон стресса (адреналин), обеспечивающий своеобразную защиту. Из-за него сердце начинает биться быстрее, сосуды сужаются, а показатели АД увеличиваются, что позволяет выжить в критической ситуации.

Стоит заметить, что лишний адреналин можно сжечь только в мышцах, или купировав стрессовое состояние, приняв седативное средство. Следовательно, адреналин повышает давление, и чтобы его нормализовать сердечной мышце нужно время для переработки этого гормона, что может быть опасно для организма.

Принимать «Лизиноприл» от давления рекомендуют многие специалисты. Наряду со средствами-аналогами, этот препарат обеспечивает эффективное понижение давления в кровеносных сосудах, а также уменьшает их периферическое сопротивление.

Ниже мы рассмотрим особенности применения этого лекарственного средства для понижения давления, вызванного гипертонией и сопутствующими патологиями, проанализируем показания и противопоказания к его применению, уделив особое внимание вопросам риска передозировки и побочным эффектам.

Требования к цитопротекторам

Существует ряд определенных требований к метаболически активным препаратам-цитопротекторам:

  • Стимуляция, “растормаживание” и иная поддержка процесса гликолиза.
  • Активация энергетических путей метаболизма, связанных с гликолизом.
  • Снижение уровня лактат-ацидоза, нефосфорилирующих категорий окисления.
  • Увеличение КПД клеточного дыхания, снижение потребностей тканей в кислороде.
  • Сохранение химических синтезов рибонуклеиновой кислоты.

Актовегин или Кавинтон: что лучше?

Кавинтон и Актовегин предназначены для лечения заболеваний нервной системы. Они регулируют мозговые процессы, стимулируя обмен веществ и повышая всасываемость кислорода. При выборе методики лечения важно выяснить, какое лекарство лучше защищает мозг, снижая его зависимость от стрессов, перепадов температуры, недостатка кислорода.

Активное вещество препарата — винпоцетин. Сосудистое средство получают из природных алкалоидов. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, просвет сосудов увеличивается. Это усиливает кровоснабжение тканей мозга, питание их кислородом. Мозг получает дополнительную устойчивость к гипоксии, а это повышает работоспособность, в первую очередь, умственную. Процессы запоминания и формирования устойчивых положительных эмоций облегчаются.

Препарат оказывает легкое седативное действие. Использование Кавинтона предохраняет психику от резких перепадов настроения, предупреждает нарушение баланса между положительными и негативными эмоциями. Лекарство является профилактическим средством при борьбе с депрессией.

Лекарство уменьшает межмолекулярное взаимодействие поверхностей частиц крови, предупреждает агрегацию тромбоцитов, из-за чего вязкость крови понижается. При этом препарат оказывает незначительное влияние на АД и ЧСС. Лекарство повышает способность к деформации эритроцитов, что увеличивает площадь поверхности белковых комплексов и количество связываемых молекул кислорода.

Действующее вещество препарата регулирует ферментативную активность в мозге: ингибирует действие фосфодиэстеразы и стимулирует работу аденилатциклазы. Это приводит к увеличению содержания АТФ в клетках мозга, что обеспечивает энергообеспечение всех мозговых процессов.

Препарат повышает модулирующий эффект аденозина, который оказывает цитопротекторное действие в случае повреждения тканей. Он защищает клетки от разрушения, если в результате ранения ухудшилось кровоснабжение и питание кислородом.

При помощи Кавинтона ускоряются процессы поглощения и расщепления глюкозы. Нейромедиаторы норадреналин и серотонин под действием препарата активируются, снижая болевые ощущения и чувство страха.

Лекарственное средство помогает быстро концентрироваться при решении сложных учебных и жизненных задач.

Действие Актовегина

Действующие вещества не только усиливают снабжение тканей кислородом, но и улучшают взаимодействие химического элемента с глюкозой. Гликопротеины, аминокислоты, нуклеотиды, олигопептиды вытяжки вместе оказывают защитное действие на мозг. Они повышают устойчивость к гипоксии, снижают действие токсинов, ускоряют выведение продуктов жизнедеятельности.

Актовегин оптимизирует регенеративные способности, его компоненты нормализуют процессы метаболизма, регулируют численность функционирующих клеток, стимулируют процесс формирования новых клеток мозга. Препарат оказывает омолаживающее действие на структуры мозга, затормаживая разрушающее действие свободных радикалов и снижая негативное влияние агрессивной окружающей среды.

