Для чего пентоксифиллин?

ПЕНТОКСИФИЛЛИН 0,02/МЛ 5МЛ N10 АМП Р-Р Д/ИН

Лекарственная форма

Раствор для в/в и в/а введения

Состав

1 мл 1 амп.
пентоксифиллин 20 мг 100 мг

Фармакодинамика

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) — через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Трентал

Инструкция трентала

Трентал (МНН — пентоксифиллин) — оригинальное лекарственное средство из группы вазодилататоров от индийского подразделения всемирно известной фармацевтической компании «Санофи». Первый опыт применения трентала датирован 1972 годом, когда его использовали для лечения перемежающейся хромоты. Помимо сосудорасширяющего, препарат обладает антиагрегантным (препятствует сцеплению тромбоцитов друг с другом) и ангиопротекторным (защищающим сосуды) действием. Благодаря своим способностям улучшать текучесть крови, уменьшать агрегацию тромбоцитов, стимулировать капиллярное кровообращение и делать эритроциты более эластичными трентал нашел широкое применение при различных патологиях кровообращения. Главное «оружие» трентала — пентоксифиллин — по своей химической «родословной» весьма близок к теофиллину и теобромину. Все его фармакологические достоинства обусловлены эксклюзивным владением таинства угнетающего воздействия на фосфодиэстеразы 4 типа, что влечет за собой повышение концентрации цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах на фоне снижения содержания в клетках ионов кальция. Многочисленные клинические исследования, проведенные по всем правилам доказательной медицины, свидетельствуют о способности трентала оказывать сугубо положительное действие на микроциркуляцию и в целом на кровообращение. А по-другому и быть не может: ведь данный препарат способен расширять сосуды, попутно снижая их общее и периферическое сопротивление, увеличивать ударный и минутный объемы крови без существенного изменения частоты пульса.

Концентрация цАМФ повышается не только в тромбоцитах, но и в гладкомышечных клетках сосудистых стенок, что ведет к их расслаблению.

Как уже говорилось, трентал — это брэндовый оригинальный препарат. В середине 2000-ых годов прошлого века на базе Ярославльского государственного университета было проведено исследование реологических свойств трентала в сравнении с генерическими препаратами пентоксифиллина. При этом оригинальный препарат показал себя как более выраженный антиагрегант (46%), чем генерики (20-35%). Все без исключения лекарственные средства, подвергшиеся исследованию, уменьшали размеры и скорость образования агрегатов, но только трентал показал стойкое и достоверное снижение всех характеристик агрегации.

Трентал выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, таблетки пролонгированного действия и концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Кратность приема и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом согласно индивидуальным особенностям каждого конкретного пациента. На протяжении курса лечения с использованием трентала рекомендуется контролировать артериальное давление, а если пациент совсем недавно подвергся хирургическому вмешательству — то в нагрузку показано систематическое наблюдение за уровнем гемоглобина и гематокритом. Важное уточнение: при внутривенном введении трентала пациент должен находиться в лежачем положении.

Использованные источники: protabletky.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ:
Интерлейкин псориаз
Народные рецепты от псориаза на голове

Способ лечения псориаза

Владельцы патента RU 2394575:

Изобретение относится к медицине, дерматологии и может быть использовано для лечения псориаза. Для этого проводят фотохимиотерапию с применением фотосенсибилизатора и длинноволнового ультрафиолетового излучения. Дополнительно вводят пентоксифиллин по 200 мг 3 раза в день. Способ позволяет уменьшить количество процедур, снизить дозу длинноволнового ультрафиолетового излучения, добиться более быстрого достижения и удлинения срока ремиссии, уменьшить вероятность побочных эффектов и осложнений. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения больных псориазом.

В настоящее время исследователи рассматривают псориаз как системное хроническое мультифакториальное заболевание с преимущественным поражением кожи, ведущим аутоиммунным компонентом в патогенезе. Большое значение в патогенезе псориаза принадлежит нарушениям в иммунной системе: дисбаланс Т-клеточной системы, увеличение содержания циркулирующих иммунных комплексов, активация макрофагов и провоспалительных цитокинов (ФНО-α, ИЛ-1α, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8). Морфологической сущностью псориаза является гиперпролиферация эпидермальных клеток, нарушение кератинизации и воспалительная реакция в дерме вследствие нарушения в системе цАМФ/цГМФ, патогномоничные изменения базального слоя капилляров в виде разрыхления и резкого расширения.

Известен традиционный способ лечения псориаза, включающий детоксицирующие, десенсибилизирующие, антигистаминные, витаминные препараты и средства для наружной терапии. Эффективность традиционной терапии невысока, особенно в случаях распространенного, тяжелого, длительного течения заболевания и остается актуальной проблемой дерматологии («Современные методы терапии псориаза» — методические рекомендации под ред. проф. Скрипкина Ю.К., М., 1995 г., с.3; Лечение больных наследственными заболеваниями кожи и псориазом — пособие по фармакотерапии для врачей под ред. проф. Мордовцева В.Н., проф. Рассказова Н.И., Астрахань, 1996, с.71; Якубович А.И., Корепанов А.Р., Новицкая Н.Н., Чуприн А.Е. Клиническая эффективность препаратов гаммы псориан в комплексном лечении и уходе больных псориазом // Сибирский журнал дерматологии и венерологии. — 2009. — №10 (1). — С.31).

