Кортикостероидных препаратов

Кортикостероиды — названия препаратов, показания и противопоказания, особенности применения у детей и взрослых, побочные эффекты

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Введение (характеристика препаратов)

Природные кортикостероиды

Кортикостероиды – общее название гормонов коры надпочечников, к которым относятся глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Основными глюкокортикоидами, образующимися в корковом слое надпочечника человека, являются кортизон и гидрокортизон, а минералокортикоид – альдостерон.
Кортикостероиды выполняют много очень важных функций в организме.
Глюкокортикоиды относятся к стероидам, обладающим противовоспалительным действием, они участвуют в регуляции обмена углеводов, жиров и белков, контролируют половое созревание, функцию почек, реакцию организма на стресс, способствуют нормальному течению беременности. Инактивируются кортикостероиды в печени и выводятся с мочой.
Альдостерон регулирует обмен натрия и калия. Таким образом, под влиянием минералокортикоидов в организме задерживается Na+ и увеличивается выведение из организма ионов К+.
Практическое применение в медицинской практике нашли синтетические кортикостероиды, обладающие теми же свойствами, что и природные. Они способны на время подавлять воспалительный процесс, но на инфекционное начало, на возбудителей заболевания они действия не оказывают. После прекращения действия кортикостероидного препарата инфекция возобновляется.
Кортикостероиды вызывают в организме напряжение и стресс, а это приводит к снижению иммунитета, так как иммунитет обеспечивается на достаточном уровне только в расслабленном состоянии. Учитывая вышесказанное, можно сказать, что применение кортикостероидов способствует затяжному течению заболевания, блокирует процесс регенерации.
Кроме того, синтетические кортикостероиды подавляют функцию природных гормонов кортикостероидов, что влечет за собой нарушение функции надпочечников в целом. Кортикостероиды оказывают влияние на работу и других желез внутренней секреции, нарушается гормональный баланс организма.
Кортикостероидные препараты, устраняя воспаление, оказывают и обезболивающее действие. К синтетическим кортикостероидным препаратам относятся Дексаметазон, Преднизолон, Синалар, Триамцинолон и другие. Эти препараты обладают более высокой активностью и вызывают меньше побочных явлений, чем природные.

Формы выпуска кортикостероидов

Кортикостероиды выпускают в виде таблеток, капсул, растворов в ампулах, мазей, линиментов, кремов. (Преднизолон, Дексаметазон, Буденофальм, Кортизон, Кортинеф, Медрол).

Препараты для внутреннего применения (в таблетках и в капсулах)

Препараты для инъекций

  • Преднизолон;
  • Гидрокортизон;
  • Дипроспан (бетаметазон);
  • Кеналог;
  • Флостерон;
  • Медрол и др.

Препараты для местного применения (топические)

Топические кортикостероиды подразделяются на более и менее активные.

Слабоактивные средства: Преднизолон, Гидрокортизон, Кортейд, Локоид;
Умеренно активные: Афлодерм, Латикорт, Дермовейт, Фторокорт, Лоринден;
Высокоактивные: Акридерм, Адвантан, Кутерид, Апулеин, Кутивейт, Синафлан, Синалар, Синодерм, Флуцинар.
Очень высокоактивные: Клобетазол.

Кортикостероиды для ингаляций

  • Бекламетазон в виде дозированных аэрозолей (Бекотид, Альдецим, Бекломет, Беклокорт); в виде бекодисков (пудра в разовой дозе, ингалируется при помощи дискхалера); в виде дозированного аэрозоля для ингаляций через нос (Беклометазон-назаль, Беконазе, Альдецим);
  • Флунизолид в виде дозированных аэрозолей со спейсером (Ингакорт), для назального применения (Синтарис);
  • Будезонид – дозированный аэрозоль (Пульмикорт), для назального применения – Ринокорт;
  • Флутиказон в виде аэрозолей Фликсотид и Фликсоназе;
  • Триамцинолон – дозированный аэрозоль со спейсером (Азмакорт), для назального применения – Назакорт.

Показания к применению

Кортикостероиды применяются для подавления воспалительного процесса во многих отраслях медицины, при многих заболеваниях.

Показания к применению глюкокортикоидов

  • Ревматизм;
  • ревматоидный и другие виды артритов;
  • коллагенозы, аутоиммунные заболевания (склеродермия, системная красная волчанка, узелковый периартериит, дерматомиозит);
  • болезни крови (миелобластный и лимфобластный лейкозы);
  • некоторые виды злокачественных новообразований;
  • кожные заболевания (нейродермит, псориаз, экзема, себорейный дерматит, красная дискоидная волчанка, атопический дерматит, эритродермия, красный плоский лишай);
  • бронхиальная астма;
  • аллергические заболевания;
  • пневмонии и бронхиты, фиброзирующие альвеолиты;
  • гломерулонефрит;
  • язвенный колит и болезнь Крона;
  • острый панкреатит;
  • гемолитическая анемия;
  • вирусные заболевания (инфекционный мононуклеоз, вирусный гепатит и другие);
  • наружный отит (острый и хронический);
  • лечение и профилактика шока;
  • в офтальмологии (при неинфекционных заболеваниях: ирит, кератит, иридоциклит, склерит, увеит);
  • неврологические заболевания (рассеянный склероз, острая травма спинного мозга, неврит зрительного нерва;
  • при трансплантации органов (для подавления отторжения).

Показания к применению минералокортикоидов

  • Болезнь Аддисона (хроническая недостаточность гормонов коры надпочечников);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью);
  • нарушения минерального обмена;
  • адинамия и мышечная слабость.

Противопоказания

Противопоказания для назначения глюкокортикоидов:

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • тяжелые инфекции (кроме туберкулезного менингита и септического шока);
  • ветряная оспа;
  • иммунизация живой вакциной.

С осторожностью следует применять глюкокортикостероиды при сахарном диабете, гипотиреозе, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, повышенном артериальном давлении, циррозе печени, сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации, повышенном тромбообразовании, туберкулезе, катаракте и глаукоме, психических заболеваниях.
Противопоказания для назначения минералокортикоидов:

  • повышенное кровяное давление;
  • сахарный диабет;
  • пониженный уровень калия в крови;
  • глаукома;
  • почечно-печеночная недостаточность.

Побочные реакции и меры предосторожности

Кортикостероиды могут вызывать самые разнообразные побочные эффекты. При использовании слабоактивных или умеренно активных средств побочные реакции менее выражены и возникают редко. Высокие дозы препаратов и использование высокоактивных кортикостероидов, длительное их применение могут вызвать такие побочные эффекты:

  • появление отеков в связи с задержкой натрия и воды в организме;
  • повышение кровяного давления;
  • повышение уровня сахара в крови (возможно даже развитие стероидного сахарного диабета);
  • остеопороз в связи с усиленным выделением кальция;
  • асептический некроз костной ткани;
  • обострение или возникновение язвенной болезни желудка; желудочно-кишечные кровотечения;
  • повышенное тромбообразование;
  • увеличение массы тела;
  • возникновение бактериальных и грибковых инфекций в связи со снижением иммунитета (вторичный иммунодефицит);
  • нарушение менструального цикла;
  • неврологические расстройства;
  • развитие глаукомы и катаракты;
  • атрофия кожи;
  • повышенное потоотделение;
  • появление угревой сыпи;
  • подавление процесса регенерации тканей (медленное заживление ран);
  • избыточный рост волос на лице;
  • угнетение функции надпочечников;
  • нестабильность настроения, депрессии.

Длительные курсы кортикостероидов могут привести к изменению внешнего вида пациента (синдром Иценко-Кушинга):

  • избыточное отложение жира в отдельных участках туловища: на лице (так называемое «лунообразное лицо»), на шее («бычья шея»), груди, на животе;
  • мышцы конечностей атрофированы;
  • кровоподтеки на коже и стрии (полосы растяжения) на животе.

При этом синдроме отмечается также задержка роста, нарушения образования половых гормонов (нарушения менструаций и мужской тип роста волос у женщин, и признаки феминизации у мужчин).
Для снижения риска развития побочных реакций важно своевременно реагировать на их появление, проводить коррекцию доз (применение малых доз по возможности), контролировать массу тела и калорийность потребляемых продуктов, ограничить употребление поваренной соли и жидкости.

Как применять кортикостероиды?

Глюкокортикостероиды могут применяться системно (в виде таблеток и инъекций), локально (внутрисуставное, ректальное введение), местно (мази, капли, аэрозоли, кремы).
Режим дозирования назначает врач. Таблетированный препарат следует принимать с 6 часов утра (первая доза) и не позже 14 часов последующие. Такие условия приема необходимы для приближения к физиологическому поступлению глюкокортикоидов в кровь при выработке их корой надпочечников.
В некоторых случаях, при больших дозах и в зависимости от характера заболевания, доза распределяется врачом на равномерное поступление в течение суток за 3-4 приема.
Таблетки следует принимать во время еды или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Лечение кортикостероидами

Выделяют такие разновидности терапии кортикостероидами:

  • интенсивная;
  • лимитирующая;
  • альтернирующая;
  • интермиттирующая;
  • пульс-терапия.

При интенсивной терапии (в случае острой, угрожающей жизни патологии) препараты вводят внутривенно и по достижению эффекта отменяют одномоментно.
Лимитирующую терапию применяют при длительных, хронических процессах – применяются, как правило, таблетированные формы в течение нескольких месяцев или даже лет.
Для снижения угнетающего действия на функцию желез внутренней секреции применяются схемы прерывистого приема препаратов:

  • альтернирующая терапия – применяют глюкокортикоиды с короткой и средней длительностью действия (Преднизолон, Метилпреднизолон) однократно с 6 до 8 часов утра каждые 48 часов;
  • интермиттирующая терапия – короткие, 3-4- дневные курсы приема препарата с 4-дневными перерывами между ними;
  • пульс-терапия – быстрое внутривенное введение большой дозы (не менее 1 г) препарата для оказания неотложной помощи. Препаратом выбора для такого лечения является Метилпреднизолон (он более доступен для введения в пораженные участки и дает меньше побочных эффектов).