При использовании Актовегина быстрее происходит регенерация тканей восстановление функций клеток при повреждении. Препарат стимулирует рост клеток капилляров, поддерживает их эластичность. Улучшается снабжение всех структур кислородом, это предупреждает кислородное голодание мозга.

Актовегин обеспечивает оперативную доставку глюкозы в ткани мозга и включение ее в метаболические процессы. Высокая концентрация моносахарида в клетках способствует быстрому накапливанию молекул АТФ, гарантируя энергетическое обеспечение деятельности мозга.

Препарат улучшает функциональное состояние мозговых структур. Устраняя сосудистые и метаболические расстройства, препарат поддерживает познавательные функции мозга. Актовегин предупреждает слабоумие, борется с нарушениями памяти, обеспечивает хорошее запоминание и хранение информации. Он ускоряет обработку и анализ полученных данных, способствуя целенаправленному осознанному взаимодействию с окружающим миром.

Различие Актовегина и Кавинтона — в сырьевых источниках. Для изготовления Актовегина используется материалы животного происхождения. Лекарственное средство состоит из депротеинизированного гемодеривата — вещества, полученного в результате биохимических реакций из крови молочных телят. Из гемопрепарата удаляют лишнюю воду и белковые соединения, получают сыворотку, которая улучшает метаболические процессы в организме пациента и увеличивает скорость доставки кислорода в ткани мозга.

Вытяжка из растения содержит алкалоид винпоцетин, оказывающий гипотензивное, седативное, вяжущее и сосудорасширяющее действие.

Активность действующих веществ тоже различна. Кавинтон считается более агрессивным препаратом, поэтому его не применяют в педиатрии для лечения детей раннего возраста, не назначается препарат при беременности. Зато он позволяет достичь хорошего терапевтического эффекта при хронической ишемии, поражениях сосудов мозга, в том числе, зрительного и слухового анализаторов у пациентов старшего и пожилого возраста. Эффективность препарата увеличивается, если его назначают капать.

Актовегин применяют в период беременности. Он обладает более высокой биодоступностью, чем аналог, и не перегружает сердечно-сосудистую и выделительную системы матери и плода.

Препараты существуют в разных лекарственных формах. Актовегин выпускается в виде готовых растворов для капельниц и инъекций, таблеток, гелей, мазей и кремов. Кавинтон существует в виде таблеток, растворов для внутривенного или капельного введения.

Актовегин и Кавинтон назначаются при неврологических заболеваниях для улучшения мозгового кровообращения и восстановления работы нервной системы. Они обладают следующими общими характеристиками:

  1. Оба препарата устраняют нарушения периферического кровообращения и осложнений, связанных с основным заболеванием.
  2. Использование препаратов положительно сказывается на состоянии сосудов, формуле крови и скорости кровотока.
  3. Лекарства улучшают метаболизм глюкозы, стимулируют синтез АТФ. Благодаря Актовегину и Кавинтону усиливается обмен веществ во всех тканях, повышается способность к усвоению питательных веществ и кислорода.

Медикаменты включают регенерационные механизмы в организме, что способствует быстрому восстановлению тканей при повреждениях. Оба препарата обладают высокой эффективностью и гипоаллергенностью (благодаря натуральному составу).

Клинические исследования подтверждают полную безопасность препаратов. Несмотря на сходность терапевтического действия, решение о выборе лекарства принимается в индивидуальном порядке.

Назначать лечение может только специалист, исходя из особенностей организма, степени запущенности заболевания, основываясь на показателях крови и мочи, полученных в результате детального обследования. Врач учитывает возрастные изменения, наличие противопоказаний в виде хронических болезней и онкологии. При выборе вида лекарства нужно принимать в расчет склонность к аллергическим проявлениям и индивидуальную непереносимость медикаментов.

Что дешевле?

Упаковка Кавинтона обойдется в 600-700 руб., тогда как за Актовегин понадобится заплатить от 1600 руб. Стоимость лекарственных средств может отличаться в аптеках разных регионов.

Медикаменты имеют сходный, но не идентичный список показаний. При назначении какого-либо лекарства в составе комплексной медикаментозной терапии необходимо учесть взаимодействие с другими препаратами. Следует также принять во внимание возможное синергическое действие разных медикаментов, чтобы избежать нежелательных негативных последствий.

Отзывы

Об этих двух препаратах можно найти и отзывы врачей, и отзывы пациентов.