Опыт применения метода фотохимиотерапии (ФХТ) позволил отметить его высокую эффективность, но также продемонстрировал возможность развития ряда побочных явлений и осложнений, обусловленных как действием фотосенсибилизатора, так и суммарной дозы ультрафиолетового излучения длинноволнового диапазона (УФА).

С целью уменьшения побочных эффектов, осложнений, более быстрого достижения клинической ремиссии и уменьшения количества процедур, снижения дозы длинноволнового ультрафиолетового излучения рекомендуется комбинация метода ФХТ с другими медикаментозными препаратами. Наиболее перспективна разработка схем комбинированного лечения больных псориатической болезнью с одновременным воздействием на различные патологические процессы.

Задачей изобретения является повышение терапевтической эффективности лечения больных псориазом.

Технический результат достигается тем, что в способе лечения псориаза фотохимиотерапией, заключающейся в сочетанном применении фотосенсибилизатора и длинноволнового ультрафиолетового излучения, дополнительно параллельно с ФХТ используют пентоксифиллин по 200 мг 3 раза в день.

Сущность изобретения заключается в назначении препарата из группы средств, улучшающих периферическое кровообращение — ангиопротекторов в комплексе с фотохимиотерапией.

Пентоксифиллин — производное метилксантина (Регистр лекарственных средств России, 1999 г.). Его основные фармакологические эффекты связаны со способностью неспецифического угнетения активности фосфодиэстеразы 4-го типа, что приводит к повышению содержания циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и эритроцитах наряду со снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Кроме того, пентоксифиллин обладает способностью блокировать аденозиновые рецепторы. Как в экспериментальных, так и в клинических условиях доказана способность препарата оказывать выраженное положительное влияние на состояние микроциркуляции. Изменение реологических свойств крови связано, в первую очередь, с повышением деформируемости эритроцитов, а также со снижением вязкости цельной крови и дезагрегацией тромбоцитов. Своей способностью оказывать влияние на функциональные свойства эритроцитов пентоксифиллин отличается от большинства известных антиагрегантов. Одновременно препарат оказывает положительное воздействие на состояние гемодинамики вследствие вазодилатации со снижением общего и регионарного периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, пентоксифиллин оказывает влияние на состояние сосудистой стенки, активируя выработку простациклина, устраняет сосудистый спазм; вызывает снижение уровня фибриногена, активности адгезии и агрегации тромбоцита, что существенно снижает риск тромбообразования; повышает эластичность и снижает агрегационную способность эритроцитов.

Многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями установлена способность пентоксифиллина увеличивать кровоток в различных сосудистых системах. Исследованиями последнего десятилетия были выявлены новые свойства, присущие препарату.

Установлено, что в терапевтических дозировках он ингибирует активность циркулирующих мононуклеаров, нейтрофилов и Т-лимфоцитов, а также снижает синтез провоспалительных цитокинов. Именно с указанными свойствами, а не только со способностью коррекции реологических свойств крови может быть связано его протективное действие на различные ткани, в том числе на клетки кожи.

Дополнительное применение пентоксифиллина по 200 мг 3 раза в день параллельно с ФХТ обеспечивает сосудорасширяющее, антиагрегантное действие, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, улучшает снабжение тканей кислородом, что представляет собой лечебное воздействие на ряд значимых моментов патогенеза псориаза.

Из анализа научно-технической и патентной литературы заявляемой совокупности свойств, приводящей к значительному повышению терапевтической эффективности за счет сокращения числа процедур и курсовой дозы УФА и курсовой дозы фотосенсибилизатора, комплексного воздействия на основные механизмы патогенеза заболевания, сокращения длительности обострения, предотвращения побочных эффектов и удлинения сроков ремиссии, не выявлено, что позволяет сделать вывод о соответствии заявляемого технического решения критериям «новизна» и «изобретательский уровень».

Способ осуществляется следующим образом.

Пациентам с вульгарным псориазом, длительностью заболевания или обострения 1 месяц, величиной PASI 10-20 баллов проводится общеклиническое обследование, консультация офтальмолога, эндокринолога, гинеколога для выявления заболеваний, при которых проведение фотохимиотерапии противопоказано.

При выявлении противопоказаний к ФХТ рекомендуется проведение традиционной терапии в соответствии с клиническими рекомендациями «Дерматовенерология 2007» (под ред. А.А.Кубановой). Пациентам данной группы проводится дезинтоксикационно-гормональная, гипосенсибилизирующая, антигистаминная терапия, назначается комплекс витаминов, наружная терапия, физиопроцедуры.

Отсутствие сопутствующих заболеваний позволяет рекомендовать назначение комплексной терапии — фотохимиотерапии и пентоксифиллина.

Фотохимиотерапию (ФХТ) проводят четыре раза в неделю: после приема пищи больному назначают внутрь фотосенсибилизатор аммифурин в дозе из расчета 0,8 мг/кг массы тела. Через 2 часа проводят ультрафиолетовое облучение с длиной волны 320-400 нм. При наличии стойкого гиперкератоза в псориатических очагах предварительно назначаются в течение 2-3-х дней 2 раза в день наружные средства с отшелушивающим и противовоспалительным действием.

