От чего тербинафин

Тербинафин – крем, который избавит от грибка

Грибковые заболевания кожных покровов часто появляются внезапно. При этом причина их возникновения не всегда связана с нарушением правил гигиены. Справиться с микозами помогает Тербинафин крем, использовать который необходимо грамотно.

Чем отличается мазь от крема Тербинафин?

Препарат Тербинафин выпускается в нескольких фармакологических формах. Самыми распространенными являются спрей, крем и мазь. При этом все они схожи по составу и имеют один действующий компонент. Однако его концентрация выше в мази. Учитывая эту особенность, можно с уверенностью сказать, что Тербинафин мазь, крем – это практически одно и то же. Однако в связи с тем, что лекарственное средство имеет разную форму выпуска, имеются особенности использования.

Если рассматривать каждую форму Тербинафина в отдельности, можно назвать следующие их особенности:

Мазь:

  • жирная и густая;
  • практически не впитывается и остаётся на поверхности кожи;
  • требует наложения поверх марлевой повязки.

Крем:

  • мягкой текстуры;
  • проникает через ногтевую пластину;
  • допускается нанесение на слизистые и влажные поверхности;
  • может использоваться при повышенной потливости.

Тербинафин – состав

Тербинафин является синтетическим противогрибковым препаратом. Обладает широким спектром действия. Попадая на клеточную мембрану гриба, он подавляет синтез стеролов в его клетках. В результате гриб недополучает необходимые ему вещества и быстро погибает. Наступает выздоровление, пациент ощущает облегчение. Результат заметен уже спустя несколько дней.

Быстрый эффект достигается благодаря уникальному составу Тербинафина. Действующим веществом является тербинафинагидрохлорид. Этот компонент обладает высокой активностью по отношению к различным типам грибов, провоцирующих развитие микозов. Однако не только это вещество содержит Тербинафин крем, состав которого следующий:

  • бензиловый спирт;
  • цетиловый спирт;
  • сорбитанастеарат;
  • цетилпальмитат;
  • стеариловый спирт;
  • изопропилмиристат;
  • вода очищенная;
  • натрия гидроксид.

Тербинафин мазь или крем – что лучше?

Сталкиваясь с грибковыми поражениями кожи и ногтей, пациенты часто не могут определиться с выбором: Тербинафин крем или мазь лучше использовать. Выше отмечалось, что это один и тот же препарат в разных лекарственных формах. Тип определяется исключительно формой заболевания, локализацией грибковых поражений. При этом правила применения лекарства схожи.

Мазь рекомендуют для применения в случае поражения открытых кожных покровов. При этом используют небольшое количество препарата, тщательно распределяя его по всей площади поражения. Для того чтобы не испачкать одежду, сверху накладывают марлевую повязку и фиксируют ее лейкопластырем. Крем врачи рекомендуют при грибковых поражениях ногтевых пластин. Он лучше впитывается и проникает вглубь, воздействуя на причину заболевания.

Тербинафин крем – показания к применению

Узнав от знакомых и подруг об эффективности лекарственного средства, пациентки пытаются выяснить, от чего помогает крем Тербинафин. Для того чтобы узнать все показания к использованию лекарства, необходимо обратиться к инструкции, прилагающейся к средству. Среди основных:

  • микозы кожных покровов, спровоцированных дерматофитами;
  • кандидозные поражения кожи (вызываются грибком из рода Кандида);
  • разноцветный лишай.

Тербинафин – побочные действия

Крем для наружного применения Тербинафин неплохо переносится пациентами, даже учитывая его синтетические компоненты. Побочные эффекты от использования лекарства при соблюдении всех врачебных назначений, касающихся кратности использования и продолжительности терапии, сведены к минимуму. Однако полностью исключить их удается не всегда. Среди основных побочных явлений, возникающих при использовании крема Тербинафин:

  • аллергические реакции;
  • жжение;
  • зуд;
  • покраснение кожных покровов в месте нанесения препарата.

Тербинафин – противопоказания

Выяснив, для чего применяется крем Тербинафин, необходимо назвать те состояния, когда использовать его запрещено. При назначении лекарства медики тщательно изучают анамнез пациента, узнают о наличии хронических заболеваний, предрасположенности к развитию аллергии. Абсолютным противопоказанием к использованию средства Тербинафин от грибка является повышенная чувствительность к его действующему компоненту или другим веществам, присутствующим в составе. С осторожностью лекарство используют при:

  • почечной и печеночной недостаточности;
  • угнетении работы красного костного мозга;
  • опухолях;
  • заболеваниях обмена веществ;
  • болезнях сосудов конечностей;
  • детском возрасте до 12 лет.

Применять Тербинафин крем при беременности допустимо только по назначению врача, наблюдающего за беременной. При возникновении любых реакций со стороны кожных покровов, ухудшении самочувствия будущая мама должна сообщить об этом врачу и прекратить применение крема. Так же необходимо вести себя, используя Тербинафин во время кормления грудью.