Суточные дозы препаратов (в пересчете на Преднизолон):

  • Низкие – меньше 7,5 мг;
  • Средние – 7,5 -30 мг;
  • Высокие – 30-100 мг;
  • Очень высокие – выше 100 мг;
  • Пульс-терапия – выше 250 мг.

Лечение кортикостероидами должно сопровождаться назначением препаратов кальция, витамина D для профилактики остеопороза. Диета пациента должна быть богата белками, кальцием и включать ограниченное количество углеводов и поваренной соли (до 5 г в сутки), жидкости (до 1.5 л в сутки).
Для профилактики нежелательного воздействия кортикостероидов на желудочно-кишечный тракт перед приемом таблеток можно рекомендовать употребление Алмагеля, киселей. Рекомендуется исключить курение, злоупотребление алкогольными напитками; умеренные занятия физическими упражнениями.

Кортикостероиды детям

Системные глюкокортикоиды назначаются детям исключительно по абсолютным показаниям. При синдроме бронхообструкции, угрожающем жизни ребенка, применяется внутривенное введение преднизолона в дозе 2-4 мг на 1 кг массы тела ребенка (в зависимости от тяжести течения заболевания), и доза при отсутствии эффекта увеличивается на 20-50% каждые 2-4 часа до получения эффекта. После этого препарат отменяется сразу, без постепенного снижения дозировки.
Детей с гормональной зависимостью (при бронхиальной астме, например) после внутривенного введения препарата постепенно переводят на поддерживающую дозу преднизолона. При частых рецидивах астмы применяют Бекламетазона дипропионат в виде ингаляций – доза подбирается индивидуально. После получения эффекта доза снижается постепенно до поддерживающей (подобранной индивидуально).
Топические глюкокортикоиды (кремы, мази, лосьоны) применяются в детской практике, но дети имеют более высокую предрасположенность к системному действию препаратов, чем взрослые пациенты (задержка развития и роста, синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции желез внутренней секреции). Это связано с тем, что у детей отношение площади поверхности тела к массе тела больше, чем у взрослых.
По этой причине применять топические глюкокортикоиды у детей необходимо только на ограниченных участках и коротким курсом. Особенно это касается новорожденных. Для детей первого года жизни можно применять только мази, содержащие не более 1% гидрокортизона или препарат четвертого поколения – Предникарбат (Дерматол), а в возрасте до 5 лет – Гидрокортизона 17-бутират или мази с препаратами средней силы.
Для лечения детей старше 2 лет может использоваться по назначению врача Мометазон (мазь, имеет пролонгированное действие, наносится 1 р. в сутки).
Существуют и другие препараты для лечения атопического дерматита у детей, с менее выраженным системным действием, например, Адвантан. Он может применяться до 4 недель, но его применение ограничено из-за возможности появления местных побочных реакций (сухость и истончение кожи). В любом случае выбор препарата для лечения ребенка остается за врачом.

Кортикостероиды при беременности и лактации

Применение глюкокортикоидов, даже кратковременное, может «запрограммировать» на десятилетия вперед работу многих органов и систем у будущего ребенка (контроль кровяного давления, обменные процессы, формирование поведения). Синтетический гормон имитирует сигнал стресса для плода со стороны матери и тем самым заставляет плод форсировать использование резервов.
Это отрицательное влияние глюкокортикоидов усиливается в результате того, что современные препараты длительного действия (Метипред, Дексаметазон) не дезактивируются ферментами плаценты и оказывают длительное действие на плод. Глюкокортикоиды, подавляя систему иммунитета, способствуют снижению сопротивляемости беременной женщины к бактериальным и вирусным инфекциям, которые также могут отрицательно воздействовать на плод.
Глюкокортикоидные препараты могут назначаться беременной только в том случае, когда результат их применения превышает в значительной степени риск возможных отрицательных последствий для плода.
Такими показаниями могут быть:
1. Угроза преждевременных родов (короткий курс гормонов улучшает готовность недоношенного плода к рождению); применение сурфактанта для ребенка после рождения позволило свести до минимума применение гормонов при этом показании.
2. Ревматизм и аутоиммунные заболевания в активной фазе.
3. Наследственная (внутриутробная) гиперплазия у плода коркового слоя надпочечников – трудно диагностируемое заболевание.
Ранее существовала практика назначения глюкокортикоидов для сохранения беременности. Но убедительных данных о эффективности такой методики не получено, поэтому в настоящее время она не применяется.
В акушерской практике чаще применяются Метипред, Преднизолон и Дексаметазон. Через плаценту они проникают по-разному: Преднизолон разрушается ферментами в плаценте в большей степени, а Дексаметазон и Метипред – всего лишь на 50%. Поэтому, если гормональные препараты используются для лечения беременной – предпочтительнее назначать Преднизолон, а если для лечения плода – Дексаметазон или Метипред. В связи с этим Преднизолон и побочные реакции у плода вызывает реже.
В грудное молоко глюкокортикоиды в малых дозах проникают плохо и не представляют для ребенка опасности.
Препараты в более высоких дозах и длительный курс лечения кормящей матери гормонами могут стать причиной задержки роста ребенка и угнетения у него функции желез внутренней секреции (гипофиза, гипоталамуса, надпочечников).

Кортикостероиды при бронхиальной астме

Применение кортикостероидов при бронхиальной астме связано с их выраженным противовоспалительным действием, а бронхорасширяющим действием они не обладают. Глюкокортикоиды парентерально или внутрь назначаются при приступе бронхиальной астмы, который не удается устранить с помощью интенсивного применения бронхорасширяющих средств, или же в случае тяжелых и частых приступов (при неэффективности других препаратов).
Для купирования приступа доза подбирается индивидуально. В США назначают Метилпреднизолон внутривенно по 40-60 мг через каждые 6 часов. В Великобритании применяют Преднизолон внутрь 30-40 мг 1 р. в сутки. Высокие дозы не более эффективны, чем обычные, а внутренний прием не менее эффективен, чем внутривенное введение.
Действие глюкокортикоидов наступает через 6 часов после приема. При быстром снижении дозы препарата может возобновиться приступ. Оптимальным вариантом является снижение дозы в 2 р. каждые 3-5 дней после купирования приступа.
При необходимости длительного применения глюкокортикоидов лучше использовать альтернативную схему лечения – принимать их через день. Это снизит риск развития побочных эффектов, что особенно важно при лечении детей, т.к. гормоны могут вызвать задержку роста. Глюкокортикоиды длительного действия не следует использовать для лечения бронхиальной астмы, так как они угнетают функцию гипофиз-надпочечниковой системы.
Для лечения бронхиальной астмы широко используются ингаляционные глюкокортикоиды. Они дают максимальный местный эффект и наименьшее число осложнений за счет минимального всасывания. Они применяются для облегчения отмены гормонального препарата после длительного его приема, снижения частоты приступов при физических нагрузках.
Ингаляционные препараты быстрого эффекта не дают – их надо применять несколько недель или даже месяцев. Дозу ингаляционного препарата можно повышать, но при этом возрастает риск возникновения побочных явлений. Их можно комбинировать с приемом глюкокортикоидов внутрь – потребность в препаратах для внутреннего приема при этом снижается.
Растворы глюкокортикоидов для ингаляций можно вводить с помощью распылителей – это обеспечит более глубокое проникновение препарата. При таком способе применения снижается риск развития побочных эффектов – кандидозного стоматита и нарушения голоса. С целью профилактики кандидозного стоматита следует после ингаляции хорошо прополоскать водой рот. После отмены внутреннего приема препарата ингаляционное лечение продолжается в качестве поддерживающей терапии.

Кортикостероиды при аллергии

Глюкокортикоиды широко применяются при лечении аллергических реакций на введение анестетиков для наркоза во время операции. При тяжелых аллергических проявлениях хороший эффект дает внутривенное введение глюкокортикоидов, но начало их действия отсрочено на 2-8 часов. Поэтому, во избежание выраженного бронхоспазма параллельно необходимо немедленно вводить Эпинефрин.
Глюкокортикоиды при тяжелой форме аллергии назначаются и системные (инъекции или таблетки), и местные (мази, гели, капли, ингаляции). Они оказывают мощное противоаллергическое действие. В основном используются такие препараты: Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон, Бетаметазон, Беклометазон.
Из топических глюкокортикоидов (для местного лечения) в большинстве случаев применяются интраназальные аэрозоли: при поллинозе, аллергическом рините, заложенности носа (чихании). Обычно они оказывают хороший эффект. Широкое применение нашли Флютиказон, Дипропионат, Пропионат и другие.

При аллергических конъюнктивитах в связи с более высоким риском развития побочных эффектов глюкокортикоиды применяются редко. В любом случае, при аллергических проявлениях применять гормональные лекарственные средства самостоятельно нельзя во избежание нежелательных последствий.

Кортикостероиды при псориазе

Глюкокортикоиды при псориазе должны применяться в основном в виде мазей и кремов. Системные (инъекции или таблетки) гормональные препараты могут способствовать развитию более тяжелой формы псориаза (пустулезной или гнойничковой), поэтому их использовать не рекомендуется.
Глюкокортикоиды для местного применения (мази, кремы) используют обычно 2 р. в день: кремы в течение дня без повязок, а на ночь вместе с каменноугольным дегтем или антралином с использованием окклюзионной повязки. При обширных поражениях на обработку всего тела используется примерно 30 г препарата.
Выбор глюкокортикоидного препарата по степени активности для местного применения зависит от тяжести течения псориаза и его распространенности. По мере уменьшения в процессе лечения очагов псориаза следует менять препарат на менее активный (или реже использовать) для минимизации возникновения побочных эффектов. При получении эффекта примерно через 3 недели лучше заменить гормональный препарат смягчающим средством на 1-2 недели.
Применение глюкокортикоидов на больших площадях в течение длительного периода может усугублять процесс. Рецидив псориаза после прекращения применения препарата наступает раньше, чем при лечении без применения глюкокортикоидов.

