Для чего пантогам?

«Пантогам», 500 мг: показания, инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

  • 13 Октября, 2018
  • Неврология
  • Кэтрин

Препарат «Пантогам» 500 мг — ноотропное лекарственное средство. Его действие направлено на активацию метаболических процессов в головном мозге. Особенность лекарства состоит в наличии свойств витаминов группы В и ноотропов.

«Пантогам» 500 мг: состав и лекарственная форма

«Пантогам» выпускают в форме таблеток белого цвета. Каждая из них имеет характерную риску и фаску.

Таблетки упакованы в пластиковую ячейковую упаковку по 10 штук. Тара представлена картонной пачкой, содержащей 5 или 10 конвалют.

Активное вещество лекарства — кальциевая соль гопантеновой кислоты. Количество действующего компонента — 500 мг в каждой таблетке.

В список дополнительных компонентов входят:

  • стеарат кальция;
  • метилцеллюлоза;
  • тальк;
  • гидроксикарбонат магния.

Фармакологическое действие

«Пантогам» 500 мг обладает несколькими свойствами:

  • нейропротекторное;
  • нейрометрамболическое;
  • нейротрофическое.

Благодаря действию активного вещества в организме происходят следующие изменения.

  1. В нейронах усиливаются анаболические процессы.
  2. Ткани головного мозга становятся менее восприимчивыми к токсическим веществам и гипоксии.
  3. Снижается моторная возбудимость.
  4. Сокращается риск появления судорог.

Лекарственное средство характеризуется совокупностью умеренного седативного действия и слабого стимулирующего эффекта. Регулярный прием таблеток приводит к повышению физической и умственной работоспособности человека.

Многолетняя практика и клинические исследования доказали: прием лекарства при хронической алкогольной интоксикации нормализует содержание GABA.

Фармакокинетика

После попадания в желудочно-кишечный тракт кальциевая соль гопантеновой кислоты быстро всасывается и током крови распределяется в тканях многих органов. Максимальное содержание действующего вещества обнаруживаются в кожных покровах, стенках желудка, почках и печени. Лекарственный препарат способен проникать через ГЭБ, не проявляет способности к метаболизму.

Из организма пациента таблетки выводятся в последующие 48 часов с момента приема. При этом большая честь лекарственного средства выводится с мочой (около 67%) и только 28% с калом.

Показания к применению

Показаниями к «Пантогаму» 500 мг являются многие патологии.

  1. Детский церебральный паралич различной формы.
  2. Умственная отсталость.Таблетки эффективны при заболевании в разной степени тяжести, в том числе при наличии поведенческих нарушений.
  3. Перинатальная энцефалопатия у детей. Прием лекарства возможен с первых дней жизни.
  4. Гиперкинетические расстройства. Среди патологий этой категории называют синдром гиперактивности с дефицитом внимания.
  5. Различные нарушения психологического статуса у детей. Они могут сопровождаться специфическими расстройствами речи, общей задержкой психического развития, расстройствами двигательной функции.
  6. Неврозоподобные состояния. Кальциевую соль гопантеновой кислоты часто применяют для лечения заикания, энуреза, неорганического энкопреза, тиков клонической формы.
  7. Шизофрения, сопровождающаяся церебральной органической недостаточностью.
  8. При сниженной мнестико-интеллектуальной продуктивности, которая вызвана атеросклеротическими изменениями сосудов, локализованными в головном мозге.
  9. Эпилепсия, характеризующаяся замедленными психическими процессами или сокращением когнитивной продуктивности.
  10. При гепатолентикулярной дегенерации, миоклонической эпилепсии, болезни Паркинсона, хорее Гентингтона и многих других заболеваниях головного мозга.
  11. При появлении нейрогенных расстройств мочеиспускания. В список патологий такого характера входят императивное недержание мочи, поллакиурия и императивные позывы.
  12. При повышенных психоэмоциональных нагрузках, сниженной физической и умственной работоспособности, недостаточной концентрации внимания.

Дозировка

«Пантогам» 500 мг предназначен для внутреннего применения. Таблетку проглатывают целиком, после чего запивают большим количеством жидкости. Дозировку должен рассчитывать только лечащий врач, принимая во внимание диагноз пациента и тяжесть заболевания.

  • Стандартной суточной дозировкой для взрослых пациентов принято считать 1,5 – 3 г активного вещества.
  • Детская суточная дозировка составляет 0,75 – 3 г препарата.
  • Длительность лечения в большинстве случаев достигает 1 – 4 месяцев. В редких случаях курс может быть продлен до полугода.
  • При детской олигофрении или умственной недостаточности назначают разовую дозу 0,5 мг. Количество приемов день достигает 4 – 6 раз. Принимать ноотропное средство в этом случае нужно в течение 3 месяцев.
  • В случае задержки речевого развития детей назначают прием 0,5 мг 3-4 раза в сутки.
  • Нейролептический синдром у взрослых корректируют 0,5-1 мг лекарства, которое пьют 3 раза в сутки. Детям при таком же диагнозе назначают 0,25-0,5 мг вещества 3 раза в день.

После прохождения назначенного курса лечения следует перерыв.

Противопоказания

В инструкции по применению «Пантогама» названо несколько противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелые заболевания почек (в том числе почечная недостаточность);
  • у женщин период беременности и кормления грудью.

С осторожностью таблетки назначают детям в возрасте от 0 до 3 лет. Для маленьких пациентов оптимальной формой лекарства является сироп.

Побочные действия

В некоторых случаях после приема таблеток «Пантогам» 500 мг возможно появление побочных эффектов. Они сопровождаются следующими симптомами:

  • расстройства сна (пациенты могут жаловаться на сонливость или бессонницу);
  • шум в голове;
  • кожные высыпания (при индивидуальной непереносимости лекарственного средства);
  • аллергический конъюнктивит;
  • ринит.

Если был выявлен хотя бы один из перечисленных побочных эффектов, следует прекратить прием медикамента и обратиться к врачу.

Передозировка

Если был нарушен рекомендованный режим приема, это может привести к появлению передозировки. Она сопровождается симптомами, характерными для побочных явлений, однако интенсивность их проявляется в большей степени.

Для нормализации состояния нужно:

  • промыть желудок;
  • принять «Смекту» или активированный уголь для предотвращения дальнейшего всасывания в кишечнике;
  • провести симптоматическое лечение.

Если было выявлено превышение дозировки нужно как можно скорее обратиться за неотложной помощью. Лекарственное средство в этот период принимать больше не стоит.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • С барбитуратами.

Совместный прием увеличивает длительность действия барбитуратов.

  • С противосудорожными.

Действие этих лекарственных средств усиливается.

  • С анестетиками местного действия (в том числе с новокаином).

Интенсивность данных препаратов усиливается.

Нейролептики в присутствии кальциевой соли гопантеновой кислоты не вызывают побочных эффектов. Действие «Глицина» в совокупности с ноотропами усиливается.

Совмещение с алкоголем

Согласно инструкции по применению «Пантогама» таблетки крайне не рекомендуется принимать вместе с алкогольными напитками. Между тем данный препарат способен справляться с последствиями интоксикации (в том числе и алкогольной). Чтобы устранить головные боли и восстановить работоспособность, таблетку стоит принять только спустя 12 часов с момента распития алкоголя.

Влияние на способность управлять сложными механизмами

Согласно отзывам, «Пантогам» 500 мг не оказывает прямого влияния на скорость реакции водителя. Однако среди возможных побочных действий называют сонливость и шум в голове. Если такое состояние возникает на дороге, водитель становится потенциально опасным участником движения. Во избежание этого в первые несколько недель лечения управлять автомобилем и другими сложными механизмами следует осторожно.

Чем можно заменить

Аналогами «Пантогама» 500 мг являются следующие препараты:

  • «Кальция гопантенат»;
  • «Фенибут»;
  • «Пантокальцин»;
  • «Гопантам».

