Отзывы об амитриптилин

Особые указания

Перед началом терапии Амитриптилином Никомед необходимо контролировать артериальное давление, так как у лиц с лабильным или пониженным артериальным давлением возможно еще большее его снижение.

Пациенты не должны резко вставать (принимать вертикальное положение) из лежачего или сидячего положения. Проведенные исследования (основная масса исследуемых – это пациенты 50 лет и старше) показали, что при применении трициклических антидепрессантов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышается риск перелома костей, однако механизм действия этого процесса и степень риска неизвестны.

Во время лечения рекомендуется контролировать состав периферической крови (особенно при развитии тонзиллита, повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов), а при длительной терапии – функцию печени и сердечно-сосудистой системы. У пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы и пожилых больных необходимо контролировать ЭКГ, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Амитриптилин с осторожностью применяют одновременно с индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 CYPЗА4. В период лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков

В период лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков.

Отмену препарата следует проводить постепенно, так как внезапное прекращение приема, особенно после длительного курса, может приводить к развитию синдрома отмены.

М-холиноблокирующая активность амитриптилина способна вызвать приступ повышения внутриглазного давления. Возможно также уменьшение слезоотделения и увеличение количества слизи в слезной жидкости, что может приводить к повреждению наружного слоя роговицы у людей, которые пользуются контактными линзами.

В клинической практике описан случай летального исхода вследствие аритмии, возникшей спустя 56 часов после передозировки препарата.

У пациентов со склонностью к суицидам суицидальный риск сохраняется на протяжении лечения до тех пор, пока не будет достигнуто значительное улучшение симптомов депрессии. Поскольку терапевтический эффект амитриптилина начинает проявляться только через 2–4 недели лечения, требуется тщательное наблюдение за больными, склонными к суициду, до улучшения их состояния. Люди, ранее имевшие выраженные суицидальные мысли или суицидальные явления, а также пытавшиеся совершить самоубийство до начала терапии или в процессе лечения, должны находиться под постоянным врачебным контролем. Выдача лекарственных средств таким пациентам осуществляется только доверенными лицами. Амитриптилин Никомед (как и другие антидепрессанты) и сам может повышать частоту суицидов у больных младше 24 лет, поэтому перед назначением препарата пациентам до 24 лет необходимо определить соотношение пользы от его применения и риска совершения самоубийства.

У людей с маниакально-депрессивным синдромом амитриптилин может стать причиной появления маниакальной фазы. В случае возникновения маниакальных признаков препарат следует отменить.

У пациентов, которые получают три- или тетрациклические антидепрессанты одновременно с общими или местными анестетиками, может увеличиваться риск падения артериального давления и развития аритмии. Именно поэтому препарат желательно отменить перед планируемой хирургической операцией. При экстренных оперативных вмешательствах следует проинформировать анестезиолога о приеме амитриптилина.

Препарат может влиять на действие инсулина и изменять концентрацию глюкозы в крови после еды. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция проводимой терапии. Состояние депрессии само по себе может менять метаболизм глюкозы.

Люди, принимающие Амитриптилин Никомед, должны сообщать о приеме препарата своему стоматологу. Сухость в ротовой полости может стать причиной появления воспалительных явлений, изменения слизистой полости рта, кариеса зубов и ощущения жжения во рту. Пациентам рекомендуется регулярно посещать стоматолога.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом не следует управлять автомобилем и работать с другими потенциально опасными механизмами.

В каких случаях назначается

Показаниями к применению «Амитрипилина» являются такие, к примеру, заболевания, как:

  • депрессивное состояние;

  • страхи и фобии;

  • анорексия и булимия;

  • мигрень.

Иногда это средство выписывают и детям при энурезе.

Назначаться это довольно-таки сильное лекарство должно исключительно лечащим врачом. Побочных эффектов оно на самом деле дает много. У принимающих препарат «Амитриптилин» пациентов зачастую наблюдаются:

  • нарушение фокусировки зрения;

  • запоры и непроходимость кишечника;

  • вялость и сонливость;

  • головокружения и пониженное АД;

  • тахикардия;

  • слабость;

  • снижение либидо.

