Реленза инструкция по применению для детей

Реленза

Реленза: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Применение в детском возрасте
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Relenza

Код ATX: J05AH01

Действующее вещество: занамивир (zanamivir)

Производитель: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 875 руб.

Реленза – препарат с противовирусным действием, применяемый при лечении гриппа типов А и В.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Релензы – порошок для ингаляций дозированный: от почти белого до белого цвета .

Состав 1 дозы порошка:

  • активное вещество: занамивир (микронизированный) – 5 мг;
  • вспомогательный компонент: моногидрат лактозы – до 25 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Реленза является противовирусным препаратом, сильным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Из-за вирусной нейраминидазы происходит высвобождение из инфицированной клетки вирусных частиц и возможно ускорение проникновения вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, что обеспечивает инфицирование прочих клеток дыхательных путей.

Ингибирующая активность занамивира включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, включая вирулентные и циркулирующие для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В составляет 0,09–95,2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничивается клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Благодаря воздействию занамивира во внеклеточном пространстве происходит уменьшение воспроизведения двух типов вируса гриппа А и В и предотвращается выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

При ингаляционном применении эффективность занамивира подтверждена в результате контролируемых клинических исследований. Использование препарата в качестве терапии вызванных вирусом гриппа острых инфекций по сравнению с плацебо приводило к уменьшению выброса вируса. Развитие резистентности к занамивиру при нормальном иммунитете не отмечалось.

Применение Релензы у относящихся к группе риска здоровых людей в дозах, используемых при терапии гриппа, приводило к облегчению симптоматики и сокращению длительности болезни. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов болезни уменьшается до полутора дней. Также отмечалось снижение количества осложнений после перенесенного гриппа и использования антибиотиков, применяемых при их лечении.

Наиболее эффективен занамивир в случаях начала проведения терапии в максимально короткие сроки после появления первых симптомов болезни. Также доказана эффективность при его применении в качестве профилактического средства.

Для занамивира характерна низкая абсолютная биологическая доступность (в среднем после перорального введения – 2%). Всасывается после пероральной ингаляции около 10–20% введенной дозы. Cmax (максимальная концентрация вещества) после однократного приема 10 мг составляет 97 нг/мл, время ее достижения – 1,25 ч. Благодаря низкой степени всасывания наблюдается низкая системная концентрация и незначимая площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время». Из-за низкой абсорбции плазменная концентрация занамивира в крови низкая (при повторных ингаляциях показатели сохраняются на низком уровне).

Связывание вещества с белками плазмы крови – <10%. Vd (объем распределения) у взрослых – приблизительно 16 л, что примерно соответствует объему внеклеточной жидкости. Занамивир после пероральной ингаляции осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях и обеспечивает доставку Релензы к входным воротам инфекции. В эпителиальном слое дыхательных путей после ингаляции 10 мг занамивира концентрации вещества значимо превышают среднее значение IC50 для нейраминидазы (через 12 ч после ингаляции – в 340 раз, через 24 ч после ингаляции – в 52 раза). Это обеспечивает быстрое ингибирование вирусного фермента. Основными местами осаждения являются легкие и ротовая часть глотки (средний показатель составляет 13,2% и 77,6% соответственно).

Метаболизму занамивир не подвергается, в неизмененном виде выводится почками.

После пероральной ингаляции T1/2 (период полувыведения) из плазмы крови колеблется в пределах 2,6–5,05 ч. Показатель общего клиренса – 2,5–10,9 л/ч.

Показания к применению

Согласно инструкции, Релензу назначают для лечения и профилактики инфекции, вызванной вирусом гриппа типов А и В.

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 5 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Реленза назначается под врачебным контролем):

  • болезни дыхательных путей, протекающие с бронхоспазмом, включая отягощенный анамнез;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность (особенно I триместр) и период лактации.

Инструкция по применению Релензы: способ и дозировка

Реленза предназначена исключительно для перорального ингаляционного применения. С целью обеспечения правильного применения препарата должен использоваться Дискхалер, прилагаемый в комплекте.

В случаях необходимости одновременной терапии с другими ингаляционными лекарственными средствами (например, с быстродействующими бронходилататорами) их предпочтительнее применять до Релензы.