Заменить один препарат другим можно только после консультации с врачом.

Пантогам

Состав

МНН (международное непатентованное наименование) — гопантеновая кислота.

Таблетки Пантогам

1 таблетка включает 250 мг или 500 мг гопантеновой кислоты – активное вещество.

Вспомогательные ингредиенты соответственно массовому содержанию действующего вещества:

Сироп Пантогам

1 флакон содержит 10 г/100 мл гопантеновой кислоты – активное вещество.

Вспомогательные ингредиенты:

  • 15 г — сорбита;
  • 25,8 г — глицерола;
  • 0,1 г — лимонной кислоты моногидрата;
  • 0,05 г — аспартама;
  • 0,1 г – бензоата натрия;
  • 0,01 г — ароматизатора пищевого «Вишня 667»;
  • до 100 мл — воды очищенной.

Форма выпуска

Лекарственное средство Пантогам выпускают в виде:

  • плоскоцилиндрических белых таблеток по 250 мг или 500 мг, с риской и фаской, 50 таблеток в упаковке;
  • сиропа бесцветного или слегка желтоватого, с запахом вишни, по 1 флакону 100 мл в упаковке.

Ноотропное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Пантогам обладает спектром действия, обусловленным наличием в его структуре нейромедиатора ГАМК. Напрямую влияет на ГАМК (подтипа Б) рецепторно-канальный комплекс. Проявляет противосудорожную и ноотропную активность, увеличивает устойчивость головного мозга к токсическому воздействию и гипоксии. В нейронах активизирует анаболические процессы, снижает моторную возбудимость, стимулирует физическую работоспособность и умственную активность организма, сочетает умеренные седативные эффекты с мягким стимулирующим действием.

При алкогольной интоксикации хронического характера, а также при отказе от алкоголя улучшает метаболизм ГАМК. Проявляет способность к угнетению реакций ацетилирования, которые принимают участие в механизме инактивации сульфаниламидов и прокаина (Новокаина), вследствие чего пролонгируется их действие. Препятствует патологическому повышению пузырного рефлекса и усилению тонуса детрузора.

При пероральном приеме гопантеновая кислота быстро всасывается из ЖКТ, обладает способностью проходить через ГЭБ, создает наивысшие концентрации в стенках желудка, печени, кожных покровах и почках.

Не поддается метаболизму и выводится на протяжении 2-х суток в неизмененном виде. С калом выводится 28,5% препарата и 67,5% с мочой.

Показания к применению Пантогама

Показания к применению таблеток Пантогама для взрослых пациентов и детей, начиная с 3-х лет:

  • когнитивные нарушения при невротических расстройствах, а также вследствие органических повреждений головного мозга (включая черепно-мозговые травмы и последствия нейроинфекций);
  • экстрапирамидные патологии (гепатолентикулярная дегенерация, паркинсонизм, миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона и пр.);
  • цереброваскулярная недостаточность, спровоцированная атеросклеротическими отклонениями в сосудистой структуре мозга;
  • профилактика, а также проведение терапии экстрапирамидного синдрома (акинетического, гиперкинетического), по причине приёма нейролептиков;
  • эпилепсия, протекающая с торможением психических процессов (назначается в комплексе с препаратами противосудорожного действия);
  • психоэмоциональные чрезмерные нагрузки, понижение физической работоспособности и умственной активности, с целью улучшения памяти и концентрации внимания;
  • нейрогенные изменения в процессе мочеиспускания (энурез, частое мочеиспускание, императивное недержание, императивные позывы);
  • органическая церебральная недостаточность при заболевании шизофрения;
  • детям с 3-х лет назначают таблетки Пантогама при перинатальной энцефалопатии, задержке умственного развития различной степени тяжести, задержки моторного, речевого, психического развития или их комбинации. Также при различных формах ДЦП, неврозоподобных патологиях (тики, заикание), гиперкинетических проявлениях (синдром гиперактивности при наблюдаемом дефиците внимания).

Показания к применению Пантогама детям с рождения, в форме сиропа:

  • перинатальная энцефалопатия (назначается с рождения);
  • ДЦП различной формы тяжести;
  • задержка умственного развития разной степени выраженности, включая поведенческие нарушения;
  • патологии психологического статуса (задержка развития психического или физического, специфические патологии двигательных функций, речи, а также их комбинация);
  • развитие школьных навыков у детей (письмо, чтение, счет и пр.);
  • сенильная деменция в начальных формах;
  • гиперкинетические отклонения, включая синдром гиперактивности при дефиците внимания;
  • понижение мнестико-интеллектуальной активности по причине артериосклеротических патологий сосудов мозга;
  • травмы, токсическое или нейроинфекционное воздействие на головной мозг;
  • неврозоподобные состояния (заикание, неорганический энкопрез, тики);
  • церебральная органическая патология при шизофрении (в комплексе с психотропными лекарственными средствами);
  • экстрапирамидные заболевания (болезнь Паркинсона, синдром Хантингтона, гепатолентикулярная дегенерация, миоклонус-эпилепсия и пр.);
  • терапия и профилактика экстрапирамидного синдрома, по причине приема нейролептиков;
  • понижение работоспособности, как физической, так и умственной, психоэмоциональные перегрузки, с целью улучшения памяти и концентрации внимания;
  • эпилепсия с торможением психических процессов и уменьшением когнитивной продуктивности (в комплексе с антиконвульсантами);
  • расстройства мочеиспускания нейрогенной этиологии.

Аннотация на лекарственное средство Пантогам указывает на следующие противопоказания к его применению.

Для таблеток:

  • возраст пациента до 3-х лет;
  • период грудного вскармливания;
  • период беременности.

Для сиропа:

  • первый триместр беременности;
  • фенилкетонурия, из-за содержания аспартама в составе сиропа.

Общие:

  • гиперчувствительность к гопантеновой кислоте или прочим ингредиентам сиропа или таблеток;
  • острые патологии почек в тяжелой форме.

Как правило, терапия с применением Пантогам проходит без серьезных осложнений.

Иногда возможны побочные действия в виде аллергических реакций (высыпания на кожных покровах, конъюнктивит, ринит). В таком случае снижают дозу Пантогама или отменяют терапию с его использованием.

Также, наблюдались шум в голове, нарушения фаз сна или дневная сонливость. Данные симптомы обычно не требуют отмены лечения и являются кратковременными.

Инструкция по применению Пантогама (Способ и дозировка)

Лекарство Пантогам в форме сиропа и таблеток назначают внутрь (перорально) после приема пищи, по прошествии 15–30 минут.

Предпочтительное время приема — до 16 часов дня.

Таблетки Пантогам, инструкция по применению

Рекомендованная разовая доза Пантогама в форме таблеток для взрослых пациентов — 250 мг — 1000 мг, суточная дозировка равняется — 1500 мг – 3000 мг.

Детям с 3-х лет назначают таблетки в разовой дозе, составляющей от 250 мг до 500 мг, суточная дозировка равняется — 750 мг — 3000 мг.

Курс терапии обычно занимает от 30 до 120 дней, в некоторых случаях до полугода. После 3-х или 6-ти месячного перерыва, можно провести повторный курс лечения.

При комбинированной терапии эпилепсии назначают Пантогам в суточной дозе 750 мг — 1000 мг, на протяжении года и более.

При комбинированном лечении экстрапирамидного нейролептического синдрома принимают до 3 г препарата, на протяжении нескольких месяцев.

При проведении комбинированной терапии экстрапирамидных гиперкинезов у пациентов с наследственными патологическими состояниями нервной системы, рекомендуют суточную дозу от 500 мг до 3000 мг, на протяжении до 4-х месяцев и даже более.

Для нивелирования последствий ЧМТ и нейроинфекций — по 0,25 г (250 мг) Пантогама с приемом 3 — 4 раза в течение дня.