Свойства современного препарата

Современный цитопротектор, в идеале, должен бороться со всеми дисфункциями, которыми чревато общее состояние гипоксии. В частности, он должен “уметь” следующее:

  • Поддерживать ряд реакций цикла Кербса и гликолиза.
  • Снижать интенсивность стресса оксидативной природы.
  • Блокировать воспалительные, адгезивные реакции.
  • Препятствовать транскрипции белков патологической группы.
  • Устранять избытки эрготропных влияний.

Градация препаратов

Представим теперь классификацию цитопротекторов – в ней выделяется девять категорий:

  • Сукцинаты, призванные увеличивать производительность гликолиза. Это “Мексидол”, “Реамберин”, “Цитофлавин”, “Мафусол” и проч.
  • Препараты, относящиеся к другим группам, но также оказывающие влияние на производительность гликолиза. Это “Изотиобарбамин”, “Амтизол”, “Гутимин”.
  • Стимуляторы ко-трансмиссии, а также гликолиза в трофотропной системе. Это “Церебролизин”, “Актовегин”.
  • Препараты, которые призваны воздействовать на холинергические системы головного мозга и ряд холотропных веществ (в свою очередь воздействующих на липидергические системы мембран клеток организма). Это “Галантамин”, “Глиатилин”.
  • Пептидергические препараты. Это “Кортексин”, “Семакс”, “Актовегин”, “Церебролизин”.
  • Препараты, что протезируют нативные комплексы дыхательных путей, а также редокс-системы. Это “Идебенон”, “Олифен”, “Убихинон”.
  • Препараты, призванные протезировать макроэргические клеточные элементы. Это “Милдронат”, “Этомоксир”, “Ранолазин”.
  • Ряд перспективных цитопротекторов, воздействующих на пока что мало изученные рецепторные комплексы.

Ряд перспективных цитопротекторов

Давайте кратко представим препараты, относящиеся к данной группе – их можно также разделить на несколько категорий:

  • Вещества, что воздействуют на глутаматэргические комплексы.
  • Вещества, влияющие на эндотелинергические системы, рецепторы последних.
  • Вещества, воздействующие на липидергические комплексы мембран клеток.
  • Вещества, призванные воздействовать на адгезивные молекулы, наблюдающиеся в локации ишемического поражения.
  • Вещества, что могут влиять на рецепторы уже внутриядерных каспаз.

Классификация по локализации фармакологического эффекта

Классификация была предложена ученым Михиным В. П. в 2011 году. По ней все цитопротекторы можно разделить на такие категории:

  • Антиоксиданты, а также митохондриальные вещества, что обладают антиоксидантным эффектом.
  • Стимуляторы гликолиза анаэробного.
  • Транспортировщики энергетического компонента в митохондрии.
  • Стимуляторы цитохромных цепей.
  • Внутримитохондриальные препараты.
  • Вещества, тормозящие окисление жирных кислот.
  • Прямые стимуляторы окисления глюкозы.

Отдельные средства-цитопротекторы

Представим более развернутый список препаратов-цитопротекторов – краткие характеристики тех средств, что сегодня популярны в отечественной медицине:

  • “Реамберин”. Один из первых сукцинатов. Отличается широким спектром действия – показан для детоксикации, усиления диуреза, восполнения гиповолемии, гемодилюции и проч. Может использоваться не только при антигипоксической, но и при дезинтоксикационной, мембранопротекторной, дезоксидантной терапии.
  • “Мафусол”. Это инфузионный антигипоксант. Натрия фумарат в его составе способен преображаться в сукцинат, что будет особенностью биотрансформаций субстратов дикарбоновой половины цикла Кербса.
  • “Цитофлавин”. Препарат обеспечивает и первичную, и вторичную цитопротекцию. Выяснено его воздействие на оксидативный, медиаторный, метаболический, гипотаксический воспалительный дисбаланс. Эффект – восстановление сенсорных, двигательных возможностей, регресс общемозговых дисфункций.
  • “Мексидол”. Отличается сравнительно быстрым антиоксидантным воздействием. Однако его антигипоксическая сила мала в сравнении, например, с “Цитофлавином”.
  • “Глиатилин”. Является прямым предшественником синтеза ацетилхолина, который считается главным трофотропным медиатором человеческого организма. Однако для действия “Глиатилина” необходима предварительная работа стимуляторов гликолиза. Сам же он способен усилить эффект от таких препаратов, как “Церебролизин”, “Актовегин”.
  • “Актовегин”. Известен своим рецепторотробным и метаболотропным влиянием на компоненты кластера клетки. Специалисты свидетельствуют, что данное вещество играет роль так называемой “метаболистической подстилки”, что помогает раскрыть действие конкурентных прямых антагонистов трофотропной системы. Терапевтическая применимость “Актовегина” очень широка на фоне его малой токсичности – возможно назначать большие дозы средства.
  • “Церебролизин”. Средство, что выдержало испытание временем. Препарат призван регулировать уровень триптофана в печени и головном мозге. Доказано, что антиоксидантное воздействие “Церебролизина” распространяется не только на клетку, но и на матрикс. Может использоваться для первичной цитонейропротекции.
  • “Убихинон”, “Цитохром С” и “Креатинфосфат”. Эти средства содержат в своем составе естественные человеческие метаболиты. Первые два препарата – компоненты дыхательной цепи, последний – “дежурный” энергетический источник.
  • “Цитохолин”. Недавно зарегистрированное средство. Является стабилизатором цикла Кеннеди – гомеостазирует липидные элементы структур клеточных мембран, сохраняя тем самым их композицию.
  • “Милдронат” и “Триметазидин”. Опосредствованные стимуляторы процессов гликолиза. Эффект их действия достигается за счет ингибирования Р-окислений жирной кислоты. Их опосредованное и многоступенчатое действие направлено, таким образом, на “растормаживание” гликолиза.