Рекомендуемая схема применения:

  • лечение: 2 раза в день по две ингаляции курсом 5 дней. Общая суточная доза – 20 мг. При появлении первых симптомов болезни терапию рекомендовано начинать как можно раньше (предпочтительно в течение 2 дней);
  • профилактика: 1 раз в день по две ингаляции курсом 10 дней (при необходимости – до 30 дней). Общая суточная доза – 10 мг.

Для ингаляций занамивира используется устройство Дискхалер, которое состоит из следующих частей:

  • корпус с крышкой и пластиковой иглой, предназначенной для прокалывания ячейки ротадиска;
  • выдвижной лоток, включающий мундштук и вращающееся колесо, на которое помещается ротадиск;
  • чехол для мундштука.

Ротадиск – блистер с четырьмя ячейками, в каждой из них содержится 5 мг занамивира. Ротадиск можно хранить в устройстве для ингаляций, прокалывать блистер нужно непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может привести к нарушению работы Дискхалера и, соответственно, уменьшить эффективность Релензы.

Прокалывать ротадиск до момента, пока он не будет помещен в Дискхалер, нельзя.

Алгоритм загрузки ротадиска в Дискхалер и проведения ингаляции:

  1. Снять чехол с мундштука, убедиться в том, что мундштук чистый снаружи и внутри.
  2. Вытянуть с осторожностью выдвижной лоток, взявшись за его углы, до выхода пластмассовых зажимов. Лоток выдвигается до упора, чтобы на боковой стороне зажимов были видны насечки.
  3. Вытянуть лоток полностью, для этого большим и указательным пальцем сжать насечки на боковой стороне зажимов.
  4. Поместить на колесо ротадиск ячейками вниз.
  5. Вставить обратно лоток в Дискхалер.
  6. Поднять до упора вверх крышку Дискхалера, чтобы проколоть нижнюю и верхнюю упаковку (фольгу) ротадиска. Поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен, нельзя.
  7. Закрыть крышку.
  8. Поместить мундштук между губами и зубами после полного выдоха, закрывать отверстия для воздуха по обе стороны мундштука не следует. Сделать медленный глубокий вдох через рот (не через нос).
  9. Вынуть изо рта мундштук.
  10. Задержать дыхание так долго, насколько это возможно, затем медленно выдохнуть. Делать выдох в ингалятор нельзя.
  11. Однократно с осторожностью выдвинуть выдвижной лоток, не нажимая на зажимы, до упора и задвинуть снова. При этом произойдет поворот ротадиска на одну ячейку, и он будет готов для следующей ингаляции.

В каждом ротадиске содержится 4 ячейки. Пустой ротадиск после четырех ингаляций заменяют на новый.

Дети использовать ингаляционное устройство должны под контролем взрослых.

Побочные действия

Обычно Реленза переносится пациентами хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • нервная система: очень редко – вазовагальные реакции (отмечались у больных с симптомами вируса гриппа в виде обезвоживания и жара, которые наблюдались сразу же после ингаляции занамивира);
  • иммунная система: очень редко – аллергические реакции, включая анафилактоидные/анафилактические реакции, отек ротоглотки и лица;
  • сердечно-сосудистая система: обморок, аритмия;
  • психика: с неустановленной частотой – спутанность сознания, судороги, галлюцинации, беспокойство, возбуждение, нарушения поведения, делирий, бред (отмечались преимущественно у детей и подростков; психоневрологические симптомы и судороги также отмечались у пациентов, которые не применяли Релензу);
  • кожа и подкожные ткани: очень редко – крапивница, сыпь, тяжелые кожные реакции, в т. ч. токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема;
  • дыхательная система: очень редко – одышка, бронхоспазм.

Передозировка

Из-за особенностей лекарственной формы выпуска Релензы, пути введения и низкой биодоступности активного вещества случайная передозировка маловероятна. В условиях клинических исследований побочные реакции при внутривенном применении в суточной дозе 1200 мг на протяжении 5 дней не зарегистрированы.

Терапия: гемодиализ (может рассматриваться как вариант лечения, поскольку у занамивира низкая молекулярная масса, низкая связь с белками плазмы крови и малый Vd).