Для возобновления работоспособности при состояниях астении и чрезмерных нагрузках — 3 раза в сутки по 250 мг.

Для терапии экстрапирамидного синдрома, по причине приема нейролептиков, рекомендуют взрослым пациентам по 500 мг — 1000 мг, трижды в день; для детей рекомендованная дозировка — от 250 мг до 500 мг в 3–4 приема. Лечение длится от 1-го до 3-х месяцев.

Детям при тиках назначают по 3-6 приемов в день в дозе от 250 мг до 500 мг, на протяжении от 1-го до 4-х месяцев.

При нарушениях в процессе мочеиспускания взрослые пациенты принимают таблетки Пантогама 2–3 раза на протяжении суток по 500 мг — 1000 мг; пациенты детского возраста по 250 мг — 500 мг (рекомендованная суточная доза варьирует в пределах от 25 мг до 50 мг на килограмм веса). Курс терапии проводят на протяжении 1-го — 3-х месяцев.

В зависимости от возраста, детям с различными заболеваниями нервной системы, назначают от 1-го до 3-х г Пантогама.

Схема приема чаще всего сводится к наращиванию дозы на протяжении 7–12 суток, после чего следует прием максимальной дозы Пантогама в течение 15-40 суток, с медленным снижением максимальной дозы (7–8 суток) до полной отмены препарата.

В случае необходимости проведения повторного курса терапии, перерыв должен составлять от 1-го до 3-х месяцев.

Сироп Пантогам, инструкция по применению

Взрослым пациентам назначают разовую дозу 2,5 мл — 10 мл, суточная дозировка равняется 15 мл — 30 мл.

Детям от 0 месяцев рекомендуют разовую дозу 2,5 мл — 5 мл, суточная дозировка равняется 7,5 мл — 30 мл.

Терапия проводится на протяжении от 1-го до 4-х месяцев, реже до 6 месяцев. Повторное назначение Пантогама возможно после перерыва в 3–6 месяцев.

Рекомендованный диапазон суточных доз для детей, в зависимости от патологии и возраста составляет:

  • от 0 до 12 месяцев – 5 мл – 10 мл;
  • до 3-х лет – 5 мл – 12,5 мл;
  • от 3-х до 7-ми лет – 7,5 мл – 15 мл;
  • старше 7-ми лет – 10 мл — 20 мл.

Тактика терапии рекомендует наращивание суточной дозы на протяжении 7-ми –12-ти дней, после чего следует прием максимальной дозы в течение 15-ти – 40-ка и более суток с постепенным уменьшением дозы (7–8 дней), до отмены лекарственного средства. Курс терапии составляет от 30 до 90 суток (при лечении некоторых заболеваний до 6-ти месяцем и даже более).

При комбинированной терапии эпилепсии с параллельным приемом антиконвульсантов назначают 7,5 мл – 10 мл в день. Лечение длится на протяжении 12-ти месяцев и более.

При комбинированном лечении шизофрении с совместным приемом психотропных препаратов рекомендуют 5 мл — 30 мл в день, с курсом лечения от 30-ти суток до 3-х месяцев.

При лечении нейролептического синдрома, с сопутствующими экстрапирамидными нарушениями, принимают суточную дозу препарата, составляющую до 30 мл сиропа. Терапия проводится на протяжении нескольких месяцев.

При терапии последствий ЧМТ и нейроинфекций назначают в суточной дозировке от 5 мл до 30 мл.

При экстрапирамидных гиперкинезах, для лечения пациентов с органическими патологиями нервной системы, рекомендуют суточную дозу сиропа от 5 мл до 30 мл. Курс терапии составляет до 4-х месяцев и более.

Прием сиропа с целью восстановления работоспособности при астении и чрезмерных нагрузках осуществляют трижды в сутки в дозе 2,5 мл – 5 мл.

Детям при расстройствах мочеиспускания назначают по 2,5 мл – 5 мл, с суточной дозой равняющейся – 0,25 мл — 0,5 мл на килограмм веса. Курс терапии продолжается на протяжении от 30-ти суток до 3-х месяцев; для взрослых показан прием сиропа 2–3 раза в сутки, по 5 мл – 10 мл.

При проведении длительной терапии не рекомендуют параллельное назначение лекарств с идентичным действием.

При передозировке Пантогамом возможно усиление симптоматики его побочного действия, в частности: шум в голове, сонливость или нарушение сна.

Рекомендуют проведение симптоматической терапии с промыванием желудка и назначением Активированного угля.

Взаимодействие

Пантогам, при сочетаемом приеме с барбитуратами пролонгирует их действие.

При совместном применении с противосудорожными препаратами усиливает их эффективность.

Предупреждает побочное действие Карбамазепина, Фенобарбитала, нейролептиков.

Потенцирует эффекты препаратов для местной анестезии (Прокаина).

Действие Пантогама усиливается при комплексном лечении с этидроновой кислотой и Глицином.

Условия продажи

В аптеках отпускается по рецепту.

Условия хранения

Подлежит хранению при температуре не превышающей 25 °C.

Срок годности

  • таблетки – 4 года;
  • сироп – 2 года.

Аналоги Пантогама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При поиске альтернативных лекарственных средств Вам могут предложить следующие аналоги Пантогама:

  • Винпоцетин;
  • Гинкго Билоба;
  • Глицин;
  • Кавинтон;
  • Луцетам;
  • Кортексин;
  • Ноотропил;
  • Пирацетам;
  • Церебролизин;
  • Тиоцетам;
  • Энцефабол и многие другие.

Синонимы

  • Пантогам Актив;
  • Пантокальцин;
  • Гопантам;
  • Кальция Гопантенат.

Детям

Пантогам для детей в форме таблеток применяется только при достижении 3-х летнего возраста, начиная с рождения можно принимать препарат для детей в форме сиропа.

Отзывы врачей о таблетках Пантогам, при лечении многих неврологических заболеваний у детей начиная с 3-х лет, в 99 случаев из 100 положительные. Отмечают высокую эффективность проведенной терапии при минимальных побочных эффектах. Стоит заметить, что действие препарата наступает не сразу, а чаще всего, через 1-1,5 месяца после первого приема.

Побочные эффекты Пантогама у детей возникают редко и чаще всего заключаются в сонливости или нарушении сна. Возможно, что данные проявления зависят от времени приема препарата, который не рекомендуют принимать после 4-х часов дня.

На пользовательских форумах, посвященных лекарственным средствам для терапии различных детских неврологических патологий, не малое место занимает обсуждение препарата Пантогам для детей. Отзывы посетителей форума, при гиперактивности, заикании, нарушениях умственной и физической деятельности, тиках, недостатке внимания, проблемах с мочеиспусканием и т.д. в основном позитивные.

Напомним, что Пантогам в форме таблеток не имеет достаточной базы клинических исследований, а также физически неудобен для приема грудными детьми, от чего таблетки Пантогам не назначают детям до 3-х лет.

Новорожденным

Лекарственное средство Пантогам для новорожденных может назначить только опытный врач-педиатр, так как самостоятельно заметить недостатки развития ребенка в этом возрасте очень сложно.

Говоря об эффективности и целесообразности назначения препарата Пантогам для новорожденных, отзывы родителей довольно противоречивы. Одни благодарны врачам за вовремя обнаруженную проблему в развитии собственного ребенка и отмечают его дальнейшее полноценное формирование, другие пренебрегли советом педиатра и также не почувствовали каких-либо патологических изменений.

В любом случае, даже при беспричинном назначении, препарат Пантогам сироп практически не проявляет побочного действия, а в случае реальных проблем, безусловно, поможет их решить. Ведь зачастую цена вовремя принятого лекарства может быть мизерной по сравнению с возможными негативными последствиями бездействия.

При беременности и лактации

Препарат Пантогам в форме таблеток противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

В форме сиропа не рекомендуют его прием в первом триместре беременности.