На этом закончим описание цитопротективных средств и препаратов. Перейдем к их более узкой разновидности.

Суть метода пульс-терапии и правила проведения

В эту категорию будут относиться те лекарственные средства, которые повышают защитные свойства желудочных слизистых оболочек, их устойчивость к воздействию ульцерогенных факторов. В частности, НПВС.

Препараты-цитопротекторы в гастроэнтерологии:

  • Синтетические альтернативы простагландинов. Мы разберем самый популярный – “Мизопростол”.
  • “Сукральфат”.
  • Препараты висмута. Противоязвенный эффект данных лекарств в современности связывают уже с антигеликобактерной активностью.

Теперь перейдем к конкретным средствам.

“Мизопростол”

Чем выделяются данные цитопротекторы в лечении язвенной болезни желудка? “Мизопростол” известен следующим:

  • Стимуляция выработки гликопротеинов защитной желудочной слизи.
  • Улучшение кровообращения в органе.
  • Увеличение бикарбонатной секреции.
  • Высокая антисекреторная активность. Что это значит? “Мизопростол” подавляет и стимулированную, и базальную выработку железами соляной кислоты.

Препарат считается достаточно эффективным при обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки. При дуоденальных язвах заживление отмечается у 76-85% больных через четыре недели, при язвах желудка – у 51-62% через восемь недель.

Главные показания к применению – профилактика и терапия гастродуоденальных язвенных и эрозивных повреждений, что вызываются нестероидными противовоспалительными лекарствами. Отсюда “Мизопростол” часто назначают для заживления медикаментозных язв, исчезновения которых он помогает достигнуть без отмены НПВС.

Побочные эффекты от медикаментозного лечения цитопротекторами:

  • Схваткообразные ощущение в животе.
  • Диспептического рода расстройства.
  • Диарея, вызванная усилением перистальтики кишечника.
  • Кожные высыпания.
  • Кровянистые выделения из влагалища у женщин (поэтому применяется спустя два-три дня после менструации).
  • Боли внизу живота.

“Мизопростол” противопоказан беременным женщинам.

“Сукральфат”

Прочие торговые названия – “Сукрафил”, “Вентер”, “Сукрамал”, “Алсукрал”. Является алюминиевой основной солью сульфата сахарозы. Вещество нерастворимо в воде, при пероральном приеме практически не всасывается ЖКТ.

Доказано, что частота рубцевания язв 12-перстной кишки и желудка на фоне приема средства достигает 70-80%. В настоящее время он уже не применяется в рамках курсового лечения при обострении язвенных заболеваний. Сегодня основное поле его применения – терапия гастродуоденальных язв, что являются следствием приема медикаментов с ульцерогенными свойствами.

“Сукральфат” используется также для профилактики стрессовых кровотечений у пациентов с ожогами, травмами, эрозивных, язвенных поражений ЖКТ, вызванных злоупотреблением острой пищей, алкогольными напитками. Отдельное показание – гиперфосфатемия у пациентов, находящихся на диализе.

Основные побочные эффекты следующие:

  • Крапивница.
  • Головокружение.
  • Запоры.

С осторожностью назначается больным с зафиксированной почечной недостаточностью.

Цитопротекторы – относительно молодая группа препаратов. Однако мы видим ее многочисленность, широкий спектр применения, доказанную результативность использования.