Особые указания

Грипп может протекать с усилением гиперреактивности дыхательных путей. Есть очень редкие сообщения об ухудшения легочной функции и/или приступах бронхоспазма после ингаляций занамивира у больных на фоне терапии гриппа. В некоторых случаях отягощенный анамнез по хроническим заболеваниям дыхательных путей отсутствовал. При появлении подобных симптомов нужно отменить Релензу и обратиться к врачу для проведения медицинского обследования. Больные с хроническими заболеваниями дыхательных путей во время применения препарата должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор.

При тяжелой бронхиальной астме до начала лечения должна быть проведена оценка предполагаемой пользы и возможного риска. Проводить терапию без надлежащего медицинского контроля не следует. У больных с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких и бронхиальной астмой во время применения Релензы терапия основного заболевания должна быть оптимизирована. Нужно учитывать потенциальную опасность развития бронхоспазма.

Порошок Реленза для приготовления раствора для небулайзера или аппарата искусственной вентиляции легких использовать нельзя.

Грипп может сопровождаться разными поведенческими и неврологическими симптомами. Согласно сообщениям в период пострегистрационных исследований, у больных, инфицированных вирусом гриппа и применяющим занамивир ингаляционно, отмечалось развитие следующих нарушений: делирий, судорожные припадки, галлюцинации и девиантное поведение. Чаще всего они появлялись на ранних стадиях болезни, в большинстве случаев начинались внезапно и имели быстрое разрешение. Достоверно причинно-следственная связь между проведением терапии Релензой и вышеуказанными нарушениями установлена не была. В случаях появления каких-либо психоневрологических симптомов перед проведением дальнейшего лечения нужно оценить соотношение пользы с риском.

Применение при беременности и лактации

Релензу во время беременности (особенно на протяжении I триместра) и лактации можно применять только после оценки соотношения пользы и риска, что связано с недостаточностью клинических данных.

Применение в детском возрасте

Проводить терапию Релензой пациентам младше 5 лет противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие, имеющее клиническое значение, маловероятно.

Аналоги

Аналогами Релензы являются: Тамифлю, Ацикловир, Нуклеавир, Амизон, Ребетол, Вирогель, Валтрекс, Вирган, Виролекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 7 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Релензе

Согласно отзывам, Реленза оказывает быстрое действие. Из других достоинств указывают на возможность применения препарата у детей от 5 лет, длительный срок годности и наличие в комплекте ингалятора. К основному недостатку относят высокую стоимость.

Цена на Релензу в аптеках

Примерная цена на Релензу (5 ротадисков в комплекте с Дискхалером) составляет 874–1180 рублей.

РЕЛЕНЗА Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Реленза — противовирусный препарат, действие которого обусловлено воходящим в его состав активным компонентом.
Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляет от 0,09 до 95,2 nM.
Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В), предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального приема. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.
Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно).
Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.
Особые популяции пациентов
Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.
Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.
Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (относительный риск составил: 0,77; (95% CI: от 0,65 до 0,92; р=0,004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0,76; 95% CI: от 0,60 до 0,95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.
Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67–79% по сравнению с плацебо и 56–61% по сравнению с активным контролем.

Препарат Реленза предназначен для лечения инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых; профилактики инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Способ применения

Реленза применяется ингаляционно перорально, для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер.
Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза® следует применять только после этих препаратов.
Лечение
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.
Профилактика
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность применения может быть увеличена до 1 мес, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например предполагается более длительный контакт с заболевшими).
Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.
Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками
Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска препарата Реленза®).
Дискхалер состоит из следующих частей:
— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;
— чехол для мундштука;
— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.
Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.
Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.
Важно! Не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.
Загрузка ротадиска в Дискхалер
1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.
2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.
3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.
4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.
Проведение ингаляции
5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.
Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.
6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.
Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией!
Для проведения повторных ингаляций повторить пункты 5 и 6.
Замена пустого ротадиска
Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После 4 ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (пункты 2–4).
Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая отек лица и гортани.
Со стороны дыхательных путей: очень редко — бронхоспазм, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка:
Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира.
При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней в дозе 1200 мг/сут.

Противопоказано принимать Реленза при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

Беременность

Эффективность и безопасность Реленза при беременности и лактации не изучалась.
Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.
Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, применение возможно, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Случайная передозировка препаратом Реленза маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.
При ингаляционном применении 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов.
Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 г/сут в течение 5 дней.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Реленза — порошок для ингаляций дозированный 1 доза.
Во флаконе 5 ротадисков, каждый с 4 ячейками (в комплекте с Дискхалером); в пачке картонной 1 флакон.