Лекарственное взаимодействие

  • Антациды (препараты, снижающие кислотность желудочного сока) снижают всасывание глюкокортикоидов, принимаемых внутрь.
  • Барбитураты, Дифенин, Гексамидин, Карбамазепин, Рифампицин, Димедрол ускоряют метаболизм (превращения) глюкокортикоидов в печени, а Эритромицин и Изониазид замедляют его.
  • Глюкокортикоиды ускоряют выведение из организма Бутадиона, салицилатов, барбитуратов, Дигитоксина, Дифенина, Пенициллина, Изониазида, Хлорамфеникола.
  • Глюкокортикоиды при совместном приеме с Изониазидом могут вызывать нарушения психики; с резерпином – депрессивные состояния.
  • Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин, Коаксил, Имипрамин и другие) в комбинации с глюкокортикоидами могут вызвать повышение внутриглазного давления.
  • Глюкокортикоиды (при длительном их приеме) усиливают эффективность адреномиметиков (Адреналин, Дофамин, Норадреналин).
  • Теофиллин в сочетании с глюкокортикоидами способствует появлению кардиотоксического эффекта; усиливает противовоспалительный эффект глюкокортикоидов.
  • Амфотерицин и мочегонные препараты в сочетании с кортикостероидами повышают риск возникновения гипокалиемии (снижение уровня калия в крови) и усиление мочегонного действия (а иногда задержка натрия).
  • Совместное применение минералокортикоидов и глюкокортикоидов усиливает гипокалиемию и гипернатриемию. При гипокалиемии возможно появление побочных эффектов сердечных гликозидов. Слабительные средства могут усиливать гипокалиемию.
  • Непрямые антикоагулянты, Бутадион, Этакриновая кислота, Ибупрофен в сочетании с глюкокортикоидами могут вызвать геморрагические проявления (кровоточивость), а салицилаты и Индометацин – образование язв в органах пищеварения.
  • Глюкокортикоиды усиливают токсическое действие на печень парацетамола.
  • Препараты Ретинола снижают противовоспалительный эффект глюкокортикоидов и улучшают заживление ран.
  • Применение гормонов вместе с Азатиоприном, Метандростенолоном и Хингамином повышает риск развития катаракты и других побочных реакций.
  • Глюкокортикоиды снижают действие Циклофосфана, противовирусное действие Идоксуридина, эффективность сахароснижающих препаратов.
  • Эстрогены усиливают действие глюкокортикоидов, что может позволить снизить их дозировку.
  • Андрогены (мужские половые гормоны) и препараты железа усиливают эритропоэз (образование эритроцитов) при комбинации их с глюкокортикоидами; снижают процесс выведения гормонов, способствуют появлению побочных эффектов (повышение свертывания крови, задержка натрия, нарушение менструального цикла).
  • Начальная стадия наркоза при применении глюкокортикоидов удлиняется и сокращается продолжительность наркоза; дозы Фентанила уменьшаются.

Правила отмены кортикостероидов

При длительном приеме глюкокортикоидов отмена препарата должна быть постепенной. Глюкокортикоиды подавляют функцию коры надпочечников, поэтому при быстрой или внезапной отмене препарата может развиться надпочечниковая недостаточность. Унифицированной схемы для отмены кортикостероидов нет. Режим отмены и снижения дозы зависит от длительности предшествующего курса лечения.
Если длительность курса глюкокортикоида до нескольких месяцев, то можно снижать дозу Преднизолона на 2,5 мг (0,5 таблетки) каждые 3-5 дней. При большей продолжительности курса доза снижается более медленно – на 2,5 мг каждые 1-3 недели. С большой осторожностью снижается доза ниже 10 мг – по 0,25 таблетки каждые 3-5-7 дней.
Если исходная доза Преднизолона была высокой, то вначале снижение производят более интенсивно: на 5-10 мг каждые 3 дня. По достижению суточной дозы равной 1/3 исходной дозу снижают на 1,25 мг (1/4 таблетки) каждые 2-3 недели. В результате такого снижения пациент получает поддерживающие дозы в течение года и более.
Режим снижения препарата назначает врач, и нарушение этого режима может привести к обострению заболевания – лечение придется начинать снова с большей дозы.

Цены на кортикостероиды

Поскольку кортикостероидов в различных формах имеется в продаже великое множество, здесь приведены цены лишь на некоторые из них:

  • Гидрокортизон – суспензия – 1 флакон 88 рублей; глазная мазь 3 г – 108 рублей;
  • Преднизолон – 100 таблеток по 5 мг – 96 рублей;
  • Метипред – 30 таблеток по 4 мг – 194 рубля;
  • Метипред – 250 мг 1 флакон – 397 рублей;
  • Тридерм – мазь 15 г – 613 рублей;
  • Тридерм – крем 15 г – 520 рублей;
  • Дексамед – 100ампул по 2 мл (8мг)– 1377 рублей;
  • Дексаметазон – 50 таблеток по 0.5 мг – 29 рублей;
  • Дексаметазон – 10 ампул по 1 мл (4 мг) – 63 рубля;
  • Офтан Дексаметазон – глазные капли 5 мл – 107 рублей;
  • Медрол – 50 таблеток по 16 мг – 1083 рубля;
  • Фликсотид – аэрозоль 60 доз – 603 рубля;
  • Пульмикорт – аэрозоль 100 доз – 942 рубля;
  • Бенакорт – аэрозоль 200 доз – 393 рубля;
  • Симбикорт – аэрозоль с дозатором 60 доз – 1313 рублей;
  • Беклазон – аэрозоль 200 доз – 475 рублей.

5 / 5

Ингаляционные глюкокортикоиды – препараты, применяемые для лечения бронхиальной астмы. Но кроме этого, используются для лечения заболеваний дыхательных путей, связанных с образованием отеков, воспалений, приступом удушья. При местном применении гормональных веществ через ингалятор, небулайзер активные компоненты максимально локализуются в патологических местах. Благодаря этому увеличивается терапевтический эффект, снижается вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, нервной, кровеносной системы.

Особенности действия ингаляционных кортикостероидов

Препараты считаются самыми эффективными средствами для предупреждения приступов бронхиальной астмы, проведения поддерживающей терапии. Для купирования острых симптомов медикаменты не используются, поскольку терапевтический эффект достигается медленно.

Ингаляционные глюкокортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным, противоотечным свойством. При длительном применении снижается гиперактивность дыхательных путей, повышается стойкость организма к воздействию провоцирующих факторов. Глюкокортикостероиды назначают при бронхиальной астме средней, тяжелой формы.

Активными компонентами лекарств выступают:

  1. будесонид;
  2. триамцинолона ацетонид;
  3. беклометазон;
  4. флунизолид;
  5. флутиказон.

Стойкий результат развивается за неделю. Максимальное воздействие наблюдается через месяц регулярного применения. Во время ингаляции в легкие попадает не больше 20% глюкокортикостероидов. Остальная доза медикамента оседает на поверхности верхних дыхательных органов, попадает в желудок, затем проходит процессы метаболизма.

Побочные явления

Ингаляционные кортикостероиды – препараты, которые при неправильном либо длительном применении вызывают нежелательные явления.

  • Системные реакции возникают при превышении дозировки, продолжительном курсе терапии дольше 1-го месяца. Наблюдается угнетение работы надпочечников, у женщин развивается остеопороз, у детей наблюдается задержка в росте.
  • Местные реакции возникают чаще. Самые тяжелые из них – дисфония, кандидоз ротовой полости. После применения ингаляционных глюкокортикостероидов может наблюдаться боль в горле, осиплость голоса. Состояние нормализуется в течение суток. Атрофических преобразований препараты не вызывают даже при очень длительном применении в течение десяти лет.

Кандидоз ротовой полости чаще развивается у людей пожилого возраста, маленьких детей, ингаляциях больше 2-х раз за сутки, превышении дозировки. Для снижения развития побочных эффектов рекомендуется использовать ингаляционные глюкокортикостероиды через спейсер, полоскать рот, промывать нос водой либо содовым раствором после процедуры.

Ингаляционные глюкокортикоиды при бронхиальной астме

Существует множество препаратов с разным активным веществом, одинаковым механизмом действия.

Беклометазон

Считается лучшим глюкокортикостероидом. Обладает минимальным системным воздействием. Ингаляционно назначают по 2-3 приема за сутки. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, бекодисков.

Будесонид

Считается наиболее безопасным веществом. Будесонид меньше воздействует на функционирование надпочечников, чем другие кортикостероиды. Редко вызывает побочные явления при продолжительном применении. Терапевтический эффект наступает быстрее. Кроме бронхиальной астмы используется для лечения тяжелых форм бронхитов, ларинготрахеитов, ложного крупа, ХОБЛ. При использовании через компрессорный небулайзер действие медикамента развивается в течение 1 часа. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, растворов. Назначают ингаляции 1-2 раза в сутки.

Триамцинолон

На 20% активность выше, нежели у других ингаляционных глюкококртикостероидов, но гораздо чаще развиваются системные побочные эффекты. Рекомендуется использовать для короткого курса лечения. Детям назначают с 6-ти лет. За сутки делают до 4-х ингаляций. Выпускается в форме ингалятора с удобным спейсером.

Флутиказон

Современный ингаляционный глюкокортикостерод. Терапевтический эффект наступает быстро, применяется в меньших дозах, чем другие гормоны, редко вызывает побочные эффекты. Детям назначают с 5-ти лет. За сутки делают 2 ингаляции. Выпускается в форме дозированных ингаляторов.

Препараты ингаляционные глюкокортикостероиды подбираются индивидуально в каждом случае. Выбор зависит от возраста, тяжести заболевания, общего состояния здоровья, индивидуальных особенностей организма.

Список медикаментов:

  • Будесонид;
  • Пульмикорт;
  • Тафен назаль;
  • Новопульмон Е;
  • Дексаметазон.

Вопрос замены одного глюкокортикостероида другим должен обсуждаться со специалистом.

Глюкокортикостероиды для небулайзера

При тяжелых формах ларингитов, трахеитов, бронхитов возникает необходимость применения гормональных препаратов. Их действие направлено на купирование воспалительного процесса, снятие отека, облегчение дыхания, повышение защитных функций организма.