Также у людей, проходящих курс с использованием этого средства, могут случаться обмороки.

Противопоказаний у этого препарата также имеется довольно-таки много. К примеру, не назначается он больным при наличии у них таких проблем, как:

  • непроходимость кишечника;

  • болезни крови;

  • глаукома;

  • заболевания мочевого пузыря.

С осторожностью это лекарство назначают при шизофрении, бронхиальной астме, эпилепсии и некоторых других заболеваниях

Особенности усваивания

Активный компонент, оказавшись в организме, быстро всасывается без остатка. Восприятие происходит через ЖКТ. Наибольший уровень концентрации наблюдается в крови через несколько часов после приема (обычно срок варьируется от двух часов до шести). Уровень концентрации в плазме у разных пациентов варьируется довольно сильно.

Биологическая доступность и 10 мг, и 25 мг «Амитриптилина Никомед» составляет порядка 50 %, при этом большая часть активного вещества (до 95 %) может реагировать с белками крови. Наибольший уровень концентрации достигается через четыре часа с момента поступления в организм препарата. Для достижения равновесной концентрации необходим регулярный прием медикамента не менее семи дней. Средство распределяется в объёме порядка 1085 л/кг. Активное вещество может проникать в плаценту, его обнаруживают в грудном молоке. Переработка производится печенью, до половины всего препарата обрабатывается в первом цикле. Активное вещество также подвержено воздействию цитохрома Р450, что приводит к появлению нортриптилина. Как исходное соединение, так и продукт метаболизма при прохождении через печень гидроксилируются. Производные активны, им свойственна конъюгирация с глюкуроновой кислотой с производством неактивных компонентов.

Как это работает

Обычно выбирают «Амитриптилин Никомед» при депрессии, нейропатии, ряде других сходных нарушений здоровья. Прежде чем выбрать препарат, необходимо произвести диагностику состояния человека, в том числе проверить гормональный фон. Препарат принадлежит к группе трициклических антидепрессантов. При попадании активного компонента в организм оказывается влияние на моноамины, поскольку средство не выборочно ингибирует процессы обратного захвата.

От чего таблетки «Амитриптилин Никомед»? Ну уж точно не от плохого настроения! Это средство имеет ярко выраженный седативный эффект, вместе с тем оказывает тимоаналептическое действие. Под его влиянием в организме растет концентрация серотонина, норадреналина. Это сказывается на работе ЦНС, поскольку концентрация меняется в синаптической щели. Так как блокируется обратный захват соединений, их количество возрастает во времени.

Противопоказания препарата амитриптилин

Применять препарат противопоказано в следующих случаях:

  • при беременности;
  • во время лактации;
  • при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам средства;
  • при совмещении с ингибиторами МАО;
  • при инфаркте;
  • в случае перенесенной интоксикации анальгетиками, психотропными и снотворными средствами;
  • при закрытой глаукома;
  • если есть нарушения в работе атриовентрикулярного пучка, пучка Гиса и внутрижелудочковой проводимости;
  • в возрасте до 12 лет.

С особой осторожностью средство можно использовать при алкоголизме, эпилепсии, бронхиальной астме. Если человек страдает гипертиреозом, шизофренией, повышенным внутриглазным давлением, сердечной недостаточностью, лечение Амитриптилином проводится в крайних случаях

Если человек страдает гипертиреозом, шизофренией, повышенным внутриглазным давлением, сердечной недостаточностью, лечение Амитриптилином проводится в крайних случаях.

Показания

Инструкция «Амитриптилина» и отзывы свидетельствуют о его эффективности при депрессиях и неврозах тревожного типа. Он хорошо снимает страх, психическое напряжение, способствует быстрому засыпанию. Препарат можно принимать при нарушениях эмоционального состояния различной этиологии, в том числе и во время алкогольной абстиненции.