Состав

Реленза содержит активное вещество: занамивир 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

Дополнительно

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамивира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.
Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде, отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир (преимущественно зарегистрированы у детей в Японии). Эти явления наблюдались в основном на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Основные параметры

Название: РЕЛЕНЗА
Код АТХ: J05AH01 — Zanamivir

Занамивир (Zanamivir)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Занамивир
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Занамивир
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Занамивир

Латинское название вещества Занамивир

Zanamivirum (род. Zanamiviri)

Химическое название

5-(Ацетиламино)-4—2,6-ангидро-3,4,5-тридеокси-D-глицеро-D-галактонон-2-еноновая кислота

Брутто-формула

C12H20N4O7

Фармакологическая группа вещества Занамивир

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
  • Код CAS

    139110-80-8

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовирусное.

    Фармакодинамика

    Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В IC50 составляет от 0,09 до 95,2 нM.

    Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развитие резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального применения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

    Распределение. Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое (<10%). Vd у взрослых около 16 л, который приблизительно равен объему внеклеточной жидкости.

    После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку ЛС к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации занамивира превышали среднее значение IC50 для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч после ингаляции, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (средний показатель 77,6 и 13,2% соответственно).

    Метаболизм и выведение. Занамивир не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты. Биодоступность занамивира после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации занамивира в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных ЛС, в данном случае не оказывают влияние на фармакокинетику занамивира.

    Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых при применении 10 мг занамивира, порошка для ингаляций.

    Нарушение функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности занамивира, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

    Нарушение функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекция режима дозирования.

    Клиническая эффективность и безопасность

    Применение занамивира, порошка для ингаляций дозированного, у здоровых людей, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), в дозах, используемых при лечении гриппа, облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дня у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%), и относительный риск составил 0,77; (95% ДИ: от 0,65 до 0,92; р=0,004).

    Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания. Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67–79% по сравнению с плацебо и 56–61% по сравнению с активным контролем.

    Применение вещества Занамивир

    Лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых; профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

    Повышенная чувствительность.

    Ограничения к применению

    Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Эффективность и безопасность занамивира при беременности не установлена.

    Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на крысах не было отмечено признаков тератогенности, влияния на фертильность или клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после применения занамивира. Однако данные о проникновении занамивира через плацентарный барьер у человека отсутствуют.

    Занамивир не следует применять женщинам во время беременности, особенно в I триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия вещества Занамивир

    Занамивир хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.

    В контролируемых клинических исследованиях, включавших группы пациентов высокого риска (пациенты пожилого возраста, а также пациенты, имеющие некоторые хронические заболевания), частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.

    Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

    Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные, отек лица и ротоглотки.

    Со стороны нервной системы: очень редко — вазовагальные реакции (были зафиксированы у пациентов с симптомами вируса гриппа, такими как жар, обезвоживание, наблюдавшимися сразу же после ингаляции занамивира).

    Нарушения психики: частота неизвестна — судороги, спутанность сознания, нарушения поведения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, делирий регистрировались при применении занамивира у пациентов с гриппом, в основном среди детей и подростков. Судороги и психоневрологические симптомы также отмечались у пациентов с гриппом, не принимавших занамивир.

    Со стороны сердца: частота неизвестна — аритмия, обморок.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм, одышка.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Взаимодействие

    Занамивир не связывается с белками, а также не метаболизируется и не подвергается изменениям в печени. Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

    Симптомы: случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности (10–20%) занамивира. При изучении применения водного раствора занамивира без лактозы, ингаляционно (через небулайзер) в дозе 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при в/в применении в течение 5 дней до 1200 мг/сут в условиях клинических исследований.

    Лечение: так как занамивир имеет низкую молекулярную массу, низкую связь с белками плазмы крови и малый Vd, ожидаемо его выведение путем гемодиализа. Таким образом, гемодиализ можно рассматривать как вариант лечения передозировки занамивира.

    Пути введения

    Ингаляционно.

    Меры предосторожности вещества Занамивир

    Грипп может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей.