Ингаляции делают с помощью компрессорного небулайзера. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста. Обычно 1-2 мл медикамента. Непосредственно перед проведением ингаляции добавляют физраствор. Максимальная доза готового лекарства 5 мл. Больше в чашу небулайзера заливать нельзя. Процедуру делают 5-10 минут 1-2 раза на день. Длительность лечения от трех до десяти дней. Чаще всего используется Пульмикорт, Будесонид. Разрешается проводить дыхательные процедуры детям с 6 лет.

Дозировка для лечения болезней органов дыхания

Доза

Объем (мл) с концентрацией 0,25 мг

Количество ингаляций за сутки

0,25

1-2

0,5

0,75

Количество физраствора зависит от объема назначаемого препарата. Если терапевтическая доза составляет 1 мл, добавляют 3 мл физраствора, 2 мл – смешивают в равных пропорциях. Доза в 4 мл обычно назначается взрослым, не требует разведения физраствором.

Отзывы

Инна: «Пульмикорт назначали несколько раз ребенку при бронхите. Дыхание улучшалось уже после первой процедуры. Дышали не больше пяти дней по одному разу за сутки. Побочных эффектов не заметила. Хорошо помогает в сочетании с Вентолином.»

Янина: «Будесонид при бронхиальной астме назначили. Курс длился месяц. Частота рецидивов уменьшилась. Из побочных явлений заметила першение, боль в горле. Но проходило все это через 15 минут.»

Дарья: «Пришлось пользоваться Пульмикортом. При бронхите быстро помогает, трахеите – усиливает кашель. При астме начинает помогать через неделю ежедневного применения.»

Роль и место интраназальных кортикостероидов в лечении аллергического ринита на современном этапе

Аллергический ринит (АР) является наиболее распространенным аллергическим заболеванием, в мире им страдают 615 млн человек всех возрастов . По данным эпидемиологических исследований, распространенность АР в разных странах мира составляет 4–32%, в России — 10–24% . Несмотря на то, что АР не относится к жизнеугрожающим заболеваниям, он служит причиной значительного снижения качества жизни больных, нарушения сна, когнитивных функций (обучения, профессиональной деятельности), эмоциональной сферы . АР часто сочетается с другими аллергическими заболеваниями. Так, АР является фактором риска развития бронхиальной астмы (БА), а симптомы ринита наблюдаются у 88% больных БА . Важность проблемы АР, помимо его взаимо-
связи с БА, обусловлена его тесной связью с заболеваниями ЛОР-органов, такими как острый и хронический риносинусит, экссудативный средний отит .
АР характеризуется иммунологически обусловленным (как правило, IgE-опосредованным) воспалением слизистой оболочки полости носа, вызванным причинно-значимым аллергеном и клинически проявляющимся ежедневно на протяжении не менее часа двумя и более симптомами: обильной ринореей, затруднением носового дыхания, зудом в полости носа, частым чиханьем и, нередко, аносмией . Заболевание может сопровождаться также экстраназальными симптомами (глазными, головной болью, гипоксией, постназальным затеком, кашлем и т. д.) .
Причиной АР являются экзоаллергены: пыльцевые, бытовые, эпидермальные, грибковые.

Классификация аллергического ринита

В зависимости от этиологического фактора выделяют сезонный, круглогодичный (бытовой), профессиональный АР . Сезонный АР (САР) возникает при сенсибилизации (повышенной чувствительности) к пыльцевым и грибковым аллергенам: пыльце деревьев, злаковых и сорных трав, спорам грибов Cladosporium, Penicillium, Alternaria, Aspergillus и др. Круглогодичный АР (КАР) обусловлен сенсибилизацией к аллергенам клещей домашней пыли (Dermatophagoides pteronyssinus и Dermatophagoides farinae), библиотечной пыли, эпидермальным аллергенам животных и птиц, аллергенов плесневых грибков, тараканов, пищевых продуктов и др. .
Классификация международных согласительных документов по АР предлагает разделять АР по характеру течения на интермиттирующий АР (ИАР), при котором симптомы беспокоят менее 4 дней в неделю или менее 4 нед. в году, и персистирующий АР (ПАР), при котором симптомы беспокоят более 4 дней в неделю и более 4 нед. в году . При этом ИАР и ПАР не являются эквивалентами САР и КАР.

Лечение аллергического ринита

За последнее десятилетие принят ряд международных и национальных согласительных документов , согласно которым лечение АР обязательно включает проведение мероприятий по элиминации причинно-значимого аллергена, рациональную фармакотерапию, иммунотерапию, образовательные программы для пациентов . Согласно новой парадигме целью лечения АР является полный контроль симптомов заболевания . В лечении АР предусмотрена 4-ступенчатая терапия, основанная на контроле симптомов . Критерии контроля оценивают за последние 4 нед., любое отклонение рассматривается как утрата контроля. В этом случае может быть применена терапия step-up (ответ оценивают в течение 2 нед., если нет ответа, переходят на следующую ступень) .
Основу фармакотерапии АР составляют системные и интраназальные Н1-блокаторы II поколения (антигистаминные препараты — АГП) — препараты первого выбора у пациентов с легкими симптомами САР и КАР, а также топические интраназальные кортикостероиды (ИнКС), назначаемые при среднетяжелой и тяжелой форме заболевания и при отсутствии эффекта от проводимой терапии на первой ступени лечения (табл. 1).

Место ИнКС в лечении аллергического ринита

С начала 1970-х гг. ИнКС зарекомендовали себя как эффективное средство лечения АР. ИнКС могут быть использованы как в монотерапии, так и в комбинации с пероральными АГП . Кохрейновский метаанализ показал, что при длительном применении ИнКС имеют преимущество над АГП . Рекомендации специалистов из США и большинства европейских государств определяют ИнКС как первую линию терапии при среднетяжелом и тяжелом АР . В 2017 г. экспертная группа внесла изменения в международный согласительный документ ARIA (Allergic Rhinitis and its Impacton Asthma — Аллергический ринит и его влияние на астму). Изменения коснулись фармакотерапии АР. Так, указано, что при САР: рекомендуется комбинация ИнКС и перорального АГП или монотерапия ИнКС; комбинация ИнКС и интраназального блокатора H1-гистаминового рецептора предпочтительней, чем монотерапия последним; рекомендуется либо антагонист лейкотриеновых рецепторов, либо пероральный АГП . При КАР: предпочтительней терапия ИнКС, чем комбинация ИнКС с пероральным АГП; пероральный АГП предпочтительней антагониста лейкотриеновых рецепторов . Общие рекомендации по лечению пациентов с САР и КАР: рекомендуется комбинация ИнКС и интраназального АГП или ИнКС; предпочтительней терапия ИнКС, чем введение интраназального АГП; рекомендуется введение либо интраназального, либо перорального АГП .
Механизм действия постоянно изучается. В экспериментальных и клинических исследованиях показано, что глюкокортикостероиды (ГКС) воздействуют практически на все этапы патогенеза АР . Их терапевтический эффект при АР связывают, прежде всего, с противовоспалительным и десенсибилизирующим действием. Преимуществом ИнКС перед пероральными кортикостероидами является минимальный риск системных побочных эффектов на фоне адекватных концентраций активного вещества в слизистой оболочке носа, позволяющих контролировать симптомы АР, как назальные, так и глазные . Последнее обусловлено торможением назоокулярного рефлекса за счет выраженной локальной противовоспалительной активности интраназальных стероидов .
ИнКС обладают высокой эффективностью, быстротой наступления и продолжительностью лечебного действия, высоким профилем безопасности . Сегодня в распоряжении врача имеется широкий выбор ИнКС: беклометазона дипропионат, будесонид, флутиказона фуроат, флутиказона пропионат, мометазона фуроат . Дозы и режимы их применения представлены в таблице 2 .
При выборе ИнКС следует учитывать их фармакодинамические (сродство к ГКС-рецепторам), физико-химические (липофильность) и фармакокинетические (системная биодоступность) свойства, а также степень их изученности в адекватных клинических исследованиях . Сродство к ГКС-рецепторам определяет силу действия препарата, липофильность — степень и скорость его проникновения через клеточные мембраны, достижение ГКС-рецептора и длительность пребывания в слизистой оболочке носа, а системная биодоступность — частоту развития нежелательных эффектов, переносимость и, как следствие, приверженность лечению .