Тербинафин – применение

Как применять крем Тербинафин, сколько раз в день наносить и как долго использовать – определяет лечащий врач. Особенности терапии полностью зависят от типа патологии, стадии нарушения, выраженности клинических проявлений. Крем должен наноситься на чистую кожу в местах поражения и на окружающие участки тонким слоем. Слегка втирая препарат, его равномерно распределяют по поверхности всего очага. Подобную процедуру проводят 1-2 раза в сутки.

Продолжительность терапии Тербинафином, кремом, может варьироваться и зависит изначально от типа патологии (тербинафин и крем). В среднем крем используют:

  • при дерматозах туловища, голеней – 7 дней;
  • поражениях стоп – 14 дней;
  • при кандидозе кожных покровов– 7–14 дней;
  • разноцветный лишай – 14–21 день.

Тербинафин от грибка ногтей

Врачи утверждают, что правильно используя Тербинафин крем, от грибка на ногтях можно избавиться за 2–4 недели. При этом важно соблюдать все правила нанесения средства и следовать им:

  1. Ногтевые пластины на руках и ногах моют и насухо вытирают.
  2. На поврежденные ногти равномерно наносят крем и слегка втирают его. Также захватывают и небольшие участки здоровой кожи вокруг ногтя.
  3. После применения средства Тербинафин (крем от грибка ногтей) проводят влажную уборку помещений, обрабатывают обувь дезраствором, меняют постельное белье. Подобные мероприятия помогут предотвратить повторное инфицирование и развитие рецидива.

Тербинафин крем от лишая

Противогрибковый крем Тербинафин эффективен и против цветного лишая. В таком случае после отработки очага место нанесения накрывают стерильной марлевой салфеткой и фиксируют пластырем. Уже в первые дни пациенты отмечают уменьшение диаметра очага, облегчение самочувствия. Терапия должна производиться регулярно, в строгом соответствии с врачебными назначениями. В противном случае существует риск повторного заражения. Если спустя 1–2 недели улучшения не наступает, проводят дополнительное обследование. В среднем курс терапии длится 2 недели.

Тербинафин крем при молочнице

Рассказывая о том, как правильно применять крем Тербинафин, врачи изначально обращают внимание на тип патологии. При кандидозном поражении кожных покровов крем наносят непосредственно на очаги. Предварительно их тщательно промывают под водой и высушивают полотенцем промокательными движениями. После нанесения Тербинафин крем слегка растирают, что улучшает его впитывание. Обработку проводят 1-2 раза в день на протяжении 7–14 дней (согласно назначению врача, и до полного исчезновения кожных поражений).

Тербинафин крем – аналоги

Когда на препарат развивается аллергическая реакция, врачи вынуждены прибегнуть к замене лекарства. Аналогично медики действуют, если нет положительного эффекта от использования средства Тербинафин, аналоги которого следующие:

  • Фунготербин;
  • Миконорм;
  • Тербинокс;
  • Ламизил
  • Тербизил
  • Атифин
  • Бинафин.

Результаты применения Тербинафин-Тева при грибке

Тербинафин-Тева – препарат, необходимый для устранения грибковой инфекции на кожном покрове, онихомикозов. Лекарственное средство запрещено к назначению в детском возрасте до 3 лет и беременным женщинам. Медикамент проявляет эффективность в отношении штаммов Candida и Pityrosporum. Можно использовать лекарство против дрожжевых грибков.

Форма выпуска и состав

Противогрибковый препарат выпускается в таблетированном виде. Единица медикаментозного средства в качестве активного соединения содержит 250 мг гидрохлорида тербинафина. Для улучшения фармакокинетических параметров в процессе изготовления таблеток действующее вещество дополняется вспомогательными компонентами:

  • микрокристаллической целлюлозой;
  • гипромеллозой;
  • коллоидным диоксидом кремния;
  • магниевым стеаратом;
  • карбоксикрахмалом.

Таблетки окрашены в белый цвет и обладают капсуловидной формой. На лицевой стороне расположена риска, по бокам от которой выгравирована буква Т. Лекарственное средство выпускается в виде мази для местного применения.

Тербинафин-Тева – препарат, необходимый для устранения грибковой инфекции на кожном покрове, онихомикозов.

Фармакологическое действие

Активный компонент принадлежит к группе аллиламинов расширенного спектра действия. Низкие концентрации тербинафина оказывают фунгицидный эффект, вызывая гибель грибковых возбудителей:

  • дерматофитов;
  • дрожжевых грибков (в зависимости от вида действие препарата может быть фунгистатическим).

Механизм действия обусловлен нарушением синтеза эргостерола клеточной оболочки грибка на этапе ее формирования, что вызывает гибель возбудителя. Терапевтический эффект достигается в результате подавления ферментативной активности скваленэпоксидазы.

При пероральном применении лекарство абсорбируется на 70%. После биотрансформации в клетках печени биодоступность препарата падает до 40%. Продукты метаболизма тербинафина не оказывают противогрибковый эффект. При попадании в кишечный тракт активный компонент всасывается в стенку кишечника, откуда диффундирует в капиллярные сосуды. При попадании в кровь тербинафин связывается на 99% с альбуминами. Время достижения максимальной сывороточной концентрации составляет 2 часа.