    Были получены очень редкие сообщения о приступах бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после ингаляций занамивира пациентам, у которых проводилась терапия гриппа; у некоторых из этих пациентов отсутствовали хронические заболевания дыхательных путей в анамнезе. В этом случае необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту для проведения медицинского обследования. Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей, получающие терапию занамивиром, должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор. У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск при применении занамивира. Не следует назначать занамивир, если не осуществляется надлежащий медицинский контроль. У пациентов с бронхиальной астмой и тяжелой степенью ХОБЛ лечение основного заболевания должно быть оптимизировано во время терапии занамивиром. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности возникновения бронхоспазма. Занамивир, порошок для ингаляций дозированный, не должен использоваться для приготовления раствора для небулайзера или для аппарата ИВЛ.

    Имелись сообщения о госпитализации пациентов с гриппом, включая один смертельный случай, при этом применялся раствор, приготовленный из занамивира в виде порошка для ингаляций дозированного, через небулайзер или аппарат ИВЛ. В описании смертельного случая сообщалось, что лактоза, входящая в состав ЛС, препятствовала нормальному функционированию устройства. Таким образом, занамивир, порошок для ингаляций дозированный, должен применяться только с использованием прилагаемого устройства (Дискхалера).

    Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. В сообщениях, полученных в пострегистрационном периоде (преимущественно зарегистрированных у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была установлена. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: не отмечено.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Реленза® 0.0191

    Реленза при вирусных заболеваниях: инструкция по применению

    Порошок Реленза относится к группе противовирусных лекарств, наиболее эффективен в борьбе с вирусом гриппа.

    Лекарственное средство заключено в специальные диски, которые вставляются в устройство для ингаляций, именуемое дисхаклером.

    Если человек купил или собирается купить какое-либо лекарство, ему нужно убедиться, что оно поможет справиться с его проблемами и не навредит. Для этого приходится изучать состав средства, читать о возможных показаниях к его применению или, напротив, о побочных эффектах или противопоказаниях. Инструкции можно обнаружить либо в коробочке с порошком Реленза, либо на медицинских или фармакологических сайтах. В любом случае, столкнувшись с ней, не стоит выбрасывать бумажку или срочно закрывать сайт. Каждый больной должен понимать, чем он будет лечиться, поэтому нужно ознакомиться с инструкцией.

    Лечебное действие

    Обработанные Релензой клетки слизистых оболочек носоглотки не пропускают вирусы внутрь, не давая инфекции развиваться. Дело в том, что вирусы производят фермент нейромидиазу – он разъедает, размягчает клеточные оболочки, облегчая проникновение возбудителя болезни в клетки человеческого тела. Реленза блокирует выработку этого вещества, защищая клетки от инородных объектов.

    Лекарство также останавливает распространение вируса, если сталкивается с уже поражёнными им клетки. Не затрагивает внутриклеточное пространство.

    Выводится с мочой. Не подвергается химическим реакциям. Полное очищение организма от препарата происходит в течение суток.

    Состав и форма выпуска

    Основное действующее вещество лекарственного препарата Реленза – занамивир. Кроме того, в порошке присутствует моногидрат молочного сахара – лактозы.

    Поскольку Релензу используют для ингаляций, помимо самого порошка и инструкции, есть специальное устройство, которое называется Дисхаклер. Основные составляющие этого устройства:

    Корпус наружный с крышкой откидной, на которой есть игла. Получается, что игла, находящаяся на крышке, прокалывает блистеры с порошком, и можно начинать ингаляцию.

    Ротадиски. В каждом из них 4 ячейки-блистера. 1 блистер – 1 доза лекарства.

    Белый выдвижной лоток с мундштуком, зажимами и колёсиками.

    Показания

    Основные вирусные заболевания, при которых врачи назначают Релезнзу, — грипп. Этот препарат активен в отношении разновидностей вируса А и В. Его можно использовать как для лечения уже наступившего заболевания, так и для профилактики во время сезонных эпидемий.

    Реленза – это сильнодействующее лекарство. Оно очень эффективно при гриппе, но его, к сожалению, можно использовать не всем. Это средство не используют для лечения:

    • детей младше пятилетнего возраста;
    • аллергиков с непереносимостью занамивира;
    • беременных женщин, особенно если срок беременности до 3 месяцев, потому что в это время формируется организм ребёнка (в этом случае применение Релензы может привести к выкидышу или к рождению младенца с тяжёлыми пороками развития);
    • кормящих матерей (иначе некоторое количество препарата попадает в молоко, поэтому его получит и младенец).