При применении разных методов оценки сродства к ГКС-рецепторам беклометазона дипропионат (БДП), будесонид (БУД), дексаметазон (ДМ), мометазона фуроат (МФ), триамцинолон (ТРИАМ), флутиказона пропионат (ФП), флутиказона фуроат (ФФ), флунизолид (ФЛУ, не зарегистрирован в РФ), циклесонид (ЦИК) располагались в следующей последовательности: ФФ > МФ > ФП > ТРИАМ > БУД > ДМ или ФП > МФ > БУД > ФЛУ > ТРИАМ . Липофильность ГКС (logP) и растворимость (мкг/мл) соответственно были равны: у МФ — 5,5 и <0,01, у ЦИК — 5,0 и <0,01, у ФП — 3,89 и <0,01, у БДП — 4,59 и <0,01, у БУД — 2,32 и 16,0 . Наиболее высокой липофильностью обладают мометазона фуроат, флутиказона фуроат и флутиказона пропионат, что обусловливает их лучшее проникновение в ткани и пазухи носа с бóльшим объемом распределения в них . Липофильные препараты могут создавать в тканях депо, медленное высвобождение из которого приводит к увеличению продолжительности действия, что, в свою очередь, позволяет применять эти препараты 1 р./сут. Первый эффект ИнКС наступает в конце 1-х — начале 3-х сут от начала терапии, однако максимум лечебного действия наблюдается через несколько дней от начала регулярного лечения . При этом клинический эффект различных ИнКС начинает проявляться соответственно в следующие сроки: МФ — через 5–7 ч; ФФ — через 8 ч; ЦИК — через 10 ч; ФП — через 12–24 ч; БУД — через 12–24 ч; ТРИАМ — через 24 ч; БДП — через 72 ч .
Клиническую эффективность и безопасность ИнКС обеспечивают такие физические параметры, как: 1) депозиция (зависит от вязкости, невязкая жидкость распределяется лучше — до 99%); 2) абсорбция (зависит от размера частиц и липофильности); 3) клиренс (скорость элиминации обратно пропорциональна вязкости; с учетом скорости движения ресничек мерцательного эпителия слизистой верхних дыхательных путей (6 мм/мин) быстрее устраняется невязкая жидкость) . Исходя из этого идеальным может считаться назальный спрей с суспензией, имеющей высокую депозицию и высокую вязкость. Этот парадокс может быть преодолен тиксотропностью суспензии ИнКС — способностью снижать вязкость при встряхивании (Па˙с) . Таким образом, высокий аппликационный эффект в полости носа обеспечивается высокой начальной и конечной вязкостью . По этой характеристике лидирует мометазона фуроат: 58,6 (Па˙с), в то время как у беклометазона дипропионата этот показатель составляет 3,5 (Па˙с) .
Наиболее низкая биодоступность (менее 0,1%) характерна для мометазона фуроата , что обусловливает низкий риск развития системных нежелательных реакций при его применении. Системная биодоступность других ГКС при интраназальном введении колеблется от менее чем 2% у флутиказона пропионата до 10% у будесонида, от 44% у беклометазона до более чем 80% у дексаметазона . Согласно результатам большого систематического обзора мометазона фуроат обладает отличным профилем безопасности, он не вызывает побочных эффектов, характерных для ГКС системного действия, не подавляет функцию коры надпочечников, не влияет на скорость роста у детей, безопасен для матери и плода при применении во время беременности . При длительном использовании препарата не отмечено изменений толщины эпителия и атрофии слизистой оболочки .
Профиль безопасности ГКС определяется также их воздействием на геном либо клеточную мембрану или мембраносвязанные кортикоидные рецепторы. Геномный механизм, открытый в 1970-е гг., заключается в связывании ГКС с ГКС-рецепторами в цитоплазме. Образовавшийся комплекс «глюкокортикоид — глюкокортикоидный рецептор» транспортируется в ядро, где он активирует экспрессию генов, отвечающих за синтез противовоспалительных антигенов . Открытый же относительно недавно внегеномный механизм включает непосредственное ингибирование комплексами «глюкокортикоид — глюкокортикоидный рецептор» факторов транскрипции провоспалительных антигенов . Благодаря тому что у мометазона фуроата преобладает внегеномный механизм, по сравнению с другими ГКС противовоспалительный эффект развивается быстрее, а влияние на геном сведено к минимуму, что во многом обусловливает его высокий профиль безопасности .
Несмотря на появление новых современных препаратов, длительное время не удавалось достоверно сравнить эффективность применения ИнКС. Немецкими учеными был разработан такой метод и найдена величина, названная TIX (Therapeutic index — терапевтический индекс), которая определяется как соотношение суммарной эффективности по 3 показателям эффективности (общему баллу назальных симптомов, общему баллу глазных симптомов, общей оценке пациентами) и суммарной безопасности кортикостероида по 3 показателям безопасности (частоте возникновения эпистаксиса — носовых кровотечений, влиянию на уровень кортизола, глазным нежелательным явлениям — повышению внутриглазного давления и возникновению катаракты) . В таблице 3 приведены терапевтические индексы, разработанные на основании метаанализа 84 исследований для 6 действующих веществ .

Таким образом, при систематическом обзоре данных все рассмотренные ИнКС доказанно продемонстрировали эффективность и безопасность. Максимальный терапевтический индекс, отражающий максимальную эффективность и минимальное количество нежелательных явлений при лечении АР, выявлен у мометазона фуроата .
Назальный спрей мометазона фуроата изучался более чем в 300 клинических исследованиях , в которых была показана его эффективность и безопасность при САР и КАР, остром и хроническом риносинусите, гипертрофии аденоидов и среднем отите у детей . Его безопасность показана не только в рандомизированных клинических исследованиях, но и подтверждена опытом более чем 20-летнего применения в широкой медицинской практике . При АР рекомендуется применение спрея мометазона фуроата в дозе 50 мкг в каждую половину носа 1 р./сут в течение 1–6 мес. и более , что обычно позволяет на 24 ч купировать все симптомы АР, включая заложенность носа. Мометазона фуроат начинает действовать уже в течение 7–12 ч после приема первой дозы, имеет хороший профиль безопасности, а при длительном применении не сушит слизистую носа, но способствует восстановлению ее нормальной структуры. Высокий профиль безопасности препарата позволяет использовать его у детей с 2-летнего возраста .
В 2016 г. в РФ был выпущен и зарегистрирован первый российский глюкокортикоид в форме назального спрея — Нозефрин® (АО «Вертекс»). В данный момент Нозефрин® — единственный российский спрей на основе мометазона фуроата. Нозефрин® обладает всеми преимуществами мометазона фуроата как топического ГКС: высокой противовоспалительной активностью, обусловленной тропностью к эпителию слизистой оболочки полости носа, хорошей растворимостью в назальном секрете, минимальным системным и местным побочным действием благодаря низкой биодоступности (в терапевтических дозах может применяться длительно, более полутора лет). Комплексный механизм противовоспалительного действия препарата Нозефрин® обусловливает многообразие показаний к его применению, включая: САР и КАР, острый синусит или обострение хронического синусита, полипоз носа .
Среди других спреев мометазона фуроата Нозефрин® выделяется длительным сроком годности (3 года), удобной упаковкой, которая обеспечивает качественное распыление препарата и орошение слизистой оболочки носа на протяжении всего срока годности. Для этого в дозаторе (фирма Aptar Radolfzell GmbH, Германия) есть специальные приспособления: уплотненный наконечник, предотвращающий засорение; фильтрующая мембрана, которая фильтрует обратный поток воздуха после нажатия; металлическая пружина, не контактирующая с содержимым флакона и не окисляющаяся (рис. 1).

Таким образом, российский препарат мометазона фуроата Нозефрин® не уступает по качеству своим иностранным аналогам.
Нами было проведено проспективное открытое наблюдательное несравнительное исследование, целью которого была оценка эффективности, переносимости и безопасности интраназального спрея Нозефрин® у больных САР в сочетании с аллергическим конъюнктивитом или без такового. В исследование были включены 55 пациентов, страдающих САР в стадии обострения, проходящих лечение второй ступени и более, с историей заболевания не менее 2 лет. Средний возраст пациентов составил 23,7±5,2 года (от 12 до 52 лет). Средняя длительность заболевания составила 10,63±4,1 года (от 2 до 16 лет). Исследование продолжалось 6 мес. (май — октябрь 2018 г.), период терапии и активного наблюдения — 28 дней. Пациенты имели сенсибилизацию преимущественно к аллергенам сорных трав, реже — к аллергенам злаков, луговых трав, пыльцы деревьев. Данные кожного тестирования, проведенного в ремиссии заболевания, согласовывались с анамнезом и пиком клинических проявлений у пациентов. Эффективность препарата оценивалась по динамике 6 критериев: 1) симптомы АР назальные; 2) симптомы АР глазные; 3) симптомы, характеризующие качество жизни, определяемые с помощью модифицированного валидизированного опросника Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire (RQLQ) ; 4) уровень эозинофилов в назальном секрете (определяется по риноцитограмме); 5) уровень эозинофилов в периферической крови; 6) общая эффективность терапии, оцененная пациентами при заполнении анкеты и отдельно оцененная врачом-исследователем по окончании исследования. Выраженность симптомов АР оценивалась по интегральному индексу симптомов от 0 до 3 баллов , который включает оценку назальных симптомов АР по шкале Total nasal symptom score (Общая шкала назальных симптомов) и неназальных симптомов АР по шкале Total Non Nasal Symptom Score (Общая шкала неназальных симптомов). Безопасность препарата оценивалась на основании субъективных жалоб пациента, данных физикального и лабораторного обследования, отсутствия побочных эффектов и осложнений.
Положительный клинический эффект получен у 48 (87,3%) пациентов, использовавших назальный спрей Нозефрин® в виде монотерапии, из них отличный результат отмечен у 18 (37,5%) пациентов, хороший результат — у 26 (54,2%) и удовлетворительный результат — у 4 (8,3%). У 7 (12,7%) больных с тяжелыми проявлениями АР эффект был признан недостаточным при монотерапии препаратом Нозефрин®, им дополнительно были назначены Н1-блокаторы либо эти же Н1-блокаторы в сочетании с антагонистами лейкотриеновых рецепторов. Выявлена выраженная положительная динамика изменения показателей качества жизни (согласно опроснику RQLQ) пациентов с САР (n=55) на фоне проводимой терапии: средний балл составил 21,6±18,3 (снижение относительно исходных данных на 86,4 балла, т. е. на 80,1%). Ни один пациент не отметил отсутствия эффекта или ухудшения состояния, не имел неприятных ощущений при использовании назального спрея Нозефрин®, не предъявил жалоб на носовые кровотечения, сухость либо жжение в носу, образование корочек и др. На протяжении всего периода лечения спреем Нозефрин® не отмечено отрицательной динамики показателей общеклинического анализа. Все 55 пациентов закончили курс лечения (28 дней) полностью, в т. ч. пациенты, у которых клинический эффект был недостаточным и которым было назначено дополнительное лечение. Все это свидетельствует о хорошей переносимости препарата. Таким образом, в настоящем исследовании у 87,3% пациентов с САР показана хорошая клиническая эффективность и безопасность отечественного назального спрея Нозефрин® (действующее вещество мометазона фуроат) в монотерапии, что подтверждено объективными данными и субъективной оценкой самих пациентов. Высокая эффективность ИнКС обусловлена их выраженным противовоспалительным действием, благодаря которому они зарекомендовали себя самыми эффективными препаратами в лечении АР среднетяжелой и тяжелой формы. Интраназальный спрей мометазона фуроата Нозефрин® может быть препаратом выбора в терапии АР.
В заключение еще раз подчеркнем, что АР требует эффективного лечения не только при острой симптоматике в сезон обострения, но также при персистирующем течении и при сочетании с другими аллергическими проявлениями. Современные руководства рекомендуют для лечения АР ИнКС в качестве основных препаратов, поскольку они эффективны и безопасны, просты в использовании, предоставляют возможность выбора с учетом индивидуальных предпочтений, что повышает приверженность пациентов лечению.