Тербинафин проявляет эффективность против грибов-дерматофитов.

Период полувыведения длится 26 часов. Лекарство на 70% покидает организм с уриной.

Показания к применению

Тербинафин-Тева в медицинской практике предназначен для устранения следующих патологий:

  • грибковое поражение кожи головы под волосяным покровом: микроспория и трихофития;
  • тяжелые обширные дерматомикозы на туловище и конечностях, при которых местное лечение мазью неэффективно;
  • онихомикозы, обусловленные поражением ногтевых пластин грибками семейства Trychophyton;
  • грибковый инфекционный процесс на коже.

Тербинафин-Тева запрещен к применению людям с индивидуальной непереносимостью химических соединений, входящих в состав препарата, а также пациентами с патологиями печени и хронической дисфункцией почек. Нельзя давать таблетки детям до 3 лет весом менее 20 кг. Не рекомендуется назначать лекарство беременным и кормящим женщинам.

Противогрибковое средство необходимо принимать под строгим медицинским контролем на фоне выраженной почечной недостаточности, абстинентного алкогольного синдрома, злокачественных новообразований, патологии систем кроветворения, нарушения общего метаболизма, окклюзионных болезней периферических сосудов в конечностях.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки для перорального применения принимают после еды. Взрослым пациентам рекомендуется принимать однократно 0,25 г Тербинафин-Тева в сутки. При наличии хронической формы недостаточности почек или заболеваний органов, при которых клиренс креатинина более 50 мл/мин, дозировка сокращается в 2 раза. Длительность терапии зависит от клинической и симптоматической картины заболевания, степени его тяжести и уровня регенерации тканей.

При грибковых инфекциях кожи период лечения определяется в зависимости от локализации инфекции:

  • при поражении голени требуется пить лекарство в течение 14-28 суток;
  • кандидоз волосистой части головы нужно лечить 4 недели;
  • микозы, спровоцированные патогенным ростом грибков семейства Candida, подвергаются лечению в течение месяца;
  • на протяжении 4 недель нужно лечить инфекции, вызванные Microsporum canis;
  • при межпальцевой инфекции или грибке стопы нужно пить таблетки 2-6 недель.

От грибка ногтей

Длительность терапии при онихомикозе составляет 6-12 недель. При поражении ногтевых пластин в молодом возрасте или при развитии грибка одновременно на стопах и кистях, за исключением большого пальца на ноге, требуется проводить терапию не менее 4 месяцев. При инфекционном процессе в ногтевой пластине большого пальца нижней конечности в большинстве случаев терапия длится 3 месяца. Если у пациента низкая скорость роста ногтей, то продолжительность противогрибкового лечения увеличивается.

При инфекционном поражении ногтевой пластины большого пальца нижней конечности терапия длится 3 месяца.

Побочные действия

Органы и системы, которые предрасположены к развитию нарушений Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт
  • чувство тяжести в желудке;
  • диспепсия;
  • притупление чувства голода;
  • диарея;
  • абдоминальные боли;
  • отсутствие вкусовых ощущений;
  • усиление активности ферментов печени;
  • застой желчи;
  • воспаление печени;
  • снижение веса;
  • недостаточность печени.
Кровь и лимфа
  • нейтропения;
  • снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения) и лейкоцитов;
  • исключительные случаи панцитопении;
  • лимфопения;
  • агранулоцитоз.
Кожный покров
  • пустулезная экзантема;
  • сыпь, похожая на симптомы псориаза;
  • обострение псориаза.
Аллергические реакции
  • крапивница;
  • кожные высыпания, зуд, эритемы;
  • болезнь Лайелла и Стивенса-Джонсона;
  • ангионевротический отек;
  • аллергический васкулит;
  • анафилактический шок.
Опорно-двигательный аппарат
  • боль в мышцах скелетной мускулатуры;
  • артралгия.
Центральный и периферический отдел нервной системы
  • головная боль;
  • потеря чувствительности;
  • парестезии;
  • депрессивное состояние;
  • гипостезия;
  • ощущение тревоги.
Орган слуха
  • вертиго;
  • частичная потеря слуха.
Другие
  • общее недомогание;
  • красная волчанка;
  • слабость.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Противогрибковый медикамент не влияет на способность к управлению устройствами, поэтому в ходе лечения работа со сложными механизмами не запрещена. Ввиду возможного развития головокружения или сонливости необходимо соблюдать меры предосторожности при вождении автомобиля.

Передозировка

В случае злоупотребления препаратом возможно развитие следующей симптоматической картины:

  • тошнота;
  • рвотный рефлекс;
  • головокружение и потеря ориентации в пространстве;
  • гастралгия;
  • учащение мочеиспускания;
  • кожные высыпания.

Если таблетки были приняты в течение последних 2-4 часов, необходимо промыть пострадавшему желудок и дать адсорбирующее вещество. Данные мероприятия требуются для замедления скорости всасывания. При госпитализации нужно проводить лечение, ориентированное на устранение симптоматической картины.