Кроме этого, антидепрессант назначают и при соматических заболеваниях, особенно психогенного происхождения. Он устраняет ночной энурез, уменьшает боли при мигрени, онкологических патологиях, невралгиях, язве желудка, ревматизме. Препарат применяют при терапии патологического переедания (булимии).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Он оказывает сильное седативное и тимоаналептическое (антидепрессивное) действие.

Амитриптилин повышает содержание серотонина и норадреналина в синаптической щели в центральной нервной системе за счет ингибирования обратного захвата этих нейромедиаторов мембранами пресинаптических нейронов.

Амитриптилин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, α1-адренорецепторы и M1- и М2-мускариновые холинорецепторы. Согласно моноаминовой гипотезе, между функцией серотонина и норадреналина в синапсах головного мозга и эмоциональным тонусом человека существует корреляция.

Отчетливой взаимосвязи между плазменной концентрацией амитриптилина и клиническим эффектом препарата не установлено, но при концентрациях действующего вещества в пределах 100–260 мкг/л достигается, по-видимому, оптимальный клинический эффект амитриптилина.

Достоверное ослабление депрессии наступает позже, чем отмечается равновесная плазменная концентрация препарата. Это происходит примерно через 2–6 недель терапии.

Амитриптилин также обладает хинидин-подобным действием на иннервацию сердца вегетативной нервной системой.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2–6 часов после перорального применения амитриптилина.

Концентрация вещества в плазме существенно различается у разных пациентов. Биодоступность составляет около 50%. Примерно 95% амитриптилина связывается с плазменными белками. Для достижения максимальной концентрации требуется 4 часа, а равновесная концентрация отмечается примерно через неделю после начала терапии. Объем распределения составляет в среднем 1085 л/кг. Амитриптилин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Метаболизм препарата происходит в печени. Около 50% амитриптилина подвергается эффекту первого прохождения через печень. Под воздействием цитохрома Р450 происходит N-деметилирование вещества с образованием нортриптилина (активного метаболита). В дальнейшем амитриптилин и нортриптилин гидроксилируются с образованием активных окси- и 10-гидроксиметаболита (метаболиты амитриптилина) и 10-гидроксинортриптилина (метаболит нортриптилина). В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуются неактивные метаболиты. Основной фактор, определяющий почечный клиренс и концентрацию препарата в плазме, это скорость гидроксилирования. У некоторых людей в связи с генетическими особенностями процесс гидроксилирования замедлен. Время полувыведения амитриптилина и нортриптилина из плазмы крови у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается.

Период полувыведения составляет от 9 до 46 часов для амитриптилина и от 18 до 95 часов – для нортриптилина. Основная часть препарата выводится через кишечник и почками в форме метаболитов. В неизмененном виде экскретируется только небольшое количество амитриптилина. У пациентов с нарушениями функции почек замедляется выведение метаболитов, но скорость собственно метаболизма остается неизменной. Поскольку связь амитриптилина с белками плазмы очень высокая, диализ неэффективен.

Цена и аналоги лекарства

«Амитриптилин» отпускается из аптек строго по рецепту. Такое лекарство нельзя принимать самостоятельно. Это недорогой препарат. Цена таблеток и драже — от 30 до 60 рублей. Раствор для инъекций стоит от 45 до 70 рублей.

Пациенты интересуются аналогами антидепрессанта по действующему веществу. К таким препаратам относится «Саротен Ретард». Его активным компонентом тоже является амитриптилин. Отзывы об аналоге свидетельствуют, что воздействие препарата на организм продолжается в течение длительного срока. Это пролонгированная форма антидепрессанта. Она обладает теми же достоинствами и недостатками, что и обычный «Амитриптилин». Цена этого медикамента — от 200 до 370 рублей.

Часто пациентов интересуют аналоги лекарства с менее выраженными побочными эффектами. Такие препараты можно подобрать. Они содержат другие активные компоненты, но также являются антидепрессантами старого поколения. К ним относятся:

  • «Мелипрамин»;
  • «Анафранил»;
  • «Людиомил».