Пентоксифиллин назначается с 1-го дня лечения по 200 мг (1 таблетка 100 мг) 3 раза в день, запивая большим количеством воды.

Предложенный метод терапии легко воспроизводим, доступен и осуществим в лечебно-профилактических учреждениях.

Больной К., 33 года, поступил в дерматологическое отделение УрНИИДВиИ с жалобами на обширные высыпания, шелушение и умеренный зуд в течение дня. Анамнез: страдает псориазом с 23 лет с осенне-весенними обострениями. Традиционное лечение с незначительным положительным эффектом. Длительность данного обострения 4 месяца. Проведено традиционное параклиническое обследование, PASI — 23,2, BSA — 45%, дерматологический индекс качества жизни (ДИКЖ) — 19, клиническая оценка зуда — слабоумеренные нарушения, визуально выражен сосудистый компонент высыпаний. Применен предложенный способ лечения: в течение 2 дней проведена дезинтоксикационно-гормональная терапия, затем фотохимиотерапия (ФХТ) четыре раза в неделю по вышеуказанной методике и параллельно пентоксифиллин по 200 мг 3 раза в день.

При наличии стойкого гиперкератоза в псориатических очагах предварительно назначается в течение 2-3-х дней 2 раза в день 2-5% салициловая мазь с активным отшелушивающим и мягким противовоспалительным действием.

На фоне проведенного лечения на 15-й день терапии отмечено уменьшение гиперемии элементов, остаточная легкая инфильтрация в области нижних конечностей и незначительное шелушение. PASI — 9,9, ДИКЖ — 4, клиническая оценка зуда — нет значительных нарушений.

Больная П., 38 лет, поступила в стационар с жалобами на распространенные высыпания, сухость кожи, умеренный зуд в течение дня и незначительное шелушение. Анамнез: впервые заболела в 1998 г. после перенесенного психоэмоционального стресса, в последующем ежегодные обострения осенью и зимой. Стационарное лечение проводилось ежегодно, с последующей ремиссией около 2 месяцев. Данное обострение 2-3 месяца, самостоятельное лечение наружными средствами с незначительной положительной динамикой. Проведено традиционное лабораторное обследование, PASI — 22,1, BSA — 38%, ДИКЖ — 20, уровень тревоги средний — 22 балла.

Назначено лечение по разработанной схеме: фотохимиотерапия (ФХТ) четыре раза в неделю по вышеуказанной методике и параллельно пентоксифиллин по 200 мг 3 раза в день, наружно на высыпания назначена мазь дайвобет 1 раз в день.

В результате проведенной терапии гиперемия, выраженный геморрагический компонент, инфильтрация элементов уменьшились, незначительное шелушение сохранялось только на нижних конечностях, PASI — 5,6, ДИКЖ — 2.

Переносимость препарата была удовлетворительной, побочных явлений не отмечалось.

Указанная схема была применена в терапии 30 больных вульгарным псориазом.

Рецидивов заболевания при диспансерном наблюдении в течение 24 месяцев не отмечено.

Группа сравнения 16 пациентов, получавших традиционную терапию.

Сравнительные данные изобретения и прототипа приведены в таблице.

Использованные источники: www.findpatent.ru

СМОТРИТЕ ЕЩЕ:
Интерлейкин псориаз
Гидроперитом лечить псориаз

Терапия псориаза

Псориаз – мультифакторное заболевание, в развитии которого важное значение имеют наследственная предрасположенность, нарушения функции иммунной, эндокринной, нервной систем, неблагоприятное воздействие факторов внешней среды и др. Псориазом страдает до 2% всего населения земного шара.

Начинается псориаз в любом возрасте, иногда в грудном и даже у новорожденных. Обычный (вульгарный) псориаз характеризуется наличием мономорфной сыпи в виде папул диаметром от 1–3 мм до 2–3 см, покрытых рыхло сидящими серебристо-белыми чешуйками. В результате периферического роста элементы могут сливаться в бляшки различных размеров и очертаний, иногда занимающие обширные участки кожи. В течение псориаза выделяют три стадии: прогрессирующую, стационарную и регрессирующую. С ремиссиями в несколько месяцев или лет заболевание тянется до конца жизни, обостряясь чаще в осенне-зимний период (зимняя форма псориаза), реже в весенне-летний (летняя форма). Помимо типичной классической формы псориаза различают его атипичные разновидности: экссудативный; пятнистый; себорейный; застарелый; бородавчатый; раздраженный; интертригинозный.

Наиболее тяжёлые формы – артропатический псориаз, пустулёзный и псориатическая эритродермия – могут развиться с самого начала болезни или на поздних этапах вследствие влияния неблагоприятных факторов или нерационального лечения. При артропатическом псориазе поражены мелкие суставы кистей и стоп, но возможно и поражение других или всех суставов. Иногда суставные явления предшествуют высыпаниям на коже. Пустулёзный псориаз проявляется поверхностными гнойничковыми элементами типа импетиго, располагающимися на поверхности папул или окружающей кожи. Выделяют генерализованную форму (Цумбуша) и ограниченную с поражением ладоней и подошв (Барбера). При псориатической эритродермии в патологический процесс вовлекается весь кожный покров, развиваются симптомы интоксикации.