    Как уже говорилось ранее, Релензу используют для ингаляций. Существуют некоторые стандартные дозировки препарата. Они зависят от цели применения средства и общего состояния здоровья человека. Как правило, врачи рекомендуют пользоваться противовирусным лекарством следующим образом:

    • для лечения: дважды в день по две ингаляции (ежедневно – 20 мг активного вещества, т. е. один ротадиск или 4 дозы); желательно начинать терапию в течение 2 дней после появления признаков гриппа; весь курс длится 5 суток.
    • в профилактических целях: 2 ингаляции каждое утро или каждый вечер (1 раз в день); ежедневная доза – вдвое меньше, чем при лечении, однако пользоваться средством придётся от 1,5 до 4 недель, т. е. до улучшения эпидемиологической ситуации.

    Вероятность передозировки невелика, потому что препарат строго дозирован и применяется для ингаляций, а не внутрь. Даже если человек превышает рекомендуемую дозу втрое (принимает 64 мг лекарства в день), побочные эффекты не развиваются. Это же касается парентерального использования лекарства в течение 5 суток по 1,2 г ежедневно.

    Побочные эффекты от лечения Релезной отмечались нечасто, но всё-таки медики сталкивались с развитием у пациентов некоторых недомоганий:

    • затруднённым дыханием;
    • бронхоспазмом;
    • отёком гортани;
    • отёком лица
    • крапивницей;
    • высыпаниями на коже.

    Кроме того, врачи сообщали о нарушениях работы нервной системы у больных гриппом на фоне Релензы: у них развивались бред, судороги, девиантное поведение и галлюцинации.

    Комбинирование с другими лекарствами для ингаляций нежелательно. Если у пациента обнаружены хронические заболевания дыхательных путей, по поводу применения бронходилататоров нужно посоветоваться с врачом.

    Допустимо использование Релензы водителями, поскольку она не снижает скорость реакции и не нарушает концентрацию внимания.

    Ротадиски не прокалывают до установки в дисхаклер. Иначе теряется эффективность порошка.

    Хранение: сроки и условия

    Правила хранения этого противовирусного средства просты:

    — температура не должна превышать 30 градусов Цельсия (т. е. в жару лучше спрятать Релензу в холодильник);

    — смотреть на дату производства (препарат теряет эффективность после 5 лет хранения);

    — исключить доступ детей ко всем медикаментам в доме.

    Отпуск из аптек

    При покупке лекарства нужно иметь рецепт от лечащего врача.

    Цена

    Упаковка Релензы в 20 доз (по 5 мг каждая) стоит около 1100 рублей. Это примерная стоимость. В различных аптечных сетях она может варьироваться. Препарат можно заказать посредством Интернета или приобрести в ближайшем аптечном пункте или киоске.

    Основной аналог Релензы по действующему веществу – Занамивир. Его использование, список показаний, побочных эффектов и противопоказаний аналогичны Релензе.

    Бывают случаи, когда противовирусные средства на основе занамивира не подходят больному из-за возраста, аллергии или по другим причинам. Тогда ему могут предложить другие противогриппозные медикаменты:

    • Осельтамивир;
    • Арбидол;
    • Циклоферон;
    • Виферон;
    • Цитовир-3;
    • Бендазол.

    Они производятся в таблетках, капсулах, порошках – различных формах выпуска. Каждое из этих лекарств предотвращает размножение вирусов гриппа типов А и В в организме и облегчает состояние заболевшего человека.

    При гриппе

    Грипп – хорошо известная человечеству болезнь. Её описывал ещё Лев Толстой в «Войне и мире». В те времена, конечно, не существовало специфического лечения заболевания, поэтому пользовались народными средствами. В XXI веке существуют эффективные противовирусные препараты. Один из них – Реленза. Некоторые пациенты оставили свои комментарии в Интернете после лечения, отмечая его достоинства и недостатки:

    • «эффективный препарат», хотя «увы, дорогой»;
    • «помогает сразу» («уже после двух вдохов Релензы мне стало лучше»), но «трудно купить в аптеке даже в эпидемию гриппа»;
    • «быстро ставит на ноги, суперсредство»;
    • «дорого и бесполезно».