Метки: действие, такой, цитопротекторный Об авторе: admin4ik

Медикаментозное лечение гастрита с повышенной кислотностью

Лечение хронических гастритов должно соответствовать следующим критериям:

  • Комплексность. Это означает, что для терапии нужно использовать различные комплексы лечебных мероприятий: сочетание диетотерапии, медикаментозной терапию, физиопроцедур и так далее.
  • Дифференцированность. Не должен использоваться только один какой-либо препарат, одного лучшего средства от гастрита с повышенной кислотностью не существует. Нужно применять рациональные схемы.
  • Индивидуальность. Лечат не анализы, а лечат пациента. К каждому случаю должен быть проявлен особенный подход в лечении. Для него выбирают подходящие препараты. Выбор зависит от: формы, секреторного типа, стадии.

Кроме этого все виды терапии принято делить на:

  • этиотропную терапию — устранение причины заболевания;
  • патогенетическую терапию — воздействие на определенные звенья патогенеза заболевания;
  • симптоматическую терапию — устранение отдельных симптомов заболевания.

Последняя в свою очередь включает заместительную тактику — восполнение недостающих соединений, например, соляной кислоты при ее недостатке или отсутствии.

Главной целью лечения обсуждаемой патологии является перевести острую фазу или обострение в ремиссию (компенсацию). Это означает, что выраженность воспалительной реакции должна быть снижена до минимальных проявлений.

Следует остановить прогрессирование морфологических (атрофических) изменений, нормализовать секреторную активность. Нужно учитывать то, что необходимо одновременно проводить коррекцию функциональной активности различных органов и тканей организма.

Лечение гастрита с повышенной кислотностью медикаментами

Спектр средств, которые используют при лечении гиперацидного гастрита, определяется врачом по итогам полного обследования пациента и связан с:

  • наличием у больного в слизистой Хеликобактерной инфекции;
  • кислотофункциональным состояния желез — гипосекреция или гиперсекреция;
  • стадией болезни – декомпенсация и (компенсация);
  • формой патологии;
  • наличия сопутствующих заболеваний.

Антибактериальная терапия

Противомикробная терапия показана не всем пациентам и не при всех вариантах течения патологии. Препараты этой группы показаны только в тех случаях, когда лабораторно-диагностическим исследование посева или иммунологическими методами в клинике было доказано этиологическое воздействие Хеликобактер пилори.

Кроме того, при назначении препаратов следует учитывать возраст, вес, сопутствующие патологии и аллергические реакции.

К препаратам для эрадикации Хеликобактерной инфекции относят:

  • Антибиотики пенициллинового ряда. Они обладают широким спектром воздействия на микроорганизмы. К ним относят: Амоксициллин, Амоксиклав, Салютаб и другие. Длительность приёма не менее 10 дней.
  • Метронидазол. Действует на внутриклеточные агенты обитающую в толще слизистого слоя Хеликобактер пилори.
  • Кларитромицин, Азитромицин. Так же часто применяют в комбинации с другими препаратами.
  • Цефалоспорины третьего и четвёртого поколения. Цефотоксим, Цефипим. Хотя они обладают широким спектром, их фармокология в отношении лечения гастрита сомнительна. Однако в комбинированных схемах лечения их эффект оправдан и результативен.

Антацидные препараты

Их воздействие направлено на нейтрализацию соляной кислоты. Кроме того, компоненты, способны инактивировать особое вещество – пепсин. Для терапии рекомендуют применять жидкие формы.

Рациональнее применять малорастворимые (несистемные) средства, такие как:

  • Содержащие в своём составе элементы алюминия: Гастал, Маалокс и другие.
  • В составе которых есть гранулы, блокирующие повышенное газообразование: Протаб, Дайджин, Мотилиум, Иберогаст.

В последнее время очень актуален в использовании Маалокс. Дело в том, что он выпускается в различных фармакологических формах, что удобно для применения. В ходе клинических исследований была отмечена его высокая кислотонейтрализующей способностью.

Связано это с тем, что лекарственное вещество обладает свойствами цитопротективного действия, стимуляциии секреторной активности бикарбонатных буферов.

Препарат фактически лишен побочных реакций и имеет приятные вкусовые характеристики. Назначают после каждого приёма еды на протяжении месяца.

Помимо Маалокса, гастроэнтерологи советуют антациды третьего поколения, применяемые в России: Топалкан и Гевискон. В своём составе они имеются: оксиды алюминия, гидрокарбонат магния, альгиновую кислоту.