Лекарственное взаимодействие Тербинафина-Тева

При параллельном применении Тербинафин-Тева с блокаторами и активаторами цитохромного изофермента P450 наблюдается замедление или ускорение экскреции противогрибкового препарата. Уменьшение скорости выведения тербинафина на 30% фиксируется при применении Циметидина, тогда как повышение скорости проявляется при использовании Рифампицина.

Благодаря блокированию функциональной активности изофермента CYP2P6 при достижении противогрибкового эффекта нарушается обмен трициклических антидепрессантов, блокаторов бета-адренорецепторов, Дезипрамина, антиаритмических препаратов, блокаторов моноаминооксидазы и психотропных лекарственных средств. Тербинафин-Тева не оказывает влияния на фармакокинетические показатели Дигоксина, Антипирина.

При параллельном применении с пероральными контрацептивами возможно расстройство менструального цикла у женщин. Возможно в ходе лекарственной терапии усиление действия кофеина, потому как тербинафин вызывает увеличение плазменной концентрации последнего и замедляет его скорость выведения на 21%. Аналогичный эффект наблюдается при параллельном назначении Дезипрамина: при приеме противогрибкового средства его экскреция уменьшается на 82%.

Тербинафин-Тева снижает плазменную концентрацию цефалоспориновых антибиотиков на 15-20%, за счет чего наблюдается ослабление антибактериального эффекта.

При одновременном назначении медикамента с Варфарином возможно увеличение протромбинового периода и снижение свертываемости крови.

Запрещено принимать алкоголь и лекарства с этанолом в период лечения Тербинафин-Тева, потому как такое сочетание обладает гепатотоксическим действием. В условиях сильной интоксикации синтетическим препаратом и этанолом происходит массовая гибель клеток печени, что может привести к возникновению цирроза.

Особенности применения Тербинафин-Тева

Периодическое применение препарата или преждевременная отмена лекарственной терапии может привести к повторному возникновению грибкового заболевания. Если через 2 недели медикаментозного лечения пациент не чувствует улучшений, необходимо провести лабораторные исследования для уточнения штамма возбудителя грибковой инфекции. В ходе бактериального посева параллельно выявляется чувствительность грибка к действию лекарственного средства.

Системное лечение медикаментом при поражении ногтевых пластин оправдывается только при поражении большего количества ногтей и при наличии тяжелого гиперкератоза под ними. Онихомикоз лечится с помощью таблеток при неэффективности местной терапии мазью.

Чтобы предупредить развитие грибка на здоровых ногтях, нужно пользоваться средствами личной гигиены.

Терапевтическое действие лекарства при онихомикозе можно подтвердить с помощью лабораторных тестов только через 4-5 месяцев лечения. Курс медикаментозной терапии считается завершенным при отрастании здоровой ногтевой пластины. Удалять ногти при лечении грибкового поражения нельзя в течение 3 недель на руках и на протяжении 6 недель при онихомикозе стоп.

При болезнях печени возможно снижение клиренса тербинафина. Поэтому в ходе противогрибкового лечения препаратом необходимо периодически контролировать показатели активности в сыворотке крови печеночных аминотрансфераз.

Через 2 недели после начала терапии необходимо продезинфицировать обувь.

В исключительных случаях в течение 90 суток после начала терапии возможно развитие холестаза и гепатита. При поражении печени необходимо отменить препарат. Первыми признаками заболевания будут:

  • слабость;
  • боль в правом подреберье;
  • тошнота;
  • сильный голод;
  • холестатическая желтуха;
  • потемнение цвета мочи и обесцвечивание кала как следствие гипербилирубинемии.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Тербинафин-Тева пациентам с псориазом, потому как в исключительных случаях возможно возникновение обострения патологии. При лечении нельзя пренебрегать санитарными нормами, чтобы не возникло повторное развитие грибкового заболевания через обувь или одежду. Через 2 недели после начала терапии и после ее завершения необходимо продезинфицировать обувь и носки.

Можно ли препарат во время беременности

Тербинафин-Тева противопоказан к назначению беременным женщинам ввиду отсутствия данных, свидетельствующих о его безопасности для нормального развития эмбриона. Тербинафин проникает в молочные железы, за счет чего способен выделяться с грудным молоком. Поэтому при приеме медикаментозного средства необходимо заменить кормление грудью на питание смесями.

Для детей

Лекарство запрещено назначать ребенку младше 3 лет, потому как в этот период жизни человек не может сознательно проглатывать таблетку. Существует риск развития асфиксии при попадании таблетки в трахею.

Детям более старшего возраста с массой тела от 20 до 40 кг необходимо принимать Тербинафин-Тева однократно 125 мг в день. Для детей весом более 40 кг требуется увеличение дозировки в 2 раза. Кратность применения – 1 раз в сутки.

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Условия продажи и хранения

Рекомендуется хранить лекарство в изолированном от солнечного света месте с небольшим коэффициентом влажности.