    Судя по этим отзывам, большинству людей лекарство помогло избавиться от гриппа, но не всем. Учитывая это, схему лечения гриппа нужно подбирать совместно с терапевтом. Во-первых, человек не знает всех особенностей своего организма, во-вторых, то, что помогло одному, может оказаться губительным для другого (и наоборот).

    Реленза — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    ЛСР-00095

    Торговое название препарата: Реленза

    Международное непатентованное название:

    занамивир

    Лекарственная форма:

    порошок для ингаляций дозированный.

    Состав препарата:
    активное вещество: занамивир — 5 мг,
    вспомогательные вещества — лактозы моногидрат.

    Описание: порошок от белого до почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противовирусное средство

    Код АТХ: J05AH01

    Фармакологические свойства

    Фармикодинимика
    Занамивир — сильный и высокоселективпый ингибитор нейроаминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейроаминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов пейраминидаз вирусов гриппа, в том числе циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.
    Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) предотвращая выброс вирусных частип клеток из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование заиамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

    Фармакокинетика
    Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального введения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10% до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг максимальная концентрация в плазме крови Сmax составила 97 нг/мл через 1.25 часа. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой площади под кривой «концентрация — время». Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.
    Распределение: после пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях а высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (среднее 77,6% и 13,2 % соответственно).
    Метаболизм и выведение: не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 часа. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9л/ч.

    Особые популяции пациентов
    Пожилые: биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10 — 20%, в результате чего, концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекции режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.
    Дети: фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.
    Пациенты с нарушением функции почек: при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.
    Пациенты с нарушением функции печени: поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

    Клиническая эффективность и безопасность
    Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими) облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо, (р < 0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65 to 0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамишра (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60 to 0.95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.
    Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67 -79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

    Показания к применению
    Лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.
    Профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

    С осторожностью.
    Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в том числе в анамнезе).

    Применение при беременности и лактации
    Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.

    Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.
    Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в первом триместре, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

    Способ применения и дозы
    Занамивир применяется только ингаляционно перорально. Для обеспечениия правильного применения препарата следует использовать прилагаемый ДИСКХАЛЕР.
    Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза следует применять только после этих препаратов.
    Лечение
    Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2×5 мг) дважды в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза составляет 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.
    Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования.
    Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.
    Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции режима дозирования.
    Профилактика
    Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза составляет 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 месяца, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например, предполагается более длительный контакт с заболевшими).
    Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования.
    Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.
    Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции режима дозирования.

    Побочное действие
    В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны иимунной системы: очень редко: ачлергнческие реакции, включая отёк лица и гортани.
    Со стороны дыхательных путей: очень редко: бронхоспазм, затруднение дыхания.
    Со стороны кожи и её придатков: очень редко: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Передозировка
    Случайная передозировка мало вероятна из-за особенностей самой формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира. При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней 1200 мг в сутки.

    Особые указания
    Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, в том числе без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из ышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.
    Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.
    Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

    Форма выпуска
    Порошок для ингаляций дозированный 5 мг/доза. Ламинированный алюминиевый ротадиск с 4 ячейками (блистер круглой формы, имеющий по 4 симметрично расположенные ячейки), каждая из которых содержит 1 дозу препарата). По 5 ротадисков в пластиковый флакон. Пластиковый флакон вместе с дискхалером и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Срок годности
    7 лет.
    Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

    Производитель
    ГлаксоВэллком Продакшен / GlaxoWellcome Production Юридический адрес: Промышленная зона 2, рю Лавуазье 23, Эвро, Франция / 23 rue Lavoisier — Zone Industrielle No 2,Evreux, France
    За дополнительной информацией обращаться по адресу:
    ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп.З, эт.5 Бизнес-Парк «Крылатские Холмы»

    Инструкция по использованию Дискхалера с Ротадисками.

    Устройство Дискхалер используется для ингаляций Ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

    • корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска
    • чехол для мундштука
    • выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск

    Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу.
    Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.
    ВАЖНО! Не следует протыкать Ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

    Загрузка Ротадиска в Дискхалер

    1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.
    2. Остсрожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.
    3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.
    4. Поместить Ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

    Проведение ингаляции.

    1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

    ВАЖНО! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

    1. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.
    2. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом Ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

    ВАЖНО! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.
    Для проведения повторных ингаляций повторить шаги 5 и 6. Замена пустого Ротадиска.
    Каждый Ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой Ротадиск заменить на новый (шаги 2 — 4).
    ВАЖНО! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.