Если растворить Топалкан в воде, то формируется пенистая антацидная масса. Эта взвесь способствует адсорбции соляной кислоты. Приём осуществлять после еды.

Прокинетики

Лечебное действие данной группы основывается на том, что они усиливают моторную функцию и повышают тонус стенки органа, тем самым ускоряется процесс перемещения желудочного содержимого в просвет кишечника.

За счёт этих явлений сокращается время контактирования химуса со слизистой, уменьшаются процессы кислотовыделения, скорость эвакуации увеличивается.

Самым ранним лекарством из рассматриваемой группы стал Метоклопрамид. Он является блокатором дофаминовых рецепторов, и действует на центральном уровне. Он способствует увеличению высвобождения специфического гормона — ацетилхолина.

Процесс происходит за счёт стимуляции моторики. Ещё он способен к блоку центральных дофаминовых рецепторов, тем самым угнетая рвотный центр, уменьшая тошноту и рвоту. Способен оказывать лечебное действие против отрыжки.

Однако, у данного лекарственного средства имеется ряд побочных нежелательных действий. Таковым является его негативное воздействие со стороны центральную нервную систему.

В результате этого, у человека может появляться боль в голове, явление слабости, импотенция, гинекомастия – набухание молочных желез у мужчин. Именно поэтому его длительный приём не рекомендован и должен быть ограничен.

Более современными и с доказанной эффективностью препаратами для лечения гастрита с повышенной кислотностью стали Мотилиум и Тримедат. Другое международное название Мотилиума – Домперидон.

По фармакологическим характеристикам он является антагонистом дофаминовых рецепторов, которые расположены периферически. То есть он не связан с воздействием центрального генеза. Точки приложения его схожи с Церукалом.

Однако, это лекарственное средство не способно проходить через гематоэнцефалический барьер. В результате этого он практически не может проявлять негативное действие на центральную нервную систему, а следовательно, у него отсутствуют побочные эффекты, связанные с этим явлением.

Важно помнить:

Использование фармакологического средства строго нельзя принимать одновременно с группой антацидов. Дело всё в том, что для его активации нужна исключительно кислая среда, а антациды её нейтрализуют. А препараты антихолинергического действия инактивируют эффект Мотилиума.

Антисекреторные средства

Антисекреторная терапия направлена на снижение уменьшения травмирующего и раздражающего воздействия кислотного содержимого вещества на слизистую.

Самыми распространёнными антисекреторными средствами являются две основные группы: антигистаминные лекарственные средства и блокаторы гистаминовых рецепторов.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

В эру современных технологий имеет место пять разновидностей Н-блокаторов:

  • Первое поколение – группа Циметидина,
  • Второе поколение — группа Ранитидина,
  • Третье поколение –группа Фамотидина,
  • Четвёртое поколение – группа Низатидина,
  • Пятое поколение – группа Роксатидина.

Широкий спектр внедрения в практику имеют лекарства из серий Ранитидина. Они быстро снижают простимулированную едой секрецию соляного сока, угнетают деятельность париетальных железистых клеток, которые вырабатывают пепсин.

Почему врачи более склоны к использованию и назначению в практике больше Фамотидина, чем Ранитидина?

Всё дело в том, что группа Фанитидина захватывает своим фармакологическим действием большее количество желудочных рецепторов и имеет с ними более длительную связь, а соответственно и более продолжительный терапевтический эффект.

Соответственно, сокращается кратность его приёма, что более удобно для пациентов. Кроме этого, рассматриваемый препарат осуществляет стимуляцию защитных факторов слизистой оболочки. Это происходит путём вовлечения большей площади кровотока, продукции бикарбонатных систем.

Ингибиторы протонной помпы

Ингибиторы протонового насоса являются незаменимыми в медикаментозной терапии гиперацидного гастрита и «золотым стандартом» применения при патологии. Сейчас они обладают самыми сильными противосекреторными свойствами.

Фармакологические средства, относящиеся к данной группе фактически не имеют побочных нежелательных действий. Эффект этих препаратов связан с торможением активности Nа+/К+-насоса в париетальных клетках. При этом наблюдается полный блок кислотопродукции.

Самым первым синтезирован был Омепразол. Произвели его в Швейцарии. Научно доказано, что приём одной дозы вещества способен ингибировать выработку кислоты на 12 часов.

Омепразол имеет следующие торговые названия:

Лосек, Лосекмапс, Мопрал, Золтум, Омез. Он способствует не только ингибированию соляной кислоты, но и заживлению эрозивных и язвенных поражений слизистой стенки.