Отзывы о Пантогаме

Таблетки Пантогама, для терапии различных неврологических расстройств, указанных в инструкции о применении, получают положительные отзывы врачей, использующих их в своей практике. При приеме взрослыми, отзывы о Пантогаме говорят об отличных результатах проведенной терапии. 98% пациентов абсолютно удовлетворены итогом лечения и готовы доверять данному препарату в будущем.

При приеме детьми, отзывы о Пантогаме не менее позитивные, включая отзывы о таблетках, при приеме их детьми с 3-х лет, а также отзывы о сиропе Пантогам для детей начиная с 0 месяцев.

Для грудничков отзывы о Пантогаме более разнообразны и не приходят к однозначному мнению. Все дело в том, что многие родители не доверяют свои педиатрам и зачастую не следуют их рекомендациям, предпочитая самолечение и «природное» развитие ребенка. Стоит заметить, что не редко они действительно правы и нормальное формирование малыша проходит без каких-либо лекарственных средств.

Поставить грудничкам правильный диагноз, и провести адекватное лечение, способен только опытный и порядочный врач-педиатр. Так или иначе, решение о проведении любого лечения ребенка принимаете вы, поэтому подойдите к этому со всей ответственностью, принимая во внимание мнение нескольких врачей и собственную интуицию.

Что лучше: Пантогам или Пантокальцин?

По сути Пантогам и Пантокальцин – это синонимы, то есть в их составе активным ингредиентом является одно и тоже вещество. Судя по отзывам специалистов, эффективность и стоимость данных препаратов практически идентична. В связи с этим возможно взаимозаменяемость этих лекарственных средств.

Цена Пантогама, где купить

Стоимость лекарственного средства Пантогам зависит от его фармакологической формы (таблетки для взрослых и детей старше 3-х лет или сироп для детей), а также от региона и аптечной сети.

Купить Пантогам в аптеках России вы сможете в среднем:

  • цена Пантогама в таблетках 500 мг №50 – 550 рублей;
  • цена Пантогама для детей от 3-х лет в таблетках 250 мг №50 – 350 рублей;
  • цена сиропа Пантогам для детей с 0 месяцев 10% 100 мл №1 – 350 рублей.
  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Пантогам таблетки 500мг 50 шт.ПИК-ФАРМА ПРО ООО/ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО 619 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Пантогам сироп 10% 100млПик-Фарма Про 413 руб.заказать
  • Пантогам таблетки 250мг №50Пик-Фарма Лек 398 руб.заказать
  • Пантогам Актив капсулы 300мг №60Пик-Фарма Лек 481 руб.заказать
  • Пантогам таблетки 500мг №50Пик-Фарма Лек 658 руб.заказать
  • Пантогам таблетки 250мг №50Пик-Фарма Про 386 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Пантогам сироп 10% 100 млПик-фарма ПРО ООО 480 руб.заказать
  • Пантогам 500 мг 50 таблПик-фарма ПРО ООО 760 руб.заказать
  • Пантогам 250 мг 50 таблПикФарма-Лек ООО 480 руб.заказать
  • Пантогам актив 300 мг 60 капсПикФарма-Лек ООО 555 руб.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Пантогам для грудничков. Как правильно давать? Достаточно ли вы знаете о препарате?

Пантогам для грудничков

Пантогам – это ноотроп, то есть препарат, который стимулирует работу головного мозга, ускоряя передачу возбуждения между нервными клетками. Дополнительные эффекты Пантогама:

  • противосудорожный;
  • успокаивающий;
  • тонизирующий;
  • защитный.

Кроме того, средство нормализует обмен веществ и регулирует работу мочевого пузыря. Оно широко применяется не только у взрослых, но и в детской практике.

Выпускается препарат в виде таблеток, капсул и сиропа, однако капсулы «Пантогам Актив» для лечения детей не используют.

Пантогам: для чего назначают грудничкам?

Детям до года Пантогам показан при следующих состояниях:

  • перинатальная энцефалопатия (ПЭП) – нарушение работы головного мозга из-за кислородного голодания ребенка в родах или во внутриутробном периоде;
  • детский церебральный паралич – ДЦП;
  • замедление развития двигательной и интеллектуальной сферы;
  • гиперкинезы – насильственные движения;
  • эписиндром – приступы судорог;
  • гиперактивность, повышенная возбудимость ребенка.

В большинстве случаев Пантогам сочетают с другими лекарственными средствами – противосудорожными, мочегонными, противотревожными.

Пантогам: побочные действия у грудничков

Самое распространенное побочное действие после применения Пантогама – развитие аллергической реакции. У грудничка аллергия на препарат может проявляться в виде высыпаний на коже, зуда, покраснения глаз, слезотечения, насморка, чихания, кашля. Более тяжелые варианты аллергии (отек Квинке, анафилактический шок) на фоне приема Пантогама зарегистрированы не были. Аллергия может развиваться не на само действующее вещество (гопантеновую кислоту), а на вспомогательные компоненты, ароматизаторы. Поэтому бывает, что дети с аллергией на сироп спокойно пьют Пантогам в таблетках.

Также препарат нередко вызывает перевозбуждение, двигательное беспокойство, бессонницу. Именно поэтому его не назначают в вечерние часы.

Реже лекарство дает обратный эффект – заторможенность, вялость, сонливость.

В аннотации к Пантогаму перечислены и другие побочные эффекты:

  • головокружение
  • ушной шум
  • головные боли

Однако новорожденный не может пожаловаться на плохое самочувствие, у него эти симптомы находят отражение в виде плача, капризов, отказа от пищи.

При первых проявлениях аллергии лекарство отменяют, при других нежелательных реакциях – уменьшают его дозу.

Как давать Пантогам сироп грудничкам?

Пантогам в виде сиропа – самая удобная форма выпуска для новорожденных. Его удобно дозировать с помощью шприца или мерной ложечки, а приятный вкус препарата обычно нравится детям. Нужно помнить о том, что в 1 мл сиропа содержится 100 мг активного вещества. Младенцам первого года жизни доза подбирается в зависимости от их веса из расчета 30-50 мг на 1 кг массы тела.

Лекарство можно развести в воде или в соке, если ребенок отказывается его пить в чистом виде. Нежелательно растворять сироп в грудном молоке или смеси. Это связано с тем, что Пантогам, согласно инструкции по применению, следует принимать через 15-30 минут после еды.

Поскольку средство обладает стимулирующим действием, не стоит давать его новорожденному позднее 16 часов вечера – это может спровоцировать расстройства сна.

Курс лечения в среднем длится 1-4 месяца. Повторный курс назначают не раньше, чем через 3 месяца.

Как давать Пантогам грудничкам в таблетках?

Пантогам в таблетках грудничкам обычно не назначают из-за неудобства применения. Их нужно давать детям в безопасном виде, поэтому предварительно таблетку измельчают до состояния порошка. Этот порошок смешивают с водой или соком и дают выпить малышу. Когда он опустошит бутылочку или поильник, обязательно нужно проверить не остался ли препарат на дне в виде осадка. Дозировка таблетированной формы подбирается по той же схеме, что и при назначении сиропа.

Пантогам для новорожденных — отзывы

Отзывы мам, пап и бабушек о Пантогаме весьма разнообразны. Многие отмечают, что это эффективное лекарство, но недовольны его высокой ценой и побочными эффектами со стороны нервной системы. Другие считают препарат пустышкой.

«От чего только нам этот сироп не назначали: и ПЭП им лечили, и задержку развития, и синдром гиперактивности… На самом деле, сложновато сказать, помог в итоге Пантогам или все восстановилось самопроизвольно, но положительные сдвиги определенно есть. Переносил ребенок препарат хорошо как до года, так и после. Бессонницы не было. Но мы обычно Пантогам ему утром и в обед давали, а вечером – тенотен детский».