Сколько стоит

Средняя стоимость противогрибкового средства Тербинафин-Тева в России варьируется в диапазоне от 490 до 769 рублей.

Аналоги Тербинафин-Тева

Замещающую терапию проводят с использованием следующих лекарственных средств, обладающих противогрибковым эффектом:

  • Ламизил;
  • Тербизил;
  • Фунготербин;
  • Экзифин;
  • Термикон;
  • Бинафин.

Сафиуллина Анна, дерматолог, Санкт-Петербург

Считаю Тербинафин эффективным противогрибковым средством широкого спектра действия. Проявляет активность в отношении дрожжевых грибков и дерматофитов. Регулярно использую в дерматологической практике для лечения обширного поражения кожи или ногтей. При правильном подборе суточной дозировки побочных и аллергических реакций не наблюдалось. Достаточно хорошая цена, благодаря которой препарат может приобрести каждый пациент.

Клавдия Третьякова, 42 года, Владивосток

Не доверяю рекламным акциям, из-за чего отнеслась с сомнением при назначении Тербинафин-Тева. Грибок выделялся ярким пятном на коже ног. Врач определила тяжелую форму кандидоза, который широко распространился по кожному покрову и ногтям. Купила и крем, и таблетки. Через 2 недели интенсивной терапии получила результат – на ногах вместо желтых огрубевших ногтей стали отрастать новые. Через 4 месяца грибок исчез полностью. Кожа благодаря таблеткам прекратила шелушиться и трескаться, препарат помог устранить зуд. Принимала препарат в течение 1,5 месяцев.

Вадим Владимиров, 56 лет, Архангельск

Был грибок на ногах, который не знал, как вылечить. Лечащий врач из-за поражения большинства ногтей отменил мази и выписал таблетки. Результат от приема Тербинафин-Тева был через 2 недели. Грибок постепенно уходил в течение 2 месяцев. Средство эффективное, не вызывает дискомфорта. Понравилась невысокая цена, в отличие от дженериков, и качество. Нужно помнить, что нельзя бросать прием лекарства после визуального исчезновения грибка.

Тербинафин (Terbinafine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тербинафин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тербинафин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Тербинафин

Латинское название вещества Тербинафин

Terbinafinum (род. Terbinafini)

Химическое название

(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин

Брутто-формула

C21H25N

Фармакологическая группа вещества Тербинафин

  • Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B35.0 Микоз бороды и головы
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.3 Микоз стоп
  • B35.4 Микоз туловища
  • B35.6 Эпидермофития паховая
  • B35.9 Дерматофитии неуточненные
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B36.9 Поверхностный микоз неуточненный
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.9 Кандидоз неуточненный
  • B49 Микоз неуточненный

Код CAS

78628-80-5

Характеристика вещества Тербинафин

Противогрибковое средство для перорального и местного применения, синтетическое производное аллиламина. Тербинафина гидрохлорид — белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса — 327,90.

Фармакология

Фармакологическое действие — противогрибковое, фунгицидное.

Фармакодинамика

Тербинафин обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется из ЖКТ (>70%). Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет около 40%. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекция дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется. Cmax — 1 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема в дозе 250 мг. При постоянном приеме тербинафина его Сss в среднем на 25% выше по сравнению с Сmax при однократном приеме, AUC увеличивается в 2,5 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный Т1/2 (примерно 36 ч). В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с Т1/2 терминальной фазы 200–400 ч. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Метаболиты тербинафина не обладают противогрибковой активностью. Около 70% принятой дозы выводится с мочой.

Не выявлено клинически значимых изменений Сss тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) или циррозом печени было показано снижение его клиренса на 50% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

При местном применении тербинафин оказывает незначительное системное действие, его абсорбция — менее 5%.

Применение вещества Тербинафин

Для приема внутрь:

— онихомикоз, вызванный дерматофитами;

— микозы волосистой части головы;

— грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Для наружного применения (все ЛФ для наружного применения — гель, крем, мазь, спрей — кроме раствора пленкообразующего):

— профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;

— дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются грибками рода Candida (например Candida albicans), в частности опрелость;

— разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Для наружного применения (раствор пленкообразующий): лечение микозов стоп (грибок стопы, tinea pedis).

Гиперчувствительность.

При приеме внутрь: тяжелое, хроническое или активное заболевание печени; нарушение функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови >300 мкмоль/л), поскольку применение у данной категории больных недостаточно изучено; возраст до 2 лет, при массе тела менее 20 кг (для таблеток), т.к. нет данных о применении.

При наружном применении: период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (гель, спрей), до 15 лет (раствор пленкообразующий) или до 12 лет (крем, мазь) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Ограничения к применению

При приеме внутрь: нарушение функции печени; угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка. Тербинафин необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

При наружном применении: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, не следует его применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не следует допускать контакта младенца с поверхностью кожи, обработанной местной формой тербинафина.

Побочные действия вещества Тербинафин

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме тербинафина внутрь в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений, в отдельных случаях отмечалось истощение; нечасто — парестезия, гипестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженная боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь, крапивница; нечасто — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — артралгия, миалгия.