Рассмотрим подробнее каждый аналог. «Мелипрамин» тоже относится к трициклическим антидепрессантам. Но у него в большей степени выражено активирующее действие, а не седативное. Он действует как холинолитик, но реже вызывает побочные эффекты. Препарат назначают при депрессиях с астеническими проявлениями. А также показаниями к применению лекарства являются психосоматические болезни, указанные в инструкции «Амитриптилина». Отзывы об аналоге свидетельствуют, что это лекарство устраняет заторможенность при депрессии, но слабо воздействует на тревожность. Цена «Мелипрамина» составляет от 310 до 430 рублей.

«Анафранил» тоже является трициклическим антидепрессантом. Его побочные действия выражены гораздо слабее, чем у «Амитриптилина». Лекарство способно устранять как излишнюю заторможенность, так и тревожность. Цена лекарства в аптеках — от 270 до 600 рублей.

«Людиомил» является более новым лекарством. Он имеет другую структуру, не такую, как трициклические препараты, это тетрациклический антидепрессант. Медикамент не относится к холинолитикам, у него отсутствуют такие побочные эффекты, как сухость во рту, спазм аккомодации, затруднения мочеиспускания. При этом лекарство хорошо устраняет тревогу и соматические признаки депрессии. Стоимость препарата в аптеках — от 550 до 850 рублей.

Что происходит дальше

Почему пользователи так часто отмечают положительный эффект от приема препарата в своих отзывах? Инструкция по применению «Амитриптилина Никомед» объясняет это через механизмы, запускаемые в человеческом организме активным компонентом; при этом учитывается, что концентрация в крови достигает терапевтического значения (вместе с тем достигается почечный клиренс) за счет скорости гидроксилирования. Задокументированы случаи назначения курса препарата больным, обладающим замедленным гидроксилированием, обусловленным генетическими причинами. Результативность приема в этом случае становится сомнительной.

Если анамнез пациента содержит упоминание о дисфункции печени либо недостаточном функционировании этого органа, увеличивается период выведения половинной концентрации активного компонента и его производных из организма. Полувыведения следует ждать в промежутке от 9 до 46 часов, активный продукт метаболизма нортриптилин выводится за 18-95 часов. Большая часть продуктов покидает организм через почки, кишечный тракт. Очень малый процент поступившего в организм вещества выводится почками без изменений. Если они функционируют с нарушениями, меняется сам механизм метаболизма и активного компонента, и его метаболитов, вместе с тем возрастает период выведения веществ. Удалить из плазмы активный компонент не представляется возможным, диализ неэффективен, так как средство быстро связывается с кровяными белками.

Возможность назначения детям

В инструкции к препарату сказано, что возраст до 12 лет является противопоказанием. В аннотации к аналогичным медикаментам указан рубеж в 10 лет. Данные ограничения распространяются на стандартные дозировки и схемы приема для взрослых. Пациент старше 12 лет, может принимать обычную дозу средства.

У подростков амитриптилин часто используется для лечения расстройств пищевого поведения и депрессии. Известно, что средство положительно влияет на пациентов с анорексией, поскольку способно усиливать аппетит.

Прием по специальной схеме допустим для лиц, старше 6 лет. В этом возрасте амитриптилином чаще всего лечат ночное недержание мочи (энурез) и тяжелые формы депрессии. Этот трициклик лучше других антидепрессантов справляется с этой патологией. В случае депрессивных и тревожно-фобических расстройств, предпочтительнее отдавать выбор другим лекарственным веществам.

До 6 лет прием амитриптилина даже в малых концентрациях противопоказан.

Так как Амитриптилину свойственно выраженное холинолитическое действие, иногда он переносится хуже, чем другие антидепрессанты этой категории. При правильном применении не возникает побочных явлений и обострений.

При беременности и лактации

Действующее вещество проникает через плаценту и в молоко. Поэтому терапия препаратом в этот период не рекомендуется. Категорически запрещается лечение Амитриптилином в первый триместр вынашивания ребенка.