Несмотря на значительное число исследований и появление новых лекарственных средств, проблема эффективной и рациональной терапии больных псориазом остается одной из наиболее актуальных в современной дерматологии. При назначении соответствующих лечебных мероприятий должны быть учтены стадия (прогрессивная, стационарная, регрессивная), форма (вульгарная, экссудативная, артропатическая, пустулезная, эритродермическая) и тип (летний, зимний) заболевания. Лечение псориаза состоит из общей, местной терапии и физиотерапии, в случае необходимости проводят курортное лечение.

Общая терапия псориаза всегда должна быть комплексной. Прежде чем начать лечение больного псориазом, его следует тщательно обследовать с целью выявления фоновых заболеваний и определения состояния липидного обмена, установить роль стресса в возникновении и провоцировании рецидивов псориаза. Следует учесть генетическую предрасположенность к возникновению псориаза, наличие у больных нарушений микроциркуляции в коже. Выявленную патологию следует по возможности корригировать, что уже само по себе дает положительный терапевтический эффект.

Для лечения псориаза среднего и легкого течения при прогрессировании заболевания назначаются дезинтоксикационные средства: реамберин или изотонический (0,9%) раствор хлорида натрия внутривенно капельно 1–4 раза в неделю № 3–5. Также в этой стадии используются гипосенсибилизирующие средства – тиосульфата натрия или глюконата кальция. В стационарно-регрессирующей стадии заболевания применяются витамины. Пиридоксин 5% по 2 мл в/м ежедневно или через день № 15, тиамин 6% по 2 мл в/м ежедневно или через день № 15, цианокобаламин по 500 мкг в/м через день № 15. Аскорбиновую кислоту назначают внутрь в течение 20—30 дней. При летней форме псориаза и выраженных нарушениях жирового обмена целесообразно назначать никотиновую кислоту, теоникол или трентал. Витамин А целесообразно назначать (внутримышечно или внутрь) по 100 000 ME препарата в сутки. Антигистаминные средства при наличии выраженного зуда в качестве симптоматических средств.

Цитостатические препараты и иммунодепрессанты назначаются в случаях тяжелого распространенного, резистентного в случаях упорного течения псориаза и наличии противопоказаний к другим методам лечения. Назначение метотрексата показано при эритродермическом и пустулезном псориазе, псориатическом артрите, рефрактерное, другим методам лечения. Метотрексат назначается по следующим методикам: один раз в неделю внутрь в дозе 0,01–0,02 (10–20 мг) на один прием; или по 0,0025–0,0075 (2,5-7,5 мг) на три приема через 12 часов в течение суток; внутримышечно по 0,025 (25 мг) один раз в неделю, не более 6–7 инъекций; курсами по 0,0025 (2,5 мг) 2-3 раза в день, курс по 5 –7 дней с 3–5 дневными перерывами. После достижения терапевтического эффекта возможна поддерживающая терапия в минимальной эффективной дозе (не более 22,5 мг/нед.).

Циклоспорин А используют для лечения тяжелых форм псориаза и/ или в случаях неэффективности или невозможности проведения других методов системной терапии. Начальная доза составляет 2,5—3 мг/кг в сутки в 2 приема (утром и вечером). Если после 4 нед. лечения улучшения не отмечается, дозу можно увеличить до 5 мг/кг в сутки при отсутствии клинически значимых отклонений лабораторных показателей.

Ацитретин — синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Используется для лечения тяжелых форм псориаза, в том числе псориатической эритродермии, локализованного или генерализованного пустулезного псориаза, а также при наличии множественных (или больших по размеру) бляшек с выраженной инфильтрацией при отсутствии эффекта от других методов лечения. Препарат рекомендуется применять 1-2 раза в сутки во время еды или с молоком. Начальная доза ацитретина составляет 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки; длительность приема – 6–8 нед. Оптимальную необходимую дозу препарата подбирают с учетом достигнутого результата. Продолжительность курса лечения и доза ацитретина зависят от тяжести заболевания и переносимости препарата.

Основу лекарственной терапии псориатического артрита (ПА) составляют симптом-модифицирующие и болезнь-модифицирующие препараты. К средствам симптоматического действия в основном относятся нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и глюкокортикостероиды (ГКС). Системная и локальная терапия ГКС довольно широко применяется при этом заболевании. Прямым показанием к системному применению этих препаратов является, прежде всего, злокачественная форма ПА, при которой ответ на такую терапию во многом определяет дальнейший исход заболевания. Доза преднизолона при этом должна быть не менее 30-40 мг/сут. ГКС обрывают гектическую лихорадку, существенно снижают активность воспалительного процесса в опорно-двигательном аппарате. При ПА широко проводится и локальная терапия ГКС. Показанием к внутрисуставному введению кеналога или дипроспана является упорный синовит в ограниченном числе пораженных суставов с высокой местной активностью.

