Имидазол инструкция по применению

Триазолам (Triazolam)

  • Применение вещества Триазолам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Триазолам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Триазолам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Триазолам

Латинское название вещества Триазолам

Triazolamum (род. Triazolami)

Химическое название

8-Хлор-6-(2-хлорфенил)-1-метил-4H-триазолобензодиазепин

Брутто-формула

C16H12Cl2N4

Фармакологическая группа вещества Триазолам

  • Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна
  • Код CAS

    28911-01-5

    Характеристика вещества Триазолам

    Снотворное средство, триазоловое производное бензодиазепина. Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, плохо растворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — снотворное, седативное.

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы, гиппокампа, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что приводит к повышению частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации постсинаптической мембраны нейронов и обусловливает усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС.

    Снотворный и седативный эффект в основном обусловлены угнетением активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола головного мозга.

    В доклинических исследованиях и при лечении амбулаторных больных было выявлено, что триазолам укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Не оказывает существенного влияния на 3 и 4 стадии сна и фазу быстрого движения глазных яблок, т.е. мало влияет на структуру сна, вызывая сон, близкий к естественному. После приема триазолама сон наступает через 10–30 мин и продолжается до 7 ч. Эффективен при лечении временной бессонницы, связанной с внезапными изменениями режима сна. Малоэффективен при ранних пробуждениях, утренней и дневной тревоге.

    Установлено, что после двухнедельного постоянного приема на ночь снотворный эффект триазолама может понижаться. В первую и/или вторую ночь после отмены наблюдается синдром «отдачи» (rebound-синдром), проявляющийся бессонницей.

    После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 1–2 ч. Связывается с белками плазмы на 89%. Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 составляет 1,5–5,5 ч (в среднем 2,7 ч). Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%) и в неизмененном виде (1%), 8% — с фекалиями. При приеме повторных доз накопление минимальное.

    При пероральном введении меченого углеродом (14С) триазолама беременным мышам показано, что его концентрации в мозге плода практически равны концентрациям, определяемым в мозге матери.

    В двухгодичных экспериментальных исследованиях на мышах при введении доз, в 4000 раз превышавших дозы для человека, канцерогенного действия не обнаружено.

    Применение вещества Триазолам

    Кратковременные и преходящие нарушения сна; длительные нарушения сна (коротким курсом в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Ограничения к применению

    Депрессия, суицидальные наклонности, выраженная легочная недостаточность, апноэ во сне, наркомания (в т.ч. склонность к ее развитию), нарушение функции печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением триазолама у беременных, превышает потенциальную пользу).

    Категория действия на плод по FDA — X.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Триазолам

    По данным плацебо-контролируемых клинических исследований у 1003 пациентов, при пероральном применении в течение 1–42 дней.

    Возможно формирование привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, а также синдрома «отдачи» (rebound-синдрома) (см. «Меры предосторожности»); зарегистрирован летальный исход от недостаточности функции печени у пациента, получавшего одновременно диуретики.

    Взаимодействие

    При одновременном назначении средств, угнетающих ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркозные и гипотензивные ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь и др.) — усиление действия. Циметидин увеличивает концентрацию триазолама в крови. Макролиды тормозят метаболизм триазолама в печени, увеличивают его концентрацию в крови (в 2 раза) и T1/2. Изониазид замедляет выведение и увеличивает концентрацию триазолама в крови.

    Передозировка

    Симптомы: дремота, сон, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги, смазанная речь, угнетение дыхания, апноэ, кома.

    Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Триазолам

    Не предназначен для длительного применения. Желательно ограничить повторные назначения пациентам, не находящимся под наблюдением врача.

    С осторожностью применять у больных депрессией (возможны суицидальные попытки).

    В дополнение к перечисленным выше нежелательным эффектам (см. «Побочные действия») имеются сообщения о возникновении следующих нарушений, связанных с лечением триазоламом: амнестические симптомы (антероградная амнезия с обычным или необычным поведением), нарушение сознания (дезориентация, дереализация, помутнение сознания и др.), дистония, утомляемость, седация, спутанная речь, нарушение сна, сомнамбулизм, обморок, анорексия, желтуха, прурит, дизартрия, изменение либидо, нарушение менструального цикла, недержание мочи и задержка мочеиспускания.