«Эффективность Пантогама не доказана. В развитых странах его вообще не применяют, это отечественная «находка». Как по мне, так толку от него ноль, только аллергию у ребенка лишними лекарствами провоцировать».

«Всем препарат хорош, кроме цены. У сына ДЦП, давать ему Пантогам приходится часто, курсами, так на нем разориться можно. Я в основном более дешевые аналоги беру».

«Невролог назначила Пантогам для лечения ПЭП. Сначала я его в смесь добавляла, и малыш после этого всегда срыгивал. Потом только мне доктор сказала, что его отдельно надо было давать, уже после еды. Так срыгивания прекратились».

«Внучке Пантогам не пошел. Она от него как бешеная становилась: скакала все время, не могла остановиться, потом уставала, начинала плакать, уснуть не могла. И так весь день. Через неделю мучений отменили его».

Пантогам для новорожденных: отзывы — Комаровский

Самый известный в странах бывшего СССР педиатр Евгений Комаровский скептически относится к Пантогаму и другим ноотропам. Ведь с позиций доказательной медицины они не подтвердили свою эффективность в масштабных клинических исследованиях. По его мнению, это препарат для успокоения мамы – он создает иллюзию активного лечения ребенка. В действительности же большинство состояний, при которых рекомендуют ноотропы, проходят самостоятельно, а при серьезных патологиях (ДЦП, эписиндром) они эффекта не дают.

Доктор Комаровский отмечает, что малышам до года такого рода медикаменты следует назначать исключительно в стационаре под врачебным контролем. Только в случае хорошей переносимости лечащий врач может порекомендовать дальнейший прием лекарства после выписки в домашних условиях.

Пантогам

Пантогам предназначен для улучшения мозговой деятельности. Средство приводит в норму обменные процессы, улучшает стойкость организма к кислородному голоданию. Прием препарата для памяти значительно улучшает состояние пациентов при мозговой недостаточности.

Описание

Пантогам – это ноотропный препарат, который запускает умственную деятельность и физическую трудоспособность. Он не оказывает воздействия на биоэлектрическую активность головного мозга. Средство характеризуется краткосрочным понижающим артериальное давление действием.

Средство не является антибиотиком, но возможен его прием с этой группой препаратов. Медикамент употреблять после приема пищи. Возможен прием в момент критических дней. Нет противопоказания в инструкции. Также препарат назначают ВИЧ-инфицированным. Может потребоваться увеличение дозировки.

Пантогам отпускают в аптеках только по рецепту врача. При употреблении алкоголя вместе с препаратом, можно избавиться от приступа интоксикации. Восстанавливается работоспособность и улучшается работа мозга. Но это не значит, что можно злоупотреблять спиртными напитками.

В первые дни приема средства необходимо быть предельно внимательными при вождении автомобиля либо вовсе отказаться от этого. Это связано с тем, что может проявляться такой симптом, как сонливость.

Пантогам отпускается в разных формах:

  1. Капсулы. Они могут быть по 200 мг и 300 мг главного вещества. В коробке по 30 либо 60 штук.
  2. Таблетки. Они производятся по 250 мг либо 500 мг главного вещества. В пачке 50 таблеток.
  3. Сироп. Производится с расчетом 100 мг на 1 мл. В емкости 100 мл медикамента.

Активным составляющим выступает кальция гопантенат. Дополнительными компонентами выступают лимонная кислота, глицерол, сорбитол, натрия бензоат, аспартам, пищевой ароматизатор, очищенная вода.

Производители

ПИК-ФАРМА (Россия).

Употребление Пантогама показано при таких патологических состояниях:

  • умственные изменения при неврозных патологиях;
  • цереброваскулярная недостаточность;
  • шизофрения, которая сопровождается церебральной целостной недостаточностью;
  • малышам при интеллектуальной неразвитости, перинатальной энцефалопатии;
  • неврогенные изменения мочевыделения;
  • падение умственной и физической трудоспособности;
  • эпилепсия с торможением психических процессов.

Пантогам не назначают при:

  • сильной восприимчивости к отдельным веществам в составе медикамента;
  • на раннем сроке беременности;
  • ярко проявляющихся тяжелых недугах почек;
  • лактации.

Чаще всего прием Пантогама хорошо переносится людьми. В редких ситуациях могут возникать аллергические реакции, которые проявляются в виде ринита, кожных сыпей, конъюнктивита.

Также у пациентов может появиться бессонница, шумы в голове, сонливость.

Польза и вред для организма

Пантогам не наносит вреда здоровью. После его приема проходит нервная перевозбудимость, налаживается память, приходит в норму работоспособность. Улучшается работа головного мозга.

Вред может быть нанесен только при неправильном употреблении медикамента либо самопроизвольном его назначении.

Инструкция по применению и дозировка (взрослым, пожилым, при беременности и лактации, детям)

Пантогам предназначен для перорального употребления. Употреблять внутрь через четверть часа после употребления еды. Учитывая ноотропное действие, следует принимать с утра и днем.

Для взрослых разовая дозировка составляет 2,5-10 мл. Суточная дозировка может достигать 30 мл. Для малышей разовая доза составляет 2,5-5 мл. за день можно употребить до 30 мл. длительность терапии может достигать полугода. Через 3 месяца возможно повторить курс излечения.

Малышам с различными недугами нервной системы в зависимости от возраста рекомендованы такие дозировки:

  • до года суточная доза 5-10 мл;
  • от года до трех лет – 5-12,5 мл;
  • от трех до семи лет – 7,5-15 мл;
  • старше семи лет – 10-20 мл.

Метод назначения медикамента включает увеличение дозировки в течение недели. Прием в предельной дозировке может достигать 45 суток. Постепенное понижение дозировки может быть в течение недели.

При шизофрении принимать от 5 до 30 мл в сутки. Длительность терапии от месяца до трех. Для возобновления трудоспособности пить по 2,5-5 мл трижды в день.

Пантогам разрешен к применению у пожилых при понижении мозговой активности. Не требуется корректировать дозировку.

При беременности не употреблять средство в первом триместре. В период кормления грудью нельзя употреблять медикамент либо на время отказаться от лактации.

Аналоги, заменители и дженерики

Аналогами препарата выступают:

  • Аксотилин;
  • Дендрикс;
  • Кванил;
  • Дифосфоцин;
  • Кемодин;
  • Лира;
  • Нейроксон;
  • Новаксон.

Сравнение препаратов

Есть несколько эффективных препаратов, которые обладают схожим действием.

Пантогам или Пантокальцин

Оба препарата довольно результативны. Это два одинаковых препарата, которые назначаются для повышения трудоспособности, укрепления памяти и налаживания работы головного мозга.

Оба препарата имеют одно и то же активное вещество – гопантеновую кислоту. Поэтому принципиальной разницы между медикаментами нет. Плюсом Пантогама служит тот факт, что он отпускается в виде сиропа, который подходит детям. Если обращать внимание на цену, то разницы принципиальной также нет. Какой именно принимать препарат может сказать только лечащий врач после осмотра больного.

Важно! Крайне не рекомендуется заниматься самостоятельной заменой препарата.

Пантогам или Глицин

Глицин имеет отношение к ноотропным препаратам, которые улучшают мозговое кровообращение. После приема понижается нервное возбуждение и налаживается сон. Пантогам имеет сходное действие.

Параллельно препараты назначаются малышам с нарушениями сна, чрезмерной нервной возбудимостью. В этом случае усиливается эффект обоих медикаментов.

Неврологи одновременно рекомендуют употреблять препараты детям, у которых нарушен и дневной, и ночной сон. Глицин, в свою очередь, укрепляет иммунную систему ребенка. После приема усиливается концентрация и улучшается настроение.

Какой именно препарат пить подскажет только лечащий врач. Необходимо употреблять средство под строгим контролем врача, так как могут возникать сторонние реакции.