Использованные источники: ophthalmologys.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ:
Интерлейкин псориаз
Гидроперитом лечить псориаз

Трентал — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 100 мг и 400 мг, уколы в ампулах 5 мл) лекарства для лечения нарушений кровообращения у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трентал. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трентала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трентала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений кровообращения и трофических нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Трентал — вазодилатирующий препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина (действующее вещество препарата Трентал) связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом приводит к улучшению симптомов нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Показания

  • нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);
  • нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
  • обморожения;
  • посттромботический синдром;
  • нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
  • отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Таблетки 400 мг (Трентал 400).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах) по 5 мл.

Инструкция по применению и дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в соответствии с особенностями пациента.

Препарат назначают внутрь по 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки с последующим постепенным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Таблетки следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 1-2 таблетки в сутки.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата.

У пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу следует увеличивать постепенно.

Доза и схема применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также с учетом индивидуальной переносимости препарата и особенностей пациента.

Препарат вводят внутривенно в виде инфузий 2 раза в сутки, утром и днем. Разовая доза (на 1 инфузию) составляет 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.

Совместимость с другими инфузионными растворами следует тестировать отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. Дозу 100 мг следует вводить, по меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимого объема. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Трентала 400. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 таблетки Трентала 400 из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).

Если, в силу клинических условий, выполнение внутривенной инфузии возможно лишь 1 раз в сутки, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Трентала 400 (2 таблетки — в полдень и 1 таблетка — вечером).

Длительная в/в инфузия Трентала в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (3-4 стадии по Фонтейну).

Доза Трентала при парентеральном введении в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг, при этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0.6 мг на кг тела в час. Суточная доза препарата, рассчитанная таким образом, будет составлять для пациента с массой тела 70 кг 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • тревожность;
  • нарушения сна;
  • судороги;
  • асептический менингит;
  • гиперемия кожи лица;
  • приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
  • отеки;
  • повышенная ломкость ногтей;
  • анорексия;
  • атония кишечника;
  • чувство давления и переполнения в области желудка;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • боль в сердце;
  • снижение АД;
  • лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
  • кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника;
  • нарушение зрения;
  • зуд;
  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок.

Противопоказания

  • массивные кровотечения;
  • обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
  • кровоизлияния в мозг;
  • острый инфаркт миокарда;
  • порфирия;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим метилксантинам.

Для внутривенного введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Трентал противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность использования не доказана).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита, вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Трентала у детей изучены недостаточно.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).

Трентал может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Возможно усиление гипогликемического действия инсулина или пероральных гипогликемических средств при приеме Трентала (повышенный риск развития гипогликемии). При необходимости комбинированной терапии требуется строгий контроль состояния пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Это может привести к увеличению или усилению побочного действия, связанного с теофиллином.

Аналоги лекарственного препарата Трентал

Структурные аналоги по действующему веществу:

Трентал при псориазе отзывы

Уколы, таблетки Трентал: инструкция, цена, аналоги и отзывы

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Трентал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки и уколы, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Трентал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии нарушений кровообращения и трофических нарушений у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Трентала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарственным препаратом, улучшающим реологические свойства крови и способствующим усилению микроциркуляции в зонах нарушенного кровообращения, является Трентал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 100 мг и 400 мг, уколы в ампулах 5 мл для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, ишемического инсульта, гангрены, патологии периферического кровообращения.

Трентал производят в виде:

  1. таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой;
  2. концентрат для приготовления раствора для инфузии (уколы), которые реализуются в ампулах по 5 мл.

Действующее вещество – пентоксифиллин. Таблетки содержат 100 мг активного компонента, 1 мл концентрата — 20 мг, а также вспомогательные составляющие.

Фармакологическое действие

Трентал, инструкция по применению подтверждает это, — вазодилатирующий препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Медикамент улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина (действующее вещество) связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды. Лечение Тренталом приводит к улучшению симптомов нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Для чего назначают Трентал?

Показания к применению лекарства включают:

  • патология периферического кровообращения;
  • патология органов дыхания с обструкцией;
  • дисциркуляторная энцефалопатия, ишемический инсульт и энцефалопатия атеросклеротического генеза;
  • недостаточность кровообращения в сосудах сетчатки и в области внутреннего уха;
  • патология сексуальной функции, связанная с недостаточностью кровообращения;
  • гангрена, трофические язвы и отморожения;
  • болезнь Рейно и другие ангионейропатии.

Инструкция по применению

Трентал таблетки

Принимают внутрь во время еды или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемый режим дозирования: по 1 шт. (100 мг) 3 раза в сутки с постепенным повышением дозы до 2 шт. (200 мг) 2–3 раза в сутки; максимальные дозы: разовая – 400 мг, суточная – 1200 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК

Уколы

Раствор, приготовленный из концентрата Трентал, предназначен для внутривенной (в/в) капельной инфузии.

Многие годы пытаетесь избавиться от ПСОРИАЗА? Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно избавиться от псориаза принимая каждый день…

Рекомендованный режим дозирования: по 2 в/в инфузии в сутки: 2 ампулы – 200 мг пентоксифиллина, разведенных в 250 мл раствора Рингера/0,9% раствора натрия хлорида, или по 3 ампулы – 300 мг в 500 мл раствора Рингера/0,9% раствора натрия хлорида вливают пациенту в/в капельно, утром и днем.