Общие расстройства: часто — чувство усталости; нечасто — повышение температуры тела.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение массы тела (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).

На основе спонтанных сообщений, полученных в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны нервной системы: потеря обоняния, в т.ч. на длительный период времени, снижение обоняния.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие расстройства: гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности КФК в сыворотке крови.

Побочные эффекты при наружном применении тербинафина (в виде геля, крема, спрея)

Со стороны иммунной системы: отдельные сообщения — реакции гиперчувствительности (сыпь).

Со стороны органа зрения: редко — раздражение глаз.

Со стороны кожных покровов: часто — шелушение кожи, зуд; нечасто — повреждение кожи, образование корки, поражение кожи, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения кожи; редко — ощущение сухости кожи, контактный дерматит, экзема; отдельные сообщения — сыпь.

Местные реакции и прочие: нечасто — боль, в т.ч. в месте нанесения, раздражение в месте нанесения; редко — обострение симптомов заболевания. В местах нанесения препарата могут наблюдаться зуд, шелушение кожи, болевые ощущения, раздражение, изменение пигментации кожи, жжение, эритема, корки. Эти незначительные симптомы следует отличать от реакций гиперчувствительности, таких как сыпь, возникающих в редких случаях и требующих отмены терапии. Изредка течение грибковой инфекции может обостряться.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может увеличиваться под влиянием индукторов метаболизма и снижаться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных ЛС и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол увеличивает Сmax и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других ингибиторов изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, например кетоконазола и амиодарона.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие ЛС

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех ЛС, которые метаболизируются преимущественно этим изоферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС, антиаритмические средства (IA, IB, IС класс) и ингибиторы МАО типа В — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

В исследованиях у здоровых добровольцев с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличивал метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16–97 раз. Таким образом, тербинафин у людей с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19%.

Лекарственные взаимодействия, не имеющие или имеющие небольшое значение

Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства ЛС, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадин, триазолам, толбутамид или пероральные контрацептивы), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин не оказывает существенное влияние на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудином или теофиллином.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов

Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Взаимодействие с продуктами питания и напитками

Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы тербинафина.

При местном применении тербинафина о его взаимодействии с другими ЛС не сообщалось. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять тербинафин совместно с другими средствами для наружного применения.

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата состави­ла до 5 г).

Лечение: прием активированного угля и промывание желудка, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.

О случаях передозировки тербинафина в виде местных лекарственных форм не сообщалось. Вследствие низкой системной абсорбции передозировка маловероятна; при случайном приеме большого количества внутрь можно ожидать развития таких же побочных явлений, как при передозировке тербинафина в виде таблеток.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Тербинафин

До начала применения тербинафина внутрь необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4–6 нед после начала лечения). Лечение тербинафином должно быть немедленно прекращено в случае повышения значений печеночных проб. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием ЛС и провести исследование функции печени.

Серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.

При применении тербинафина внутрь отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы или при необходимости — о прекращении терапии тербинафином.

Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6. Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение ЛС, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС, антиаритмические средства IС класса и ингибиторы МАО типа В), в случае если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Дети. Данные о пероральном применении тербинафина у детей в возрасте <3 лет (масса тела которых обычно <12 кг) отсутствуют. Применение для лечения у детей с массой тела <20 кг не рекомендуется ввиду невозможности адекватного подбора дозы. Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела >20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка.

Пациенты пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение режима дозирования или у них возможны побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае перорального применения тербинафина в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

При местном применении тербинафина уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Местные формы тербинафина предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания тербинафина в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить тербинафин.

Тербинафин в виде раствора для наружного применения пленкообразующего не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокасcинового типа/Moccassin type).

Следует соблюдать осторожность при нанесении спиртосодержащих местных форм тербинафина на поврежденные участки кожи, т.к. спирт может вызвать раздражение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии тербинафином пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

В отличие от тербинафина в лекарственных формах для наружного применения тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • FDA разместило новую информацию о тербинафине

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Ламизил® 0.0248
Экзифин® 0.0195
Бинафин 0.0154
Термикон® 0.0101
Фунготербин® 0.0087
Атифин® 0.008
Тербинафин 0.0078
Ламизил® Уно 0.0076
Тербизил® 0.0034
Экзитер® 0.0026
Ламизил® Дермгель 0.0022
Тербикс® 0.0021
Тербифин® 0.0017
Тербинафин Канон 0.0017
Тербинафина гидрохлорид 0.0009
Тебикур 0.0009
Тербинафин Сандоз® 0.0008
Тербинафин-Тева 0.0007
Тербинафин Гексал 0.0006
Микотербин® 0.0005
Онихон 0.0005
Миконорм 0.0005
Ламикан 0.0004
Тербинафин-МФФ 0.0004
Ламитель 0.0003
УНГУСАН® 0.0003
Тербинокс® 0.0003
Цидокан® 0.0001
Тербизед-Аджио 0.0001
Тигал–Сановель 0.0001
Тербинафин Пфайзер 0.0001
Тербинафин-САР® 0.0001
Тербинафин-Акрихин 0
Ламифунгин® 0
Тербинафин-OBL 0
Тербинафин-ВЕРТЕКС 0
ЭКО-Тербин 0
Тербинафин-КРКА 0