    Имеются сообщения о возникновении нарушений процесса мышления и/или поведения, связанных с лечением триазоламом и выражающихся в появлении агрессивности, галлюцинаций, бреда, неестественном поведении, ажитации, деперсонализации (т.н. парадоксальные реакции). Усугубление бессонницы или появление новых нарушений процесса мышления или поведения на фоне лечения триазоламом может быть следствием нераспознанного психического или соматического расстройства.

    В случае возникновения парадоксальных реакций следует прекратить прием триазолама.

    При многократном применении в течение более 2 нед возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости (как при применении в терапевтических дозах, так и при приеме высоких доз). Риск развития зависимости повышен у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью, с личностными и поведенческими нарушениями.

    Следует учитывать, что такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение и амнезия являются дозозависимыми.

    При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина, дисфория, расстройства восприятия, бессонница), наиболее часто появляющегося при приеме высоких доз или после длительного лечения, хотя синдром отмены может проявляться и при приеме терапевтических доз триазолама в течение 1–2 нед. Отмену следует проводить постепенно, особенно у пациентов с эпилепсией.

    Имеются сообщения о развитии у некоторых пациентов феномена «отдачи» после 10 дней непрерывного приема (проявляется в виде бессонницы ночью и усиления тревоги днем). Если наблюдается усиление дневной тревоги, лечение триазоламом рекомендуется прекратить.

    В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.

    Если триазолам не вызывает дневной сонливости, он может быть назначен людям, профессия которых требует быстрой и двигательной реакции (пациенты должны быть предупреждены о возможности снижения быстроты реакции при работе с механизмами и вождении автомобиля).

    В период лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

    Антероградная амнезия встречается чаще при одновременном приеме триазолама с другими бензодиазепинами. Есть сообщения о случаях «амнезии путешественников», возникавшей при приеме триазолама в качестве снотворного средства в период поездки (в т.ч. при перелете на самолете). Этот эффект в ряде случаев был обусловлен недостаточной продолжительностью сна (до пробуждения и начала активности) и сопутствующим приемом алкоголя.

    Фармакологические свойства

    Кетоконазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, воздействуя на клеточную мембрану грибка посредством изменения ее проницае-мости. Фармакологические исследования показали, что кетоконазол обладает чрезвычайно мощным антимикозным действием против дерматофитов (таких как Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp), сахаромицетов и Candida albicans. Грибковые штаммы не обладают природной устойчивостью к воздействию кетоконазола.
    Клобетазол пропионат является кортикостероидным гормоном, который выступает в качестве высокоэффективного противовоспалительного и противоаллергического средства с минимальными побочными эффектами.
    Неомицин сульфат является эффективным средством против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
    Комплекс этих средств делает его высокоэффективным препаратом при грибковых и бактериальных инфекциях, воспалительных процессах и зуде.

    Показания к применению

    Крем Триназол назначается при лечении кожных грибковых инфекций, таких как микозы рук, эпидермофития (микоз) стоп, трихофития гладкой кожи, разноцветный лишай, экземах и зуде.

    Способ применения и дозы

    Для наружного применения. Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи два раза в день. При лечении обычной трихофитии гладкой кожи и трихофитии промежности рекомендуемый курс лечения составляет 2 недели, а при лечении эпидермофитии стоп и ладоней 4 недели.

    Побочные действия

    Обычно препарат хорошо переносится. Во время лечения на месте нанесения крема возможно появление жжения или раздражения, однако, это обычно не требует отмены препарата.

    Гиперчувствительность к препарату и/или к любому из её ингредиентов.

    Особые указания

    Не допускать попадания крема в глаза! При необходимости применения препарата на коже лица или на больших участках тела в течение продолжительного времени, требуется постоянное наблюдение врача.
    С осторожностью применять препарат беременным и кормящим женщинам, а также грудным детям.
    Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше — 25°С.