В ходе клинических исследований, было отмечено, что при изолированном лечении данным препаратом, выздоровление или полная ремиссия наступила в 2 раза быстрее, чем при комплексной терапии другими группами.

Препараты не содержат аллергических компонентов, их побочные действия фактически отсутствуют или снижены до минимума. Противопоказанием является атрофическая форма гастрита.

Цитопротекторы

Цитопротекторы в медицинской практике терапии гастритов с повышенной кислотностью являются препаратами резервной линии. Их используют только тогда, когда все схемы и комбинации лечения не принесли никакого терапевтического эффекта.

Самым распространённым препаратом из этой категории является Мизопростол. Это аналог простагландинов, полученный синтетическим путём.

Действие его основано на том, что он широко защищает слизистую оболочку любого отдела желудочно-кишечного тракта, в том числе и желудка. Его фармакологические эффекты заключаются в:

  • Снижении кислотности;
  • Повышении секреции слизи и бикарбонатных соединений.
  • Повышение защитного барьера.
  • Стимуляция кровотока и кровообращения в слизистом слое.

Мизопростол назначают только по рецепту, только в стационаре под контролем медицинского персонала. Обычны курс расчитан на четырёхкратное применение в сутки в течение 7-10 дней.

Вентер – ещё один представитель этой группы. По химическому составу является сочетанием таких компонентов, как: аммониевая соль и сульфатированная сукроза. Он стимулирует заживление эрозий и язв.

Достигается этот эффект путём образований под его действием защитного барьера на поверхности повреждений. Под барьером дефект больше не травмируется и быстро заживает.

Зачастую:

Для улучшения процессов пищеварения в заболевшем желудке назначают ферментные препараты. К ним относят Панкреатин, Мезим и другие. Действуют эти средства не напрямую на орган, а опосредованно.

Дело в том, что в момент обострения болезни ферментативная способность организма может быть снижена. Тогда с заместительными целями назначают данные препараты.

Самые эффективные и частые сочетания лекарств, таблеток и препаратов при терапии гастрита с повышенной кислотностью желудка:

  • Схема «постепенно усиливающейся по свойствам и фармакодинамике» терапии. Она заключается в том, что на разных этапах и стадиях болезни принято применять комбинации препаратов, разных по своим терапевтическим свойствам. При первых признаках болезни или лёгком течении пациенту советуют начинать терапевтические мероприятия с лечебного питания. Если этого становится не достаточно, то подключают самую первую и слабую линию препаратов. При неэффективности, подключают комбинации более сильнодействующих групп и так доходят до препаратов резерва. Очерёдность добавления групп: прокинетики или Н2-блокаторы рецепторов гистамина, следом ингибиторы протоновой помпы, в крайних случаях – цитопротекторы. Делается это с целью предупреждения резистентности и привыкания к лекарственным препаратам. Если начать с самых сильных средств, то эффект может быть минимальным и недостижимым.
  • Применение «постепенно уменьшающегося» лечения. В данном случае лечение начинают с максимальных доз ингибиторов протонового насоса, затем медленно и непрерывно дозировки снижаются. В последующем, после достижения необходимого терапевтического эффекта, схема предполагает переход на другие группы, например — прокинетики. Такие комбинации предполагаются у больных, с тяжёлым течением или обширной зоной поражения.

Примеры медикаментозного лечения:

  • При гиперацидной форме гастрита без эзофагита выписывают приём внутрь Мотилиум в терапевтической дозе три раза в сутки + препараты с антацидным действием. Если доказана роль хеликобактерной инфекции, то присоединяют один из антибиотиков. Курс должен соблюдаться не менее 10 дней.
  • Схема при средней степени тяжести: принимают внутрь Н2-блокаторы+ингибиторы протоновой помпы+антибактериальная терапия. Курс не менее 4 недель. Все препараты подбирают индивидуально в соответствии с сопутствующими заболеваниями, побочными эффектами и анатомо-физиологическими особенностями.

Препараты, нежелательные при лечении гиперацидного гастрита

Зачастую, больным не хочется за помощью идти на приём к врачу. В таких случаях они обращаются за советами к друзьям или недостоверным источникам в сети интернета.