В детском возрасте

Согласно инструкции, прием лекарственного препарата не рекомендуется пациентам младше 12 лет. Однако по особым указаниям врача лекарственное средство можно применять в возрасте от 6-12 лет в уменьшенной дозировке. До 6 лет такое лечение строго противопоказано.

В пожилом возрасте

Пациентам в этом возрасте препарат назначают с осторожностью, т. к

действующее вещество способно вызвать нарушения реакции, быстроты мышления. Стоит остерегаться выполнять виды работ, при которых требуется внимательность и сосредоточенность.

Препарат назначают в минимальных дозировках. При необходимости их можно постепенно увеличивать.

Противопоказания

Абсолютные:

  • инфаркт миокарда (в том числе перенесенный недавно);
  • сердечные аритмии;
  • нарушение внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости;
  • врожденный синдром удлиненного интервала QT и совместный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT;
  • брадикардия;
  • гипокалиемия;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • сужение привратника желудка (пилоростеноз);
  • гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;
  • острое психическое расстройство;
  • острая интоксикация алкоголем;
  • острое отравление анальгезирующими, психотропными и снотворными средствами;
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
  • детский возраст до 12 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), а также прием ингибиторов МАО за две недели до начала терапии амитриптилином;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Относительные (таблетки Амитриптилин Никомед 25 мг и 10 мг применяют с осторожностью):

  • заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертония, стенокардия);
  • закрытоугольная глаукома, острый угол камеры глаза и плоская передняя камера глаза, повышенное внутриглазное давление;
  • нарушения функции почек и/или печени;
  • гипотония мочевого пузыря, задержка мочи;
  • гиперплазия простаты;
  • заболевания крови;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • хронический алкоголизм;
  • биполярное расстройство, шизофрения;
  • судорожные состояния, эпилепсия;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение со снотворными и антипсихотическими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Амитриптилин Никомед потенцирует угнетение центральной нервной системы следующими препаратами: наркотическими и центральными анальгетиками, нейролептиками, противосудорожными средствами, снотворными и седативными препаратами, алкоголем, средствами для общего наркоза.

Препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (основной изофермент, при участии которого метаболизируются трициклические антидепрессанты), могут подавлять метаболизм амитриптилина и повышать его плазменную концентрацию. К таким препаратам относятся: нейролептики, антиаритмические средства последнего поколения (пропафенон, прокаинамид, эсмолол, амиодарон, фенитоин), ингибиторы обратного захвата серотонина (за исключением циталопрама, являющегося очень слабым ингибитором), Р-адреноблокаторы.

Амитриптилин Никомед противопоказано применять одновременно с ингибиторами МАО, так как подобная комбинация приводит к развитию серотонинового синдрома, который включает спазмы при возбуждении, миоклонус, психическое расстройство с помутнением сознания и кому. Препарат можно начинать применять спустя 2 недели после прекращения терапии необратимыми, неселективными ингибиторами МАО и через 1 день после отмены моклобемида (ингибитора МАО обратимого действия). В свою очередь, лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 2 недели после отмены Амитриптилина Никомед. И в первом, и во втором случаях терапию ингибиторами МАО и амитриптилином начинают с малых доз, которые в дальнейшем постепенно повышают.

Препарат не рекомендуется применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • симпатомиметики (адреналин, изопреналин, фенилэфедрин, норадреналин, эфедрин, дофамин): усиливается действие перечисленных препаратов на сердечно-сосудистую систему;
  • адреноблокаторы (метилдопа, клонидин): возможно ослабление антигипертензивного эффекта адреноблокаторов;
  • м-холиноблокаторы (производные фенотиазина, атропин, противопаркинсонические средства, бипериден, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов): амитриптилин может усиливать действие перечисленных препаратов на кишечник, мочевой пузырь, орган зрения и центральную нервную систему; необходимо избегать совместного применения из-за риска сильного повышения температуры и возникновения непроходимости кишечника;
  • препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, некоторые нейролептики, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, анестетики, соталол, хлоралгидрат): повышается риск развития желудочковой аритмии;
  • соли лития: возможно усиление токсичности лития, проявляющееся тонико-клоническими судорогами, тремором, рассогласованным мышлением, галлюцинациями, затруднением запоминания и злокачественным нейролептическим синдромом;
  • противогрибковые средства (тербинафин, флуконазол): повышается сывороточная концентрация амитриптилина и усиливается связанная с этим токсичность препарата.