Кортикостероиды – препараты для лечения воспалительных заболеваний. Они оказывают мощное противовоспалительное, противоотёчное действие, быстро избавляют пациента от боли и жара. По своему действию эти средства эффективнее, чем их негормональные аналоги – НПВС, но имеют ряд побочных эффектов.

Что такое кортикостероиды? Функции препаратов

Кортикостероиды – это вид гормонов, которые вырабатываются в человеческом организме. Своё название они получили из-за химической структуры (в их выработке играет важную роль холестерин) и места выработки (кора надпочечников). Другое название этой группы гормонов – глюкокортикоиды.

Их функции в организме многообразны – регуляция активности иммунной системы, поддержание уровня глюкозы в крови, увеличение адаптивных возможностей организма. В медицине они получили применение благодаря своему противовоспалительному и иммуносупрессивному эффекту.

Их назначают для быстрого подавления воспалительных реакций, в том числе хронических патологий почек. Другая область применения – комплексная терапия аутоиммунных состояний, аллергических реакций и противоопухолевое лечение. Эффект повышения сахара в крови не используется, но его приходится учитывать, назначая лечение.

Принцип действия средств

Механизм действия препаратов основан на вмешательстве в биохимические основы воспалительной реакции. Препараты замедляют синтез фосфолипазы – фермента, без которого воспалительная реакция невозможна. Это делает их наиболее эффективной группой средств против любых воспалений, в том числе аллергических.

Этот же фермент (фосфолипаза) участвует и в ряде иммунных реакций и образовании иммунных клеток. Поэтому замедление его синтеза приводит к снижению иммунитета и нормализации состояния при аутоиммунной агрессии.

Кортикостероиды вырабатываются в человеческом организме в норме. Их количество постоянно колеблется в зависимости от актуальных потребностей организма. Выработка кортикостероидов регулируется гормонами гипофиза. Когда врач назначает препараты с кортикостероидами, ему приходится учитывать естественный уровень данных гормонов у пациента.

Препараты, которые содержат кортикостероиды, классифицируются в зависимости от нескольких признаков. В первую очередь выделяют естественные и синтетические гормоны, т.е. выделенные из тканей животных, близкие по структуре к человеческим, и синтетические, имеющие заданные свойства.

По силе воздействия выделяют сильные, очень сильные, средние и слабые ГКС.

Необходимость назначения пациентам слабых стероидов постоянно является предметом споров у специалистов – некоторые считают, что такие препараты лучше заменять НПВС.

По способу применения выделяют системные, т.е. применяющиеся для комплексного воздействия (пероральные и инъекционные препараты), а также местные (в виде мазей и растворов) и ингаляционные, которые вводят с помощью небулайзера или в виде спрея.

Слабые

Классификация по силе действия в основном используется в дерматологии. Она важна для определения интенсивности воздействия лекарства на пораженный участок. К слабым препаратам относятся гидрокортизон и его соединения.

Гидрокортизон демонстрирует весьма скромный местный эффект и применяется для лечения неосложнных воспалений на коже, в виде глазных и ушных капель для борьбы с воспалительными явлениями. Внутрь назначается редко. Большинство соединений гидрокортизона активно всасываются при местном применении, что создаёт риск нежелательных побочных эффектов.

Чтобы избавиться от них, используется гидрокортизона бутират – это соединение не всасывается в кровь с кожи и слизистых.

Умеренные

Кортикостероиды – это препараты, применяемые для самых разных целей. Классификация по силе действия принята в основном для препаратов местного действия – мазей, кремов и лосьонов.

Цель назначения умеренных кортикостероидов – борьба с обострениями кожных воспалительных заболеваний (кроме грибковых). К препаратам средней силы относятся Преднизолон и Флуокортолон под различными торговыми названиями. Это наиболее часто применяемые средства.

Сильные

К сильным препаратам относятся Бетаметазон, Галометазон, Мометозон и Дексаметазон.

Они обладают мощным местным противовоспалительным действием и применяются при выраженных аллергических реакциях, атопическом дерматите, бактериальных воспалительных процессах. Такие мази можно использовать только по назначению врача.

Очень сильные

Эти препараты борются с такими опасными состояниями как эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла и т.п. Они используются только в составе комплексной терапии в качестве патогенетического средства (т.е. нарушающего патологический процесс, но не влияющего на причину болезни). К этой группе относятся Клобетазол и Хальцинонид. Чаще всего их применяют в стационаре.

Синтетические кортикостероиды

Препараты кортикостероидной группы делятся по происхождению на натуральные и синтетические. Преимущество синтетических ГКС в том, что они созданы в лабораторных условиях. Это делает их производство более простым и дешёвым, а значит, препараты доступней для населения.

Другое, более важное преимущество – эти препараты создаются с заранее заданными свойствами. Синтетические препараты имеют меньше побочных эффектов, чем натуральные гормоны.

Синтетические ГКС:

  • преднизолон;
  • дексаметазон;
  • бетаметазон;
  • триамцинолон.

Как видно из списка, большинство используемых препаратов глюкокортикоидного ряда – синтетические.

Это связано с тем, что они дешевле и безопаснее натуральных средств. По эффективности они только немного уступают природным гормонам, и ситуаций, когда эта разница критична, крайне мало.

Гормональные кортикостероиды

Кортикостероиды – это препараты гормонов, поэтому все они относятся к гормональным препаратам. Этим объясняется их широкий спектр действия и выраженность побочных эффектов – действие гормонов всегда разностороннее.

Природные ГКС были первыми в своей группе, которые человек научился использовать. Сейчас из натуральных гормонов используются кортизон и гидрокортизон. Их время действия очень короткое – 2-3 ч, но эффективность несколько выше, чем у синтетических гормонов. Вместе с ней выше и выраженность побочных эффектов.

Препараты этой группы используются в тех случаях, когда важен быстрый и мощный эффект, а побочными реакциями можно пренебречь, т.е. в экстренных случаях, когда состояние пациента крайне тяжёлое, и есть угроза жизни. Для постоянного применения эта группа не годится.

Местные и системные кортикостероиды

Разделение на местные и системные основано на том, какой эффект больше необходим в данной ситуации. Системные кортикостероиды принимают внутрь в таблетках или вводят внутривенно. Эти препараты назначают при тяжёлых системных патологиях – аутоиммунных реакциях, системных воспалительных процессах, распространённых поражениях кожи.

Назначение системных ГКС всегда связано с риском побочных эффектов, поэтому врач выписывает их только в тех случаях, когда требуется серьёзное вмешательство в работу организма.

Пациент должен быть предупреждён о побочных эффектах и знать, как их снизить. Также системные препараты применяются при экстренных состояниях, угрожающих жизни больного – астматическом статусе, анафилактическом шоке, сепсисе, шоковом состоянии.

Препараты местного действия оказывают свой эффект строго в области нанесения. Они используются в виде мазей и кремов для борьбы с кожными поражениями, а также в виде ингаляций для лечения бронхиальной астмы и других поражений дыхательной системы. Местные ГКС могут сочетаться с системными или использоваться как самостоятельный элемент лечения.

Показания к приему

Кортикостероиды – это препараты с широким списком показаний к приёму от незначительных до опасных для жизни.

Полный список показаний к применению ГКС:

  • хронические кожные заболевания, сопровождающиеся зудом (мази, системные ГКС);
  • острые воспалительные заболевания кожи (мази);
  • бронхиальная астма (ИГКС);
  • аллергический ринит (капли для носа);
  • вазомоторный ринит (капли для носа);
  • хронические болезни соединительной ткани (таблетки);
  • гломерулонефрит (таблетки);
  • аутоиммунные заболевания (таблетки);
  • недостаточность гормонов надпочечников (таблетки, инъекции);
  • шоковые состояния, в том числе анафилактический шок (инъекции).

Данные препараты используются строго по назначению врача, особенно это касается системных средств. Следует строго соблюдать график приёма – от этого зависит эффективность лечения.

Поскольку гормональные средства оказывают значительное влияние на организм, их применение должно проводиться очень осторожно. Наиболее эффективные препараты из этой группы продаются строго по рецепту.

Когда нельзя применять ГКС:

  • гиперфункция надпочечников (избыток собственных ГКС);
  • сахарный диабет (ГКС повышают уровень сахара в крови);
  • микозы, тяжёлые гнойные поражения, туберкулёз (ГКС снижают иммунитет, стимулируют развитие инфекции);
  • иммунодефицитные состояния любого происхождения;
  • повышенное артериальное давление (КГС повышают его ещё больше);
  • нарушения свёртываемости крови (ГКС повышают склонность к тромбозу);
  • глаукома, поражения роговицы (повышение внутриглазного давления);
  • болезни пищеварительной системы (нарушение выработки защитных веществ в слизистой желудка);
  • беременность, лактация (все побочные эффекты ГКС плохо сказываются на ребёнке).

Возможные побочные реакции

Препараты данной группы имеют множество побочных реакций, которые вытекают из их биологических функций. У кортизона и гидрокортизона они выражены сильнее, у синтетических гормонов – слабее.

ГКС вызывают распад гликогена и повышение уровня сахара в крови. В норме это необходимо для поддержания гликемии на постоянном уровне, но при лечении это побочный эффект. Из-за этого пациентам необходимо соблюдать диету, избегать быстрых углеводов.

Сужение почечных сосудов, которое вызывает повышение артериального давления. В норме – это часть механизма регуляции давления, во время лечения – опасный побочный эффект.

Влияние на тромбообразование. ГКС регулируют работу свёртывающей системы, но в тех случаях, когда склонность к тромбообразованию повышена, это опасно.

Синдром Иценко-Кушинга. Это состояние, которое возникает при избытке КГС. При этом изменяется распределение жировой ткани, лицо становится круглым и красным, появляется «бычья шея», при этом конечности непропорционально худые. Снижение иммунитета, которое влечёт за собой подверженность различным заболеваниям.

Формы выпуска препаратов

Кортикостероиды выпускаются в различных лекарственных формах. Это препараты для местного и системного применения.