Разницей является цена. Глицин стоит копейки, Пантогам же в разы дороже.

Отзывы покупателей

Елена Варлеева, Москва

«Очень много учусь и стала безумно рассеянной. Видно просто перенапряжение для мозга. Умственные способности очень понизились и мозг просто отказывался работать. Обратилась к врачу, который выписал Пантогам. Пила препарат около месяца. Скажу, что эффект действительно есть. Работа мозга наладилась, стала спокойнее. Но дополнительного ума явно не прибавляет. Думать все равно придется самостоятельно. Но все же эффект есть. Рекомендую. Перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.»

Светлана Жижикова

«Моего ребенка направили в стационар. У него понизилась успеваемость, стал рассеянным, память ухудшилась. Врач выслушал все жалобы и дал направление в стационар. Но больница была закрыта на ремонт и лечились мы дома. Главным препаратом был Пантогам. Спустя неделю мы заметили первый эффект. Даже улыбка на лице появилась. Ребенок стал жизнерадостным и полон сил. Я очень довольна от результата. Побочных эффектов не было.»

Применение ксантогумола и изоксантогумола в качестве активного вещества для профилактики и/или борьбы с заболеваниями печени

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для профилактики и лечения заболеваний печени. Применяют ксантогумол формулы (I) или метаболит ксантогумола в качестве активного вещества для получения препарата для профилактики и/или борьбы с заболеваниями печени, обусловленными ожирением и/или диабетом. Доза от 0,01 до 161 мг/кг веса в сутки. Содержание ксантогумола в композиции от 0,1 до 99% масс. Группа изобретений позволяет воздействовать на репликацию вирусов и апоптоз раковых клеток, замедлить развитие цирроза печени. 2 н. и 23 з.п.ф-лы, 10 ил., 2 пр.

Данное изобретение относится к применению ксантогумола и изоксантогумола в качестве активного вещества для профилактики и/или борьбы с заболеваниями печени.

Уровень техники

Ксантогумол представляет собой пренилфлавоноид, встречающийся в хмеле. Биологические эффекты ксантогумола описаны в различных исследованиях.

Так, например, в EP 1543834 A 1 описано противораковое действие ксантогумола.

Из EP 0679393 B 1 известно, что ксантогумол оказывает сильное ингибирующее действие в отношении резорбции костей и поэтому может быть использован в качестве средства для лечения остеопороза.

В DE 10308864 A 1 описан новый способ пивоварения, которым должно производиться пиво, имеющее вследствие особенного способа пивоварения повышенное содержание ксантогумола и тем самым обуславливающее повышенное оздоровительное действие.

Постановка задачи

Задачей данного изобретения является нахождение других применений ксантогумола и также изоксантогумола в оздоровительном плане.

Данная задача решается за счет применения ксантогумола в качестве активного вещества для получения препарата для профилактики и/или борьбы с заболеваниями печени.

Поставленная задача решается также за счет применения изоксантогумола в качестве активного вещества для получения препарата для профилактики и/или борьбы с заболеваниями печени.

Заявленное изобретение имеет то преимущество, что при применении природного активного вещества можно эффективно избегать заболеваний печени или бороться с ними как путем профилактики, так и путем лечения. Ксантогумол и также изоксантогумол не имеют каких-либо побочных действий. Данное обстоятельство дает возможность путем профилактики в течение длительного времени эффективно избегать заболеваний печени, в особенности хронических заболеваний печени, посредством регулярного приема.

Ксантогумол и изоксантогумол являются особенно приемлемыми для профилактики или срочного лечения цирроза или фиброза печени. Во время исследований неожиданно было выявлено, что ксантогумол тормозит механизмы обмена веществ, имеющие совершенно особое значение при поражении печени, опосредованном ожирением (избыточной массой) и диабетом. Ожирение и диабет ответственны в большинстве случаев за цирроз печени. Такая тенденция является возрастающей. Между тем, в целом, хронические заболевания печени представляют собой значительную общественно-экономическую проблему. На основе постоянного приема ксантогумола или изоксантогумола может быть построена эффективная профилактическая защита всего населения без побочных действий.

Исследования также показали, что ксантогумол и изоксантогумол обладают также противовирусными свойствами против гепатита и проявляют очень хорошее действие, в частности, против гепатита B и гепатита C. В случае гепатита B или гепатита C речь идет о наиболее частой причине возникновения хронических заболеваний печени. Эпидемиологические исследования в Германии показали, что приблизительно 2% населения больны хроническим гепатитом B или гепатитом C. Следовательно, при этом речь идет о проблеме, имеющей центральное общественно-экономическое значение. Таким образом, профилактический прием ксантогумола или изоксантогумола может, с одной стороны, эффективно уменьшать долю заболеваний гепатитом, а именно заболеваний гепатитом B или C, а с другой стороны, благоприятно влиять на течение уже имеющегося заболевания гепатитом.

Для лечения фиброза печени в настоящее время еще не имеется гарантированного типа лечения. Замедление или остановка фиброзообразования могут быть достигнуты только за счет устранения вредной причины, например в случае инфицирования вирусным гепатитом — за счет уничтожения вирусов гепатита. Однако такую причину удается устранить только у части больных с хроническими заболеваниями печени, а у больных с генетическими заболеваниями печени в настоящее время, как правило, невозможно. В случае инфицирования вирусным гепатитом в настоящее время необходимо применять лекарственные средства с сильными побочными действиями. Собственно при применении таких лекарственных средств уничтожение вируса достигается только у части больных. Применение ксантогумола или изоксантогумола в данном случае может лишь оказать помощь.

Наконец, ксантогумол и соответственно изоксантогумол обладает также противораковым действием. Для рака печени или гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК) в настоящее время помимо хирургических методов не существует гарантированной терапии, улучшающей выздоровление больных. В настоящее время за счет удаления хирургическим путем опухоли успешный результат может быть достигнут только у очень малой части больных с ГЦК, так как ГЦК в большинстве случаев к моменту постановки диагноза является уже слишком развитой или образует метастазы. Было показано, что ксантогумол может быть использован в терапии против рака печени.

В дополнение к этому, ксантогумол или изоксантогумол могут быть использованы в целях профилактики непосредственно лицами с высоким профилем риска (генетический риск, ожирение, диабет).

Что касается путей введения, то в этом отношении настоящим изобретением предусматривается, что ксантогумол или изоксантогумол вводят в качестве активного компонента фармацевтической композиции с фармацевтически приемлемым носителем, таким, как, например, маннит, сахароза, лактоза, глюкоза, фруктоза, мальтоза и т.п.

Ксантогумол и изоксантогумол являются особенно приемлемыми для добавления к продукту питания или напитку в качестве активного вещества.

В одном варианте применения по настоящему изобретению введение ксантогумола или изоксантогумола в качестве активного вещества осуществляют преимущественно для того, чтобы уменьшать активность свободных кислородных радикалов непосредственно в печени или связывать их. Было обнаружено, что именно при поражении печени в любой форме, т.е. вследствие воспаления (например, вследствие вирусной инфекции, чрезмерного потребления спиртных напитков, ожирения и/или диабета или радиоактивного облучения) образуются свободные кислородные радикалы, которые способствуют возникновению воспаления печени, фиброза или цирроза печени, а также рака печени. Ксантогумол или изоксантогумол ингибирует образование свободных кислородных радикалов или ухудшает их активность. Из этого следует то преимущество, что благодаря ксантогумолу или изоксантогумолу может быть оказано в равной степени эффективное влияние на все три упомянутых механизма поражения печени.

В частности, было обнаружено, что введение ксантогумола или изоксантогумола является особенно приемлемым для того, чтобы решающим образом влиять на так называемый NF-каппа-B-фактор, в частности уменьшать его активность или связывать его. NF-каппа-B-фактор является посредником передачи сигналов в клетку и причастен к регуляции многих функций клетки. Было обнаружено, что именно NF-каппа-B-фактор играет особую роль в трех упомянутых механизмах поражения печени. В возникновении и прогрессировании NASH NF-каппа-B-фактор также играет важную роль.