Амитриптилин Никомед с осторожностью применяют одновременно со следующими лекарственными средствами:

препараты, угнетающие центральную нервную систему (сильные анальгетики, седативные и снотворные средства, этанол и этанолсодержащие препараты): возможно усиление торможения функций центральной нервной системы;
индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, рифампицин): может усиливаться метаболизм амитриптилина и снижаться его концентрация в плазме, что в итоге приводит к ослаблению антидепрессантного действия;
нейролептики: возможно взаимное угнетение метаболизма, что может вызывать снижение судорожного порога и приводить к развитию судорог (иногда требуется коррекция доз нейролептика и амитриптилина);
блокаторы медленных кальциевых каналов, метилфенидат, циметидин: повышается плазменная концентрация амитриптилина и усиливается его токсичность;
снотворные препараты и нейролептики: одновременный прием амитриптилина, снотворных средств и нейролептиков не рекомендуется (при необходимости применения данной комбинации следует проявлять особую осторожность);
вальпроевая кислота: повышается концентрация амитриптилина и нортриптилина (может потребоваться уменьшение дозы препарата);
сукральфат: ослабляется абсорбция амитриптилина и снижается его антидепрессантное действие;
фенитоин: угнетается метаболизм фенитоина и увеличивается его токсичность (возможна атаксия, тремор, нистагм и гиперрефлексия);
препараты зверобоя продырявленного: активируется метаболизм амитриптилина в печени и уменьшается его максимальная концентрация в плазме (может потребоваться коррекция дозы амитриптилина).

Амитриптилин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки и драже 10 мг и 25 мг, уколы в ампулах) лекарственного препарата для лечения депрессии и психозов у взрослых, детей и при беременности. Сочетание с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин — антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин — метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

  • депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
  • в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

Драже 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет — до 50 мг в сутки.

Побочное действие

  • нечеткость зрения;
  • мидриаз;
  • повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
  • сонливость;
  • обморочные состояния;
  • утомляемость;
  • раздражительность;
  • беспокойство;
  • дезориентация;
  • галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
  • тревожность;
  • мания;
  • нарушение памяти;
  • снижение способности к концентрации внимания;
  • бессонница;
  • «кошмарные» сновидения;
  • астения;
  • головная боль;
  • атаксия;
  • учащение и усиление эпилептических припадков;
  • изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
  • тахикардия;
  • ощущение сердцебиения;
  • головокружение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • аритмия;
  • лабильность АД (снижение или повышение АД);
  • сухость во рту;
  • запоры;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • гастралгия;
  • увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
  • стоматит;
  • изменение вкуса;
  • диарея;
  • потемнение языка;
  • увеличение в размерах (отек) яичек;
  • гинекомастия;
  • увеличение размеров молочных желез;
  • галакторея;
  • снижение или повышение либидо;
  • снижение потенции;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • фотосенсибилизация;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • выпадение волос;
  • шум в ушах;
  • отеки;
  • гиперпирексия;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • задержка мочи.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
  • инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
  • острая алкогольная интоксикация;
  • острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
  • период лактации;
  • детский возраст до 6 лет;
  • непереносимость галактозы;
  • дефицит лактазы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином — усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина.

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амизол;
  • Амирол;
  • Амитриптилин Лечива;
  • Амитриптилин Никомед;
  • Амитриптилин-АКОС;
  • Амитриптилин-Гриндекс;
  • Амитриптилин-ЛЭНС;
  • Амитриптилин-Ферейн;
  • Амитриптилина гидрохлорид;
  • Апо-Амитриптилин;
  • Веро-Амитриптилин;
  • Саротен ретард;
  • Триптизол;
  • Эливел.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.