  • Совместимость концентрата Трентал с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом случае отдельно. Допускается использовать только прозрачные растворы.

    Как вводить Трентал

    Введение 100 мг пентоксифиллина (1 ампула) должно длиться не менее 1 часа. Если наличие сопутствующих заболеваний, таких как сердечная недостаточность, требует контролируемого снижения вводимых объемов, рекомендуется применять специальный инфузатор для регулирования скорости инфузии.

    Почитайте также эту статью: Венолайф

    При клинической необходимости по назначению врача возможно сочетанное применение раствора и таблеток Трентал.

    В более тяжелых случаях, при сильных болях в состоянии покоя, пациентам с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадия по классификации Фонтейна) показана инфузия Трентал на протяжении 24 часов в дозе, как правило, не превышающей 1200 мг пентоксифиллина. Индивидуальную дозу суточной инфузии определяют из расчета 0,6 мг/кг/час, для пациента с массой 70 кг это будет 1000 мг пентоксифиллина, 80 кг – 1150 мг и т. д.

    У больных с низким АД и пациентов группы риска (при тяжелой форме ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) ввиду возможного снижения АД следует начинать терапию малыми дозами пентоксифиллина, увеличение дозы препарата должно проводиться постепенно.

    При нарушении функции почек с КК

    • кровоизлияния в мозг;
    • массивные кровотечения;
    • беременность;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата Трентал, от чего могут развиться побочные явления;
    • повышенная чувствительность к другим метилксантинам;
    • возраст до 18 лет;
    • период лактации (грудное вскармливание);
    • неконтролируемая артериальная гипотензия (для внутривенного введения);
    • острый инфаркт миокарда;
    • аритмии (для внутривенного введения);
    • порфирия;
    • обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
    • выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий (для внутривенного введения).

    Побочные явления

    • чувство давления и переполнения в области желудка;
    • тревожность;
    • тошнота, рвота;
    • тахикардия;
    • судороги;
    • снижение АД;
    • приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
    • повышенная ломкость ногтей;
    • отеки;
    • нарушения сна;
    • нарушение зрения;
    • лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
    • кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника;
    • крапивница;
    • зуд;
    • диарея;
    • головокружение;
    • головная боль;
    • гиперемия кожи;
    • гиперемия кожи лица;
    • боль в сердце;
    • атония кишечника;
    • асептический менингит;
    • аритмия;
    • анорексия;
    • ангионевротический отек;
    • анафилактический шок.

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Контролируемые клинические исследования безопасности в период беременности не проводились. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому в период применения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

    С осторожностью назначается детям до 18 лет.

    Препарат с осторожностью назначается при склонности к артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

    Нарушения функции почек и печени требуют коррекции дозировки. В период лечения следует контролировать уровень артериального давления.

    Трентал может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

    Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

    Аналоги лекарства Трентал

    По структуре различают аналоги:

    Условия отпуска и цена

    Средняя цена Трентал (таблетки 400 мг № 20) в Москве составляет 483 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 238 гривен, в Казахстане — за 2000 тенге. В Минске аптеки предлагают средство за 12-14 бел. рублей. Для покупки требуется рецепт.

    Как применять псорилом крем — инструкция

    Псориаз – это серьезное кожное заболевание, которое сопровождается неприятными и болезненными симптомами. Недуг может длиться на протяжении всей жиз…

    Как применять Левомеколь при псориазе

    Мазь Левомеколь является универсальным препаратом, оказывающим антибактериальное, а также противовоспалительное действие. Данный медикамент – эффек…

    Таблетки Фенотропил: инструкция по применению

    В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Фенотропил. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимат…

    Что лучше, Пантогам или Пикамилон? Можно ли принимать вместе?

    Пантогам и Пикамилон: сравнение И пантогам, и пикамилон являются ноотропными лекарствами, то есть препаратами, стимулирующими высшие моз…

    Виды псориаза

    Народная медицина

    Лечение псориаза

    Диета

    Препараты

    Лечение псориаза в домашних условиях — эффективные средства

    Симптомы псориаза ногтей (фото) и лечение

    Снимаем быстро обострение псориаза

    Псориаз на ладонях — причины и лечение

    Лечение псориаза в домашних условиях народными средствами

    Вопросы специалисту

    Задать свой вопрос

    Adblock
    detector

    Пентоксифиллин

    Пентоксифиллин – периферический вазодилататор; улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее действие.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственные формы Пентоксифиллина:

    • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розового цвета, круглой формы, на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
    • Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: в форме капсул, розового цвета, с линией разлома на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
    • Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в полиэтиленовом поддоне 5 ампул, в картонной коробке 1 поддон; по 5 мл в ампуле, 5 или 10 ампул в пачке (коробке) в комплекте со скарификатором или ножом ампульным (при наличии у ампул кольца натяжения для вскрытия скарификатор или нож ампульный не вкладывают); по 5 мл в ампуле, 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
    • Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 5 или 10 мл в полимерной ампуле, изготовленной по технологии «blow-fill-seal» «выдув-наполнение-запайка» на линии производства Bottelpack, в картонной пачке 5 или 10 ампул).