Тербинафин — Тева — инструкция по применению

ЛП 000103-231210

Торговое название: Тербинафин -Тева

Международное непатентованное название:

тербинафин таблетки

Состав
в 1 таблетке содержится
активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,3 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, 40,5 мг; карбоксиметилкрахмал (тип А), 36,0 мг; гипромеллоза, 7,5 мг; кремния диоксид коллоидный 1,2 мг; магния стеарат 3,5 мг

Описание
Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки капсуловидпой формы. На одной из сторон разделительная риска и гравировка «Т» по обеим сторонам риски.

противогрибковое средство.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytcs, Trychophyton tonsurans, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaccum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, главным образом, Candida albicans. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 70%. Абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) около 2 ч; максимальная концентрация (Сmах) — 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 4.56 мкг x ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Сmах увеличивается на 25%, AUC — в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (T1/2) — около 36 ч, терминальный Т1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.

Связь с белками плазмы — более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.

Показания

  • Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
  • Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомпкозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mcntagrophytcs, Т. vcrrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypscum) и Epidcrmophyton floccosum.
  • Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
  • Кандидозы кожи.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность.

С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью
Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.

Взрослый
250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3 лет
При массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.

Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин) — 125 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести заболевания.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы — около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — более 4 недель.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея; нечасто — нарушения или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — холестаз, желтуха, гепатит; в отдельных случаях — длительные расстройства вкусовых ощущений, приводящие к отказу от приема пищи и значительному снижению массы тела, печеночная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, единичные случаи панцитопении.

Со стороны кожных покровов: очень редко — псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, острая генерализованная пустулезная экзантема.

Аллергические реакции: очень часто — сыпь, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, злокачественная эпидермальная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия, миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; редко — парестезия, гипостезия, головокружение; очень редко -депрессия, чувство тревоги.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Прочие: редко — недомогание, слабость; очень редко — системная красная волчанка, в том числе кожная форма.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, гастралгия, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Требуется коррекция дозы тербинафина при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450, которые могут замедлять и ускорять выведение тербинафина из организма. Циметидин уменьшает скорость выведения тербинафина на 30%, а рифампицин увеличивает скорость выведения тербинафина на 100%. Исследования in vitro и in vivo показали, что тербинафин, ингибируя изофермент CYP2P6, нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторов (метопролол, пропранолол), противоаритмических средств (флекаинида, пропафенона), ингибиторов моноаминоксидазы В (селегилин) и антипсихотических средств (хлорпромазина, галоперидола).

Тербинафин существенно не влияет на скорость выведения толбутамина, терфинадина, триазолама, пероральных контрацептивных средств, которые метаболизируются с помощью других изоферментов цитохрома Р450 (за исключением изофермента CYP2P6).

Тербинафин не влияет на скорость выведения антипирина и дигоксина. При одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивных средств может развиться нарушение менструального цикла. Тербинафин может усиливать эффективность кофеина, за счет увеличения его концентрации в плазме и снижения скорости выведения из организма на 21%.

Тербинафин может снижать скорость выведения из организма дезипрамина на 82%.

Тербинафин может снижать эффективность циклоспорина, за счет снижения его концентрации в плазме на 15%.

При одновременном применении с варфарином может влиять на показатели протромбинового теста: время свертывания крови и международное нормализованное отношение.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный кал) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Тербинафин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Однако следует принять во внимание, что во время лечения может возникнуть головокружение.

Форма выпуска
Таблетки 250 мг.
По 7 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 49131, Израиль.

Производство, упаковка и выпуск
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. 64 ХаШикма Стр., а/я 353, Кфар-Сава 44102, Израиль

Адрес для приема претензии:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.2.

Фармакологические свойства препарата Тербинафин

Противогрибковое средство группы аллиламинов с широким спектром действия. В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это вызывает дефицит эргостерина и внутриклеточное накопление сквалена, что приводит к гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При назначении внутрь тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрации, обеспечивающей фунгицидное действие. При местном применении характеризуется быстрым началом действия, с его помощью можно достичь эффекта при кратковременном лечении.
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч, а период полураспределения — 4,6 ч. Биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, однако не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через поверхностный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Терминальный период полувыведения составляет 17 ч. Не кумулирует в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения тербинафина может быть замедлена, что приводит к созданию более высокой его концентрации в крови.
После местного применения тербинафина всасывается менее 5% использовавшейся дозы, поэтому поступление тербинафина в системную циркуляцию очень невелико.