Они выпускаются в следующих лекарственных формах:

  • мазь;
  • лосьон;
  • крем;
  • раствор для ингаляций;
  • порошок для ингаляций;
  • капли назальные;
  • таблетки;
  • растворы для внутривенных инъекций.

Виды терапии кортикостероидами

В зависимости от того, какие цели преследует врач, назначая ГКС, выделяют несколько видов терапии этими препаратами:

  • Заместительная назначается при недостатке собственных глюкокортикостероидов. В этом случае используются естественные гормоны, их приём имитирует суточную активность надпочечников. Дозы подбираются индивидуально, критерием служит хорошее самочувствие пациента, нормальный уровень сахара, артериального давления, почечной фильтрации.
  • Блокирующая используется для подавления избыточной секреции гормонов. Дозировка и вид препарата также подбираются индивидуально. Показатель эффективности – нормализация гормонального фона, хорошее самочувствие пациента.
  • Фармакодинамическая – это большинство показаний к приёму ГКС. При этом используется их иммуносупрессивный либо противовоспалительный эффект, а также их сочетание. Дозировка подбирается, исходя из состояния пациента.

Список эффективных назальных капель-кортикостероидов

Назальные капли с глюкокортикостероидами используются для лечения аллергического и вазомоторного ринита, ринита неясной этиологии, полипоза носа, воспалительных процессах в придаточных пазухах носа, если они не имеют гнойную или грибковую природу.

Торговые названия препаратов с кортикостероидами:

  • Авамис.
  • Назорел.
  • Тафен.
  • Фликсоназе.

В составе капель используются мометазон и беклометазон, реже – флунизалид и флитказон как самостоятельные средства или в комбинации с другими препаратами – антибиотиками, противовирусными средствами. Капли вводят в каждую ноздрю по 1-2 капли, частота введения зависит от течения заболевания. Препараты с ГКС нельзя принимать дольше 2 недель подряд во избежание развития побочных эффектов.

Таблица лучших мазей

Мази с ГКС – самая распространённая лекарственная форма кортикостероидов. Их назначают при хронических заболеваниях кожи и острых воспалительных поражениях.

Название Показания Отпуск из аптек
Дексаметазон Используется для снятия кожного зуда, в форме глазной мази – для лечения конъюнктивитов и поражения роговицы Без рецепта
Гламетазон Атопический дерматит, псориаз, нейродермит, экзема, себорея, ихтиоз По рецепту
Мазипредон Химические и термические ожоги, тяжёлые аллергические реакции на коже, экфолиативный дерматит По рецепту
Полькортилон Экзема, простой и розовый лишай, нейродермит, псориаз, кольцевидная гранулёма, алопеция, келоидные рубцы Без рецепта
Метилпреднизолона ацепонат Острые кожные заболевания, сопровождающиеся зудом, ожоги, химические поражения кожи, тяжёлые проявления дерматита По рецепту

Средства для ингаляций

Кортикостероиды – это препараты для лечения бронхиальной астмы. Их используют в комплексной терапии для профилактики приступов. Цель назначения – стабилизация клеточных мембран. В результате этого перестают выделяться вещества, провоцирующие бронхоспазм, и реакция на аллерген снижается. Пациент может длительное время обходиться без приступов.

Особенность применения ГКС в том, что они назначаются строго по времени. Они не способны остановить приступ, и их нельзя применять во время приступа. Их используют для профилактики приступов.

Наиболее эффективный препарат – Беклометазон. Также используют Флунизолид, Будесонид и Флутикозон. Препараты используют в составе комплексной терапии. Основные способы применения – в виде порошка для спейсера или раствора для небулайзера. После вдыхания ИГКС необходимо тщательно полоскать рот, чтобы избежать развития грибковых заболеваний.

Препараты для перорального приема

Пероральный приём ГКС назначают при тяжёлых патологиях иммунной системы – аллергических болезнях, аутоиммунных состояниях, болезнях суставов и соединительной ткани. Их список достаточно велик, в него входят дексаметазон, преднизолон, флутиказон под различными торговыми названиями.

Пероральные ГКС назначаются в составе комплексной терапии. Дозировка препаратов подбирается индивидуально. Первая доза – наименьшая из возможных, затем при необходимости её повышают. Если у пациента появляются выраженные побочные эффекты, врач решает, нужно ли снизить дозу, или назначить дополнительные лекарственные препараты, которые облегчат состояние пациента.

Лекарства назначают курсами, длительность курса определяет врач в зависимости от состояния пациента. Критерий эффективности – улучшение клинической картины и снижение выраженности жалоб. Полное излечение заболеваний наступает достаточно редко.

Длительность терапевтического курса

Эффект кортикостероидов накопительный, т.е. он проявляется через какое-либо время регулярного приёма, и держится в течение времени после окончания курса. Поэтому от ГКС невозможно получить мгновенный терапевтический эффект, а дозировка всегда подбирается с наименьшей.

Минимальная длительность курса – неделя постоянного приёма препарата, максимальная – до месяца. Более точные сроки может указать врач на основании данных обследований, оценки самочувствия пациента, а также результатов терапии.

Для получения результатов крайне важно соблюдать время приёма препаратов. Суточная доза и интервал между приёмами рассчитывается исходя из того, чтобы поддерживать необходимую дозу лекарства в крови в течение суток, но при этом пациенту должно быть удобно соблюдать интервал между приёмами препарата.

Меры предосторожности при лечении кортикостероидами

Чтобы избежать нежелательных последствий приёма ГКС, необходимо соблюдать правила приёма препаратов:

  • обследование перед назначением – если есть противопоказания, принимать лекарство нельзя;

    Кортикостероиды — это препараты, которые назначаются врачом после обследования.

  • строгое соблюдение дозировки и времени приёма;
  • внимательное наблюдение за своим состоянием, при его ухудшении нужно обращаться к врачу;
  • если необходимо – приём иммуностимулирующих средств;
  • меры по поддержанию нормального иммунитета – прогулки на свежем воздухе, рациональная диета, физическая активность;
  • при использовании ингаляционных препаратов – полоскание рта после каждой процедуры.

Кортикостероиды используются для борьбы с самыми различными патологиями. Это препараты, которые эффективны как при зудящих дерматитах, так и при опасных для жизни состояний.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Видео о кортикостероидах

Что такое препараты кортикостероиды и какие они:

Препараты стероидных гормонов были, есть и будут оставаться одной из ведущих групп лекарственных средств, применяющихся для лечения болезней суставов, ведь они обладают такими важными для ревматологического больного качествами: быстрым началом действия и мощнейшим противовоспалительным эффектом, превышающим по силе любой из НПВС (нестероидных противовоспалительных средств).

Однако эти препараты имеют не только плюсы, но и ряд достаточно серьезных побочных эффектов, которые при неправильном применении глюкокортикоидов могут нанести здоровью больного серьезный ущерб. Именно поэтому отношение многих больных и даже врачей к данной группе лекарственных средств неоднозначное. Одни готовы принимать их постоянно, «лишь бы не болело», а другие категорически отказываются сделать хотя бы одну инъекцию в сустав, «потому что это вредно». Оба подхода в корне неверны: глюкокортикоиды, или кортикостероиды, просто необходимы в определенных клинических ситуациях и при умелом подходе к лечению ими; но в ряде случаев, конечно, можно и нужно обойтись без них.

Что такое глюкокортикоиды и каковы основные их эффекты

Глюкокортикоиды, или кортикостероиды, – это стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечников: кортизон и гидрокортизон. Этим термином также называют производные гидрокортизона полусинтетического происхождения: преднизолон, дексаметазон, метилпреднизолон и другие. Именно о них и пойдет речь в данной статье.

Основными эффектами, оказываемыми кортикостероидами на организм человека, являются:

  1. Противовоспалительный: эти вещества угнетают образование фермента фосфолипазы-А2, вследствие чего нарушается синтез медиаторов воспаления: лейкотриенов и простагландинов; независимо от причины, вызвавшей воспаление, кортикостероиды эффективно угнетают все его фазы.
  2. Противоаллергические и иммунорегулирующие эффекты. Воздействуют на систему иммунитета, в низких дозах оказывая иммуностимулирующее, а в высоких – иммуносупрессивное действие; тормозят продукцию В-лимфоцитами и плазмоцитами антител, уменьшают выработку цитокинов и лимфокинов. Угнетают усиленное образование эозинофилов и разрушают уже имеющиеся клетки в крови, а также снижают выработку иммуноглобулина E, повышают гистаминсвязывающую способность крови и стабилизируют мембраны тучных клеток, что препятствует высвобождению из них гистамина и других медиаторов аллергии: все это приводит к уменьшению проявлений аллергических реакций.
  3. Влияют на водно-электролитный обмен. Увеличивают обратное всасывание из просвета почечных канальцев в кровь воды и натрия, способствуют выведению калия.
  4. Влияют на обмен кальция. Замедляют процессы всасывания микроэлемента в кишечнике, ускоряют выход его из костей, усиливают выведение из организма с мочой.
  5. Воздействуют на углеводный обмен. Стимулируют в печени глюконеогенез (образование глюкозы из продуктов неуглеводной природы), уменьшают проницаемость клеточных мембран для глюкозы, чем вызывают повышение уровня глюкозы в крови и моче – гипергликемию и глюкозурию вплоть до развития стероидного диабета.
  6. Влияют на обмен белка. Замедляют процессы синтеза белка и ускоряют распад его в тканях, особенно в мышцах, костях и коже. Больной худеет, кожа и мышцы его атрофируются, появляются растяжки (стрии), кровоизлияния, медленно заживают раны, развивается остеопороз.
  7. Участвуют в процессах жирового обмена. В тканях верхних и нижних конечностей жиры преимущественно расщепляются, а в области лица, шеи, плечевого пояса, туловища – синтезируются. Подкожная жировая клетчатка перераспределяется по кушингоидному типу.
  8. Воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Повышают системное артериальное давление, усиливая чувствительность сердечной мышцы и стенок артерий к адреналину и норадреналину, а также усиливают прессорный эффект ангиотензина-ІІ.
  9. Влияют на систему крови. Стимулируют образование тромбоцитов и эритроцитов, угнетают производство лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов.
  10. Воздействуют на другие гормоны. Угнетают выработку половых гормонов и лютеинизирующего гормона гипофиза. Способствуют развитию глюкокортикоидного остеопороза. Снижают чувствительность тканей к гормонам щитовидной железы, а также к соматомедину и соматотропину.