    Активное вещество – пентоксифиллин, содержание зависит от формы выпуска:

    • Таблетки: 100 мг/1 шт.;
    • Таблетки ретард: 400 мг/1 шт.;
    • Раствор или концентрат: 20 мг/мл.

    Дополнительные компоненты:

    • Таблетки: азорубин (кармуазин), двуокиси титана пигментная (титана диоксид), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, сополимер метакриловая кислота — этилакрилат 1:1(колликут МАЕ-100 Р), поливинилпирролидон (повидон), стеариновая кислота, крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза);
    • Таблетки ретард: кальция фосфат двухосновной, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кармоизиновый лак, диэтилфталат;
    • Раствор: натрий фосфат однозамещенный, натрия хлорид, вода для инъекций;
    • Концентрат: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций, раствор натрия гидроксида.

    Показания к применению

    • Нарушения периферического кровообращения, протекающие на фоне атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессов (в т. ч. диабетическая ангиопатия, «перемежающаяся» хромота, вызванная атеросклерозом, облитерирующий эндартериит);
    • Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа в хронической и острой (для концентрата) форме (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
    • Нарушения трофики тканей, связанные с тромбозом артерий или вен, и нарушением микроциркуляции: посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, обморожение, гангрена;
    • Ангионейропатии: акроцианоз (для концентрата), парестезии, болезнь Рейно;
    • Состояния, после ишемического или геморрагического инсульта (для концентрата);
    • Дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии (для таблеток);
    • Нарушения кровообращения в сосудах глаза: острая, подострая (для таблеток) и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой оболочке глаза или в сетчатке;
    • Нарушения функции среднего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • Массивные кровотечения;
    • Инфаркт миокарда в острой стадии;
    • Кровоизлияние в мозг;
    • Острый геморрагический инсульт (для таблеток);
    • Коронарный или церебральный атеросклероз в тяжелой форме;
    • Выраженные нарушения ритма сердца;
    • Кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза;
    • Период кормления грудью и беременность;
    • Возраст до 18 лет;
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для концентрата);
    • Неконтролируемая артериальная гипотензия (для раствора и концентрата);
    • Нарушение показателей свертывающей системы крови (для концентрата);
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина.

    Относительные (средство используется с особой осторожностью, ввиду высокой вероятности развития побочных эффектов):

    • Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов (особенно при сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, артериальной гипотензии, печеночной недостаточности);
    • Склонность к геморрагиям (для концентрата);
    • Лабильность артериального давления;
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для таблеток и раствора);
    • Выраженные нарушения функций почек;
    • Недавно перенесенные оперативные вмешательства (из-за угрозы развития кровотечений);
    • Заболевания соединительной ткани, в т. ч системная красная волчанка (для концентрата).

    Способ применения и дозировка

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
    Пентоксифиллин принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая (т. к. таблетки покрыты пленкой, растворимой в кишечнике), запивая небольшим объемом воды.

    Режим дозирования и курс лечения устанавливается врачом индивидуально с учетом клинической картины поражения и эффективности терапии.

    Рекомендованная разовая доза 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки, при достижении желаемого терапевтического эффекта (как правило, спустя 1-2 недели) дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) при той же кратности приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (12 таблеток), курс терапии может варьировать от 1 до 3 месяцев.

    При наличии хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл/мин.) дозу снижают вдвое.

    Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой
    Таблетки принимают внутрь 2 раза в сутки по 1 таблетке, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом жидкости.

    Курс может длиться 2-3 недели и более.

    Раствор для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

    Средство вливают внутривенно капельно медленно, в дозе 100 мг пентоксифиллина, разведенных в 250-500 мл изотонического раствора (0,9 %) натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы), на протяжении 1,5-3 часов, максимальная доза в сутки – 300 мг.

    При артериальном введении начальная доза составляет 100 мг, растворенных в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В последующие дни в сутки вводят 200-300 мг пентоксифиллина в 30-50 мл растворителя, при этом время введения 100 мг препарата (5 мл 2 % раствора) составляет 10 минут.

    Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга нельзя вводить средство в сонную артерию.

    При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуют использовать 50-70 % от обычной дозы.

    Перед применением концентрата для приготовления раствора ампулу со средством, встряхивают, удерживая за горлышко. Далее сдавливая ампулу рукой и следя за тем, чтобы не происходило выделения препарата, вращающими движениями поворачивают и отделяют клапан. Через появившееся отверстие незамедлительно соединяют шприц с ампулой, и перевернув ее медленно набирают содержимое в шприц. Затем на него надевают иглу.

    Побочные действия

    • Нервная система: нарушения сна, головная боль, тревожность, головокружение, судороги; очень редко (для концентрата) – парестезия, асептический менингит, внутричерепное кровоизлияние;
    • Пищеварительная система: атония кишечника, анорексия, ксеростомия, холестатический гепатит, обострение холецистита;
    • Кожа и подкожные ткани: повышенная ломкость ногтей, «приливы» крови к коже лица и верхней части груди, гиперемия кожи лица, отеки; для концентрата – эритема; крайне редко – повышенное потоотделение, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
    • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия, аритмия, тахикардия; очень редко (для концентрата) – повышение артериального давления;
    • Органы кроветворения и система гемостаза: редко – кровотечения из желудка, кишечника, мочевыводящих путей, сосудов кожи; крайне редко – гипофибриногенемия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
    • Орган зрения: скотома, нарушение зрения; крайне редко (для концентрата) – кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки;
    • Прочие: повышение температуры, нарушения в месте введения раствора;
    • Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

    К симптомам передозировки Пентоксифиллина относятся: головокружение, тошнота (для таблеток), выраженное снижение артериального давления, тахикардия, гипертермия, сонливость, озноб, ажитация, обморок, аритмии, арефлексия, судороги, рвота типа «кофейной гущи» (признаки желудочно-кишечного кровотечения).