Далее было обнаружено, что ксантогумол или изоксантогумол неожиданно могут быть использованы в сравнительно высоких дозах. Также оказалось, что даже при более высоких дозах ксантогумол или изоксантогумол не проявляют поражающего действия на клетки, так что имеет место селективное действие.

Было обнаружено, что при возрастающей дозе ксантогумола или изоксантогумола начиная, например, с нижнего значения 5 мкМ может наблюдаться непрерывное увеличение положительного действия, в частности, до предельного значения в 100 мкМ. Из этого следует то преимущество, что в зависимости от предполагаемого применения лечебного средства (с продуктом питания с содержанием ксантогумола или изоксантогумола для ежедневного потребления в качестве профилактического средства или в качестве лекарственного средства для лечения) целенаправленно могут быть предложены препараты с различными дозами.

Например, при хроническом заболевании могут одновременно проявляться несколько механизмов действия, так что благодаря препарату по настоящему изобретению можно по существу одновременно подавлять три механизма воспаления печени, а также механизм цирроза или фиброза печени, механизм образования рака печени, а также механизм прогрессирования рака печени.

По соображениям целесообразности активное вещество, а именно ксантогумол, или изоксантогумол, или их метаболит, или их предшественник, следует использовать в такой форме применения (аппликации и/или дозы), чтобы в печени устанавливались концентрации активного вещества ≥5 мкМ, предпочтительно ≥10 мкМ, предпочтительно ≥20 мкМ, предпочтительно ≥30 мкМ, предпочтительно ≥40 мкМ и предпочтительно ≥50 мкМ.

Активное вещество предпочтительно следует использовать в такой форме применения, чтобы в печени устанавливалась концентрация активного вещества не более 100 мкМ.

В зависимости от случая применения соответствующее активное вещество следует использовать в такой форме применения, чтобы в печени устанавливались концентрации активного вещества в интервале от 1 до 100 мкМ, предпочтительно 1-25 мкМ, предпочтительно 1-10 мкМ или 5-100 мкМ, предпочтительно 10-50 мкМ, предпочтительно 10-25 мкМ. В зависимости от случая применения могут быть выбраны соответствующие интервалы. В частности, удовлетворительными дозами при лечении фиброза являются даже сравнительно низкие дозы, тогда как при лечении рака печени целесообразны повышенные дозы.

Если ксантогумол или изоксантогумол применяют, например, в продукте питания или в виде таблеток, то за счет поступления через кишечник могут достигаться сравнительно высокие уровни ксантогумола или изоксантогумола, которые, однако, после прохождения через печень быстро снижаются, т.е. ни в одном другом органе уже не будет достигаться даже приблизительно такой высокий уровень ксантогумола.

За информацией относительно извлечения ксантогумола из хмеля можно обратиться к EP 0679393 B 1 и EP 1543834 A 1.

Вместо ксантогумола или изоксантогумола по данному изобретению могут быть использованы также их метаболиты, в частности метаболиты, образующиеся в печени на основе комплекса с ферментом P 450. При этом речь идет прежде всего о глюкурониде ксантогумола, сульфате ксантогумола, метилированных формах ксантогумола или нарингенинах, в частности о 8-пренилнарингенине. Нарингенин, в частности 8-пренилнарингенин, представляет собой конечный метаболит ксантогумола.

Также вместо ксантогумола или изоксантогумола могут быть использованы их предшественники, которые под влиянием химических и/или физиологических условий восстанавливаются до ксантогумола.

Поэтому любые упомянутые в данном описании варианты применения ксантогумола или изоксантогумола для лечения заболеваний печени относятся также к описанным ранее метаболитам или предшественникам.

По данному изобретению в качестве активной субстанции может быть использована композиция, в которой ксантогумол и/или изоксантогумол содержится не в чистой форме, а в виде продукта экстракции хмеля. Было установлено, что содержащиеся наряду с ксантогумолом или изоксантогумолом компоненты-носители, наличие которых обусловлено технологией получения, могут содействовать поступлению активной субстанции в организм и тем самым даже способствовать эффективности действия.

Применяемая доза активной субстанции в пересчете на соответствующее (чистое) содержание активной субстанции по соображениям целесообразности составляет больше 0,01 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 0,1 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 1 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 10 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 50 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 100 мг/кг массы тела/сутки, причем под массой тела понимают массу тела человека.

Применяемая доза в пересчете на соответствующее (чистое) содержание активной субстанции по соображениям целесообразности составляет меньше 161 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 50 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 10 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 1 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 0,1 мг/кг массы тела/сутки, причем под массой тела понимают массу тела человека.

Применяемая доза в пересчете на соответствующее (чистое) содержание активной субстанции по соображениям целесообразности находится в интервале от 0,01 до 161 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 0,05 до 120 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 0,1 до 100 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 0,5 до 80 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 1 до 80 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 5 до 80 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 10 до 80 мг/кг массы тела/сутки, причем под массой тела понимают массу тела человека.

Содержание ксантогумола или изоксантогумола предпочтительно находится в интервале от 0,1 до 99% масс., предпочтительно от 5 до 99% масс., предпочтительно от 10 до 99% масс., предпочтительно от 20 до 99% масс., предпочтительно от 30 до 99% масс., предпочтительно от 40 до 99% масс., предпочтительно от 50 до 99% масс., предпочтительно от 60 до 99% масс., предпочтительно от 70 до 99% масс.

Поскольку наряду с ксантогумолом в качестве активного вещества присутствуют другие компоненты, преимущественно природные компоненты, поступающие вследствие извлечения ксантогумола из хмеля, то это обстоятельство может даже повышать эффективность действия, так как такие компоненты способствуют поступлению активного вещества в организм.

Альтернативно ксантогумол или изоксантогумол могут быть использованы также в чистой форме.

Кроме того, по данному изобретению также возможно применение ксантогумола или изоксантогумола синтетического происхождения.

В другом варианте осуществления ксантогумол, изоксантогумол, их метаболит и/или их предшественник используют в сочетании по меньшей мере с одним другим активным веществом. Такое активное вещество предпочтительно может представлять собой активное вещество, которое положительно влияет на совместимость, и/или поступление вводимого в организм активного вещества и/или на его действие, и/или на его стабильность, и/или на удобство его использования.

Ксантогумол, или изоксантогумол, или их метаболит, или их предшественник могут применяться в сочетании с солью или на основе соли, в частности соли щелочного или щелочноземельного металла.

Вводимое средство может применяться, в частности, в виде жидкости, пульпы, эмульсии, в форме наночастиц, в виде пудры или в виде геля. Введение может осуществляться как в виде самостоятельного лекарственного средства, так и в виде добавки к жидким или твердым пищевым продуктам в зависимости от необходимости проведения лечения или профилактики.

Активное вещество может применяться с фармацевтически приемлемыми, приемлемыми для продуктов питания или приемлемыми для пищевых продуктов растворителями, веществами-носителями или добавками, такими, как, например, крахмал, декстрин, в частности циклодекстрин, мальтодекстрин, протеины, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза или ксантан.

Исследования были проведены с ксантогумолом в чистой форме (>98%) соответственно приведенным далее фигурам 1-9.

Пример 1

Далее приведена примерная композиция лекарственного средства.

Порошковая смесь для прямого прессования:

ксантогумол (чистая субстанция) 5 г;
микрокристаллическая целлюлоза 10% масс.
натриевая соль карбоксиметилированного крахмала 3% масс.
высокодисперсный диоксид кремния 1% масс.
стеарат магния 1% масс.
таблеттоза (моногидрат лактозы) до 100% масс.