Применение препарата Тербинафин

Внутрь назначают при грибковых инфекциях кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. Тербинафин для приема внутрь показан для лечения дерматомикозов (туловища, голеней, стоп и волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans), в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Назначают для лечения онихомикоза (грибковая инфекция ногтей), вызванного дерматофитами. В отличие от тербинафина для местного применения, тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.
Тербинафин в форме крема назначают при грибковых инфекциях кожи, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum; дрожжевых инфекциях кожи, в основном тех, которые вызываются грибами рода Candida (например, Candida albicans); разноцветном лишае (Pityriasis versicolor), вызываемом Pityrosporum orbiculare (также известном как Malassezia furfur).
В форме спрея применяют при грибковых инфекциях кожи, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum; разноцветном лише (Pityriasis versicolor), вызываемом Pityrosporum orbiculare (также известном как Malassezia furfur).

Показания к применению препарата Тербинафин

Длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Внутрь детям с массой тела до 20 кг назначают в дозе 62,5 мг/сут; от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Внутрь взрослым назначают 250 мг 1 раз в сутки.
Примерная продолжительность лечения инфекций кожи:
дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед;
дерматомикоз туловища, стоп — 2–4 нед;
кандидоз кожи — 2–4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования.
Примерная продолжительность лечения инфекций волосистой части головы:
грибковое поражение волосистой части головы — 4 нед; грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
Примерная продолжительность лечения онихомикозов составляет у большинства пациентов от 6 нед до 3 мес. Можно ожидать, что для лечения инфекций ногтей пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног) понадобится менее 3 мес, особенно у пациентов молодого возраста, для которых характерна нормальная скорость роста ногтей. В остальных случаях обычно бывает достаточно 3-месячного курса лечения, однако у некоторых пациентов, особенно в случае поражения ногтей больших пальцев ног, может потребоваться лечение продолжительностью до 6 мес и более. Медленный рост ногтей, отмечаемый в течение первых недель лечения, помогает определить тех пациентов, которым терапия показана в течение более 3 мес. При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект наблюдают спустя несколько месяцев после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования, и прекращения терапии. Это соответствует тому периоду времени, который требуется для формирования здорового ногтя.
Крем или гель (1%) наносят 1–2 раза в сутки. Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места с нанесенным кремом можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Примерная продолжительность лечения:
дерматомикоз туловища, голеней — 1 нед;
дерматомикоз стоп — 1 нед;
кандидоз кожи — 1 нед;
разноцветный лишай — 2 нед.
Р-р или спрей (1%) применяют 1–2 раза в сутки. Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Наносят на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.
Продолжительность лечения и кратность применения:
дерматомикоз туловища, голеней — 1 раз в сутки в течение 1 нед;
дерматомикоз стоп — 1 раз в сутки в течение 1 нед;
разноцветный лишай — 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечают в течение первых дней лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Если через 2 нед лечения нет признаков улучшения, диагноз следует верифицировать.

Противопоказания к применению препарата Тербинафин

Повышенная чувствительность к тербинафину.

Побочные эффекты препарата Тербинафин

При приеме внутрь наиболее часто отмечают чувство переполнения желудка, анорексию, диспепсию, тошноту, боль в животе, диарею, кожную сыпь, крапивницу, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение тербинафином следует прекратить. В редких случаях тербинафин может вызывать нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Имеются сообщения об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. Хотя причинная связь этих нарушений с приемом тербинафина не установлена, лечение следует прекратить. Имеются сообщения об отдельных случаях развития гематологических нарушений, таких как нейтропения или тромбоцитопения.
При аппликации тербинафина иногда возникают гиперемия, ощущение зуда или жжения в месте нанесения, что, однако, не требует прекращения лечения. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих аллергических реакций, развитие которых требует прекращения лечения.

Особые указания по применению препарата Тербинафин

Пациенты с хроническим нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы тербинафина.
Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных очень ограничен, тербинафин в период беременности не следует применять внутрь, если только потенциальный терапевтический эффект не превышает возможный риск терапии. Поскольку клинический опыт применения лекарственных форм тербинафина для местного применения у беременных очень ограничен, в период беременности его следует применять только по строгим показаниям.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, получающим его внутрь, следует прекратить грудное вскармливание. При проведении местного лечения маловероятно, что то небольшое количество активного вещества, которое всасывается через кожу, будет оказывать негативное действие на плод.

Взаимодействия препарата Тербинафин

Тербинафин обладает незначительным потенциалом для снижения или повышения клиренса препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, толбутамида или пероральных контрацептивов). У пациенток, одновременно принимавших тербинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у таких пациенток при изолированном применении пероральных контрацептивов. С другой стороны, к повышению плазменного клиренса тербинафина приводит применение тех лекарственных препаратов, которые ускоряют метаболизм (таких как рифампицин), а к замедлению — препаратов, которые ингибируют цитохром Р450 (таких как циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться соответствующее изменение режима дозирования тербинафина.

Передозировка препарата Тербинафин, симптомы и лечение

Описан случай передозировки, когда после приема 4 г тербинафина пациент почувствовал тошноту, боль в эпигастральной области и головокружение. Отмечено полное выздоровление.
При передозировке промывают желудок, назначают активированный уголь, при необходимости — поддерживающую терапию.
Передозировка при местном применении маловероятна.