Читайте также: народные методы лечения гастрита с повышенной кислотностью

На их запросы отвечают поиском препаратов, которые не только не лечат патологию, но и могут усугубить состояние или вызвать иное заболевание. К таким препаратам «на слуху» относят:

  • Смекта. Это средство относится к группе противодиарейных препаратов. Оно обладает обволакивающим и противомикробным свойствами. Часто, узнав о том, что в состав входит антибактериальный и адсорбирующий компонент, люди начинают считать, что оно так же может бороться и с хеликобактерной инфекцией. Данное заблуждение ошибочно. Точками действия лекарственного средства является просвет кишечника. Кроме того, оно не обладает спектром воздействия на хеликобактер пилори. Препарат показан при пищевых отравлениях, токсикоинфекциях пищеварительного тракта.
  • Перекись водорода. Многие утверждают, что при употреблении перекиси водорода внутрь, можно вылечить гиперацидный гастрит. Это не верно! Не было проведено ни одного исследования по данному вопросу. А вот нанести вред данным препаратом и усугубить течение заболевания точно можно. Да, несомненно перекись является антисептическим средством, но это антисептик кожных покровов. Со слизистую оболочкой он может проявлять агрессивные свойства. При попадании в полость органа, препарат меняет его кислотно-основное состояние. Так как это щелочное средство, компенсаторно на него вырабатывается еще больше соляной кислоты, в последующем усугубляя состояние. Кроме того, это всё может закончиться токсическим отравлением.
  • Хилак форте. Считается, что препарат активно лечит все недуги со стороны желудочно-кишечного тракта. Это не совсем верное утверждение. Он является пребиотиком. То есть в своём составе он содержит вещества, способствующие росту полезной микробиоты кишечника. На желудок он не имеет никакого воздействия. Поэтому использовать его при изолированном гастрите не целесообразно. А вот если гиперацидный гастрит сочетается с диарейным синдромом, то препарат будет оправдан в лечении.
  • Аллохол. Лекарственное действие его направлено на активацию и усиление выработки желчи. Рефлекторно с этими процессами связано и увеличение секреторной активности желудка, что в условиях гиперацидного гастрита наоборот нежелательно и может привести к ухудшению состояния. Препарат можно назначать только для лечения желчекаменной болезни, патологиях печени, постхолецистэктомическом синдроме.

Будьте внимательны к своему здоровью и всегда обращайтесь к квалифицированным специалистам!

Де-нол и иные цитопротекторы

Де-нол представляет собой лекарственное средство, предохраняющее стенки желудка от повреждений, в том числе от язвы и от воздействия болезнетворных микробов.
Группой российских ученых осуществлено исследование ряда препаратов из группы цитопротекторов. Целью исследования, в котором изучали четыре самых распространенных препарата, было обнаружение сходств и различий в действии препаратов: де-нол, мизопростол, сукральфат, пентоксифиллин.
Данные лекарственные средства чаще всего применяются совместно с рядом иных лекарств, но иногда применяются и самостоятельно. Согласно результатам исследования, де-нол показал более эффективные результаты. Так, это лекарство увеличивает выработку слизи, а также бикарбонатов, увеличивает скорость формирования новых тканей в поврежденных местах. Препарат тормозит попадание болезнетворных микробов в ткани слизистой оболочки, а также препятствует выработке некоторых веществ, разрушающих слизистую оболочку. Сильнее чем иные подобные препараты де-нол активизирует движение крови по капиллярам слизистой оболочки. Такие препараты как мизопростол и пентоксифиллин не имеют антиоксидантных свойств, не уменьшают действие фермента пепсина, а также не нейтрализуют желчные кислоты. А де-нол обладает всеми вышеперечисленными свойствами. Кроме этого, препарат вступает во взаимодействие с тканями определенных слоев язвы и формирует протекторную пленку, не допускающую диффузию ионов водорода, предупреждая деструкцию тканей слизистой оболочки, поврежденной болезнью. Данный препарат эффективно активизирует выработку простагландинов. Единственный недостаток данного средства по отношению к сукральфату – это осаждение желчных кислот.
Согласно результатам данного опыта, ученые считают именно де-нол наиболее эффективным среди препаратов-цитопротекторов в терапии язвы органов пищеварения, гастрита в хронической форме, вызванном хеликобактером пилори, а также мукозитов, вызванных злоупотреблением рядом препаратов, а также поноса микробной этиологии.
Данный препарат рекомендован для использования при гастропатиях, спровоцированных алкоголизмом, а также язвах желудка, вызванных нервными перенапряжениями. Этот препарат считается наиболее предпочтительным при язвах желудка, спровоцированных негормональными противовоспалительными лекарствами.
При этом данный препарат не показал себя наилучшим образом при гастропатиях, вызванных употреблением цитостатиков, а также при рефлюкс-гастрите.