    Срок годности

    3 года.

    Внимание!
    Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
    Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
    ВНИМАНИЕ!
    Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании.
    Для получения информаций о наличии препаратов позвоните
    на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

    Имидазолы

    Имидазолы
    действующие вещества

    Действие на вредные организмы

    Имазалил высокоактивен против гельминтоспориозной и фузариозной гнилей зерновых культур, устойчивых к бензимидазолам.

    Контактный и системный фунгицид прохлораз подавляет развитие фузариоза колоса. Проникая во все части растения, действующее вещество сохраняет активность до четырех недель. Средство может быть перспективным при промышленном выращивании грибов (шампиньонов и пр.) для подавления их болезней, но слабо воздействует на ржавчинные грибы. Одним из недостатков прохлораза является также высокая норма расхода.

    Контактный фунгицид ипродион оказывает побочное воздействие на возбудителей парши и мучнистой росы яблони, оидиума винограда. Способствует подавлению возбудителей, приобретших резистентность к производным бензимидазола и ртутьсодержащих фунгицидам.

    Механизм действия

    . Большинство соединений из ряда имидазолов с фунгицидными свойствами являются ацильными или алкильными производными по атому азота в положении 1. Фунгицидная активность этих соединений связана с их способностью тормозить образование эргостерина в клетках гриба и тем самым нарушать его нормальную жизнедеятельность, причем, различные соединения нарушают синтез эргостерина на разных стадиях. (Имазалил и прохлораз ингибируют биосинтез стерина в мембранах клеток фитопатогенов, подавляя деметилирование в положении 14 ланостерина или 24 метилендигидроланостерина. Имеются данные о разрыве мембран клеток. Прохлораз избирателен для аскомицетов и дейтеромицетов, подавляет формы грибов, резистентные к бензимидазолам.

    Ипродион, блокируя прорастание спор и рост мицелия, вызывает нарушение структуры клеток патогенов во время их роста и деления. Действующее вещество неспецифично нарушает биосинтез липидов, нуклеиновых кислот, формирование клеточных стенок, вызывает миотическую нестабильность, угнетает биосинтез эргостерина.

    Устойчивые виды

    . Информация об устойчивых видах отсутствует, кроме действующего вещества прохлораз, который незначительно эффективен против кладоспориоза и ржавчины, хотя комплекс грибов, вызывающих заболевание чернь колоса, подавляет приблизительно на 75%.

    Клотримазол : инструкция по применению

    Следует с осторожностью применять препарат, если ранее наблюдались аллергические реакции на какие-либо другие противогрибковые средства. В случае возникновения раздражения или других проявлений повышенной чувствительности применение препарата необходимо прекратить.

    Препарат не применяют в офтальмологической практике. Следует избегать контакта препарата с глазами. Если это произошло, следует промыть глаза большим количеством воды. Препарат не глотать.

    В период лечения не рекомендуется носить одежду и обувь, которые не пропускают воздух и влагу. После нанесения препарата не следует покрывать обработанную поверхность или накладывать на нее окклюзионную (воздухонепроницаемую) повязку.

    Необходимо применять препарат на протяжении всего назначенного срока лечения, даже если острые симптомы заболевания исчезли ранее. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.

    Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

    При применении мази в области гениталий возможно нарушение целостности латексных изделий, таких как презервативы и влагалищные диафрагмы.

    Если вы пропустили очередное нанесение, следует нанести препарат сразу, как только об этом вспомните, но лучше пропустите нанесение, если уже почти наступило время следующего применения препарата.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете для себя вероятности забеременеть, сообщите об этом своему лечащему врачу.

    В период беременности или кормления грудью препарат следует назначать только в случае крайней необходимости при условии, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В I триместре беременности применение лекарственного средства не рекомендовано.

    Не следует наносить препарат на молочные железы в период кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Не влияет.

    Дети

    Так как опыт применения препарата детям отсутствует, препарат не рекомендуется для лечения этой категории пациентов.