    Лечение: симптоматическое, включая меры направленные на поддержание функции дыхания, артериального давления, при судорогах назначают введение диазепама.

    Особые указания

    В период лечения требуется контролировать артериальное давление.

    У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, использование Пентоксифиллина в высоких дозах может стать причиной развития гипогликемии (необходимо корректировать дозу).

    В преклонном возрасте может потребоваться снижение дозы (вследствие повышения биодоступности и уменьшения скорости выведения средства).

    При сочетании препарата с антикоагулянтами следует проводить регулярно мониторинг показателей свертывающей системы крови.

    Курение может снижать терапевтический эффект средства.

    Пациентам с нестабильным или низким артериальным давлением необходимо снижение дозы.

    При проведении терапии в период после недавно проведенных оперативных вмешательств требуется систематический контроль концентрации гематокрита и гемоглобина.

    Во время проведения внутривенных вливаний пациент должен находиться в положении лежа.

    Совместимость пентоксифиллина с другими инфузионными растворами требуется проверять перед каждым введением.

    При парентеральном введении препарата следует проводить контроль уровня натрия в крови.

    Лекарственное взаимодействие

    Возможные реакции взаимодействия при комбинации пентоксифиллина с другими лекарственными веществами/средствами:

    • Тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты, антибиотики (включая цефалоспорины – цефотетан, цефоперазон, цефамандол), вальпроевая кислота – усиление их действия;
    • Циметидин – возрастание концентрации пентоксифиллина в плазме крови (усугубляется риск развития побочных реакций);
    • Гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин, гипотензивные препараты – возрастание их эффективности;
    • Другие препараты из группы ксантинов – усиление возбуждения центральной нервной системы.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: таблетки – при температуре не выше 30 °C; концентрат и раствор – не выше 25 °C.

    Срок годности – 2 года.

    Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

    • Применение вещества Пентоксифиллин
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Пентоксифиллин
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Пентоксифиллин

    Латинское название вещества Пентоксифиллин

    Pentoxyphyllinum (род. Pentoxyphyllini)

    Химическое название

    3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион

    Брутто-формула

    C13H18N4O3

    Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

    • Антиагреганты
    • Аденозинергические средства
    • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
    • F90.0 Нарушение активности и внимания
    • H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
    • H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
    • H80 Отосклероз
    • H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
    • H91.9 Потеря слуха неуточненная
    • I63 Инфаркт мозга
    • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
    • I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
    • I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
    • I73.0 Синдром Рейно
    • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
    • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
    • I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
    • I86 Варикозное расширение вен других локализаций
    • I87.0 Постфлебитический синдром
    • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
    • L89 Декубитальная язва
    • L98.4.2* Язва кожи трофическая
    • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
    • R41.3.0* Снижение памяти
    • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
    • T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение

    Код CAS

    6493-05-6

    Характеристика вещества Пентоксифиллин

    Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию.

    Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

    Применение вещества Пентоксифиллин

    Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

    Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

    Ограничения к применению

    Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Пентоксифиллин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

    Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

    Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

    Взаимодействие

    Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

    Передозировка

    Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь, в/в, в/а, в/м.

    Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

    Лечение следует проводить под контролем АД.

    У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

    При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

    У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

    Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

    У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

    Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

    Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Трентал® 0.1533
    Вазонит® 0.0344
    Трентал® 400 0.0312
    Пентоксифиллин 0.0219
    Агапурин® 0.0053
    Пентилин 0.0031
    Пентоксифиллин-Акри® 0.0011
    Пентоксифиллин Риво 0.0011
    Агапурин® ретард 0.001
    Тренпентал® 0.0009
    Агапурин® 600 ретард 0.0008
    Флекситал 0.0008
    Пентоксифиллин-Тева 0.0007
    Пентилин форте 0.0005
    Пентоксифиллин СР Зентива 0.0005
    Пентамон 0.0005
    Радомин 0.0005
    Пентогексал 0.0003
    Ралофект 0.0003
    Арбифлекс™-400 0.0003
    Пентоксифиллин-Эском 0.0003
    Ралофект 300 Н 0.0003
    Агапурин® СР 0.0003
    Арбифлекс™-100 0.0001
    Пентомер 0.0001
    Пентоксифиллин Зентива 0.0001
    Пентоксифиллин-СЗ 0.0001
    Пентоксифиллин-ICN 0.0001
    Пентоксифиллин-ФПО® 0.0001
    Пентоксифиллина таблетки 0,1 г 0
    Пентоксифиллин СР Санофи 0
    Пентоксифиллин Санофи 0