Пример 2

Далее приведена примерная композиция продукта питания с добавленным ксантогумолом в качестве активного вещества:

ксантогумол (чистая субстанция в форме порошка) в количестве 500 мг на 200 мл молочного продукта (кремообразного продукта, например йогурта).

Вышеупомянутая композиция для продукта питания обеспечивает оптимальное введение требуемого количества ксантогумола посредством простого примешивания к кремообразному продукту питания.

На фиг.1 показаны терапевтические цели ксантогумола. На изображении представлена цепочка механизмов действия начиная с заболевания печени, обусловленного, например, алкоголем, вирусами, радиоактивным облучением, ожирением и/или диабетом, до рака печени. Применение препарата, содержащего ксантогумол и/или изоксантогумол, благоприятным образом воздействует на любых стадиях цепочки, показанной на фиг.1. Ксантогумол или изоксантогумол может быть успешно использован также при целенаправленном лечении на отдельных стадиях.

На фиг.2 показана схема действия ксантогумола и/или изоксантогумола при вирусном поражении печени, в частности гепатитом B и C. Было обнаружено, что упомянутые активные вещества благоприятным образом тормозят не только размножение вируса, но, более того, обеспечивают также селективное уничтожение уже пораженных вирусом гомологичных клеток печени, тогда как здоровые клетки печени остаются незатронутыми. Следовательно, благодаря настоящему изобретению становится возможной целенаправленная терапия по уменьшению числа или уничтожению клеток печени, инфицированных вирусом.

На фиг.3 посредством сопоставления диаграмм показано селективное действие ксантогумола или изоксантогумола в отношении клеток печени, инфицированных гепатитом C, а также для сравнения в отношении клеток печени, не инфицированных гепатитом C.

На фиг.4 показано графическое представление действия ксантогумола в отношении апоптоза (программируемой гибели) раковых клеток печени (HepG2) по сравнению со здоровыми клетками печени (первичные гепатоциты человека).

На фиг.5 показано сопоставление роста раковых клеток печени (HepG2) в течение времени в зависимости от дозы ксантогумола. Как видно из графиков, рост раковых клеток прогрессирующим образом тормозится возрастающей концентрацией ксантогумола.

На фигурах 6 и 7 наглядно показан эффект введения ксантогумола при профилактике трансформации гомологичных клеток печени в печеночные звездчатые клетки, которые являются ответственными за рубцевание печени при циррозе печени.

Как видно из фиг.7, возрастающая доза ксантогумола в возрастающей степени угнетает образование рубцовой ткани.

На фиг.8 показано действие ксантогумола при возрастающей дозе на уже имеющиеся активированные печеночные звездчатые клетки. Из диаграммы, показанной на фиг.8, следует, что возрастающая доза ксантогумола обеспечивает повышенный эффект уничтожения (LDH) активированных печеночных звездчатых клеток.

На фиг.9 показано влияние дозы ксантогумола на рост активированных печеночных звездчатых клеток.

На фиг.10 показано сопоставление продолжительности жизни (пролиферации) раковых клеток печени после применения ксантогумола в чистой форме (>98%) или в форме, в которой содержание ксантогумола составляет 60%. В последнем случае речь идет о ксантогумоле, получаемом по традиционной технологии из хмелевого экстракта, содержащем другие натуральные компоненты. Чем ниже столбцы, тем большее число клеток замедляет свой рост.

При этом оказывается, что с 60%-м ксантогумолом наблюдается даже еще более сильное действие, чем с ксантогумолом в чистой форме. Данный эффект объясняется тем, что в случае натурального ксантогумола прочие компоненты исполняют транспортную функцию и тем самым обеспечивают более эффективное поступление активного вещества в организм.

1. Применение ксантогумола формулы

в качестве активного вещества для получения пищевой добавки для регулярного профилактического приема лицами, больными ожирением и/или диабетом, для профилактики заболеваний печени, обусловленных ожирением и/или диабетом.

2. Применение метаболита ксантогумола, который образуется в печени с ферментами Р 450 в качестве активного вещества для получения пищевой добавки для регулярного профилактического приема лицами, больными ожирением и/или диабетом, для профилактики заболеваний печени, обусловленных ожирением и/или диабетом.

3. Применение по п.2, отличающееся тем, что метаболит представляет собой глюкуронид, сульфат или метил.

4. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что заболевание печени представляет собой цирроз или фиброз печени.

5. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что заболевание печени представляет собой неалкогольный жировой гепатоз (NASH).

6. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что заболевание печени представляет собой рак печени.

7. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол добавляют в качестве активного вещества к продукту питания.

8. Применение по п.2, отличающееся тем, что метаболит ксантогумола добавляют в качестве активного вещества к продукту питания.

9. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол добавляют в качестве активного вещества к напитку.

10. Применение по п.2, отличающееся тем, что метаболит ксантогумола добавляют в качестве активного вещества к напитку.

11. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что соответствующее активное вещество используют в такой форме применения, что в печени устанавливаются концентрации активного вещества со значением ≥5 мкМ, предпочтительно ≥10 мкМ, предпочтительно ≥20 мкМ, предпочтительно ≥30 мкМ, предпочтительно ≥40 мкМ, предпочтительно ≥50 мкМ.

12. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что активное вещество используют в такой форме применения, что в печени устанавливается концентрация активного вещества не более 100 мкМ.

13. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол используют в такой форме применения, что в печени устанавливаются концентрации активного вещества в интервале от 1 до 100 мкМ, предпочтительно 1-25 мкМ, предпочтительно 1-10 мкМ или 5-100 мкМ, предпочтительно 10-50 мкМ, предпочтительно 10-25 мкМ.

14. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что доза в пересчете на содержание активной субстанции составляет больше 0,01 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 0,1 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 1 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 10 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 50 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно больше 100 мг/кг массы тела/сутки, причем под массой тела понимают массу тела человека.

15. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что доза в пересчете на содержание активной субстанции составляет меньше 161 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 50 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 10 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 1 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно меньше 0,1 мг/кг массы тела/сутки, причем под массой тела понимают массу тела человека.

16. Применение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что доза в пересчете на содержание активной субстанции предусмотрена в интервале от 0,01 до 161 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 0,05 до 120 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 0,1 до 100 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 0,5 до 80 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 1 до 80 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 5 до 80 мг/кг массы тела/сутки, предпочтительно от 10 до 80 мг/кг массы тела/сутки, причем под массой тела понимают массу тела человека.

17. Применение по п.1, отличающееся тем, что в качестве активной субстанции применяют композицию, в которой содержание ксантогумола находится в интервале от 0,1 до 99 мас.%, предпочтительно от 5 до 99 мас.%, предпочтительно от 10 до 99 мас.%, предпочтительно от 20 до 99 мас.%, предпочтительно от 30 до 99 мас.%, предпочтительно от 40 до 99 мас.%, предпочтительно от 50 до 99 мас.%, предпочтительно от 60 до 99 мас.%, предпочтительно от 70 до 99 мас.%.

18. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол применяют в чистой форме.

19. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол применяют в форме синтезированного соединения.

20. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол применяют в сочетании по меньшей мере с одним другим активным веществом.

21. Применение по п.2, отличающееся тем, что метаболит ксантогумола применяют в сочетании по меньшей мере с одним другим активным веществом.

22. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол применяют в сочетании с солью или на основе соли, в частности соли щелочного или щелочноземельного металла.

23. Применение по п.2, отличающееся тем, что метаболит ксантогумола применяют в сочетании с солью или на основе соли, в частности соли щелочного или щелочноземельного металла.

24. Применение по п.1, отличающееся тем, что ксантогумол применяют в виде жидкости, пульпы, эмульсии, в форме наночастиц, в виде пудры или в виде геля.

25. Применение по п.2, отличающееся тем, что метаболит ксантогумола применяют в виде жидкости, пульпы, эмульсии, в форме наночастиц, в виде пудры или в виде геля.