Фармакодинамика глюкокортикоидов

Быстро и полностью всасываются в тонкой кишке при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 30-90 минут. Прием пищи одновременно с приемом препарата процессы всасывания замедляет, но на степень его влияния не оказывает.

Время проявления эффекта от препаратов, введенных парентерально (внутримышечно или внутривенно) зависит от особенностей препарата и варьируется в пределах от 1-2 до 24-48 часов.

Попадая в кровь, кортикостероиды связываются с белками на 40-60%, подвергаются структурным изменениям в печени. Выводятся почками. При нарушении функции данного органа коррекция дозировок вводимого препарата не требуется.

Пути введения и показания к применению

При выраженном воспалении сустава кортикостероиды могут вводиться непосредственно внутрь него.

Для лечения болезней суставов кортикостероиды могут применяться как системно (внутрь, внутримышечно или внутривенно), так и локально (чаще, путем внутрисуставных инъекций).

Прямыми показаниями к применению системных кортикостероидов в ревматологии являются:

  • острая ревматическая лихорадка, системная красная волчанка, системная склеродермия и другие заболевания с выраженным суставным синдромом;
  • ревматоидный артрит І-ІІ степени при отсутствии эффекта от других видов лечения или ІІІ степени, особенно с системными проявлениями;
  • системные васкулиты.

Показаниями для введения глюкокортикоидов в сустав являются:

  • ювенильный ревматоидный артрит или ревматоидный артрит у взрослых;
  • подагра;
  • остеоартроз;
  • острый травматический артрит;
  • болезнь Бехтерева;
  • псориатический артрит;
  • реактивные артриты;
  • периартрит плечевого сустава;
  • синовит коленного сустава, возникший после пластики тазобедренного сустава с противоположной стороны.

Даже при перечисленных выше состояниях кортикостероиды показаны не всегда. Назначают их в случае, если терапия НПВС в течении 2-х недель не дала положительного результата, или же когда уже развился синовит – воспаление синовиальной оболочки сустава с образованием в ней выпота (клинически данное состояние проявляется отечностью сустава, болезненностью и болью, а также ограничением активных и пассивных движений в нем).

Противопоказания к применению кортикостероидов

Абсолютных противопоказаний к применению системных препаратов данной группы не существует. Относительными противопоказаниями являются:

  • язвенная бтолезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • сахарный диабет;
  • остеопороз;
  • эпилепсия, психические расстройства;
  • сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • выраженная артериальная гипертензия.

В неотложных ситуациях глюкокортикоиды, если они показаны, вводят всем без исключения, без учета противопоказаний. Последние же следует учитывать лишь в случае планируемой длительной терапии гормонами.

Введение кортикостероидов внутрь сустава противопоказано при:

  • системном или локальном инфекционном процессе;
  • околосуставном остеопорозе тяжелой степени;
  • чрезсуставном переломе;
  • выраженной деструкции кости или деформации сустава, не поддающейся коррекции;
  • сложном доступе к пораженному суставу;
  • заболеваниях свертывающей системы крови.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

Системное введение глюкокортикоидов, особенно в течение продолжительного времени, зачастую сопровождается множеством нежелательных реакций, развитие которых следует предвидеть и проводить профилактику соответствующими препаратами.

Итак, побочными реакциями кортикостероидов являются:

  • остеопороз и возникающие на фоне этого заболевания компрессионные переломы позвонков и другие патологические переломы, а также асептический некроз головки бедренной кости;
  • повышение массы тела, улучшение аппетита;
  • поражение мышц, атрофия;
  • истончение кожи, растяжки и кровоизлияния на ней, угри;
  • длительное заживление ран;
  • частые инфекционные заболевания, смазывание их клинической картины;
  • повышение артериального давления;
  • тошнота, рвота, дискомфорт, боли в области желудка и пищевода, кровотечения, стероидные язвы органов пищеварения, панкреатит;
  • психозы, нарушение сна, резкая смена настроения, синдром псевдоопухоли головного мозга;
  • замедление линейного роста и задержка полового созревания у детей, вторичная аменорея, угнетение функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, стероидный диабет;
  • катаракта, глаукома, экзофтальм;
  • задержка воды и натрия, что проявляется отеками, снижение уровня калия в крови, гиперосмолярная кома;
  • повышение уровня глюкозы и липидов в крови, кушингоидный синдром.

Некоторые из побочных эффектов (эмоциональная неустойчивость, нарушения сна и другие) возникают непосредственно после начала лечения, их невозможно избежать. Другие же развиваются позднее, и их возникновение можно предотвратить путем применения малых доз гормона или назначая препараты для профилактики осложнений.

Побочными эффектами локального (в сустав) введения глюкокортикоидов являются:

  • остеонекроз;
  • стероидная артропатия (разрушение сустава);
  • разрывы сухожилий;
  • жировые некрозы, липодистрофия, атрофия тканей сустава, его кальцификация;
  • «постинъекционное обострение»;
  • чувство жара;
  • повреждение нервных стволов.

При умелом подходе к лечению, технически правильном проведении инъекции, не множественных, а единичных инъекциях, развитие побочных эффектов от введения гормона внутрь сустава маловероятно. Как правило, эти реакции развиваются в случае злоупотребления препаратами глюкокортикоидов и при введении их технически неверно.


Особенности терапии кортикостероидами

Лечение глюкокортикоидами должен назначать исключительно врач при наличии прямых показаний к нему. В период проведения терапии препаратами системного действия больной должен находиться под контролем специалиста и периодически проходить обследования с целью контроля возникновения нежелательных реакций. Обследования следующие:

  • регулярное взвешивание;
  • ежедневное измерение артериального давления, в случае обнаружение гипертензии – обращение к врачу с последующим приемом гипотензивных препаратов;
  • анализ крови и мочи на сахар;
  • биохимический анализ крови с целью определения электролитного ее состава;
  • контроль за состоянием костной и мышечной системы;
  • в случае появления жалоб на боли в костях – проведение исследований крови на предмет обмена кальция, а также денситометрия для подтверждения диагноза остеопороза; рекомендован профилактический прием кальцийсодержащих препаратов и витамина Д с целью предупреждения развития данного состояния;
  • в случае появления жалоб со стороны пищеварительного тракта – проведение эзофагогастродуоденоскопии с целью осмотра слизистой оболочки соответствующих органов на наличие эрозий и язв; возможно профилактическое назначение антацидных препаратов;
  • консультация офтальмолога с проведением соответствующих обследований;
  • контроль инфекционных заболеваний.

Эффективность локальной – в полость сустава – терапии кортикостероидами у разных больных разная, но, как правило, после 1-2 инъекций наступает той или иной степени клиническое улучшение. Если же оно выражено минимально или отсутствует вовсе, локальное лечение гормонами прекращают и применяют их системно.

Чтобы повысить эффективность внутрисуставной противовоспалительной терапии, пораженным суставам на протяжении 2-3 суток после инъекции гормона необходимо обеспечить полный покой.

Чтобы не допустить попадания в сустав инфекции, врачу необходимо соблюдать все правила асептики при проведении манипуляции.

В различные суставы вводят разный объем лекарственного препарата: это зависит от объема сустава. Так, в крупные (коленные, плечевые, голеностопные) суставы вводят за 1 раз 1-2 мл, в средние (лучезапястные, локтевые) – 0.5-1 мл, а в мелкие (плюснефаланговые, межфаланговые, пястно-фаланговые) – всего лишь по 0.1-0.5 мл раствора гормона. В мелкие суставы кортикостероид вводят вперемешку с анестетиком.

При частом – более 3-4 раз в год – введении глюкокортикоида в один и тот же сустав возможно нарушение обмена веществ в суставном хряще с последующим нарушением его структуры, хондродеструкцией. При более редком введении препарата отрицательное влияние его на хрящ отсутствует.

Обзор препаратов

Рассмотрим подробнее глюкокортикоиды, применяемые для лечения болезней суставов.

Дексаметазон (Дексона, Дексаметазон)

С целью лечения болезней суставов применяется в форме таблеток по 0.5 мг и раствора для инъекций, содержащего 4 мг действующего вещества в 1 мл.

При обострении ревматоидного артрита доза препарата составляет 4-16 мг в сутки. Если требуется терапия кортикостероидами в течение длительного времени, рекомендуется вместо дексаметазона использовать преднизолон.

При пероральном приеме суточную дозу препарата следует принимать однократно, утром (это связано с циркадными ритмами), после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Применяется также и интраартикулярно (внутрь сустава). Как правило, вводят его в некрупные суставы – по 2 мг (0.5 мл) препарата за 1 раз.

Противопоказания к применению дексаметазона аналогичны перечисленным выше, в разделе общих противопоказаний к глюкокортикоидам. Побочные эффекты те же. Функциональная недостаточность коры надпочечников развивается, как правило, через 14 и более дней ежедневного приема препарата.

Преднизолон (Преднизолон)

При заболеваниях суставов используется в форме раствора для инъекций в ампулах, содержащих 30 мг действующего вещества в 1 мл, а также в форме таблеток по 5 мг.

Внутрь применяют независимо от приема пищи по 20-75 мг в начале лечения, в последующем – 5-25 мг (это так называемая поддерживающая доза). Отменяют препарат постепенно, в течение некоторого времени снижая дозу. В конце лечения с целью профилактики атрофии надпочечников вводят кортикотропин.

Максимальная разовая доза для взрослого пациента составляет 15 мг, суточная – 100 мг.

Продолжительность лечения индивидуальна и зависит от конкретного заболевания и тяжести его течения. Однако следует помнить, что принимать преднизолон следует в минимальной эффективной дозе в течение минимального, необходимого для достижения желаемого эффекта от лечения, времени.

Внутримышечно или внутривенно препарат вводят в неотложных ситуациях. Суточная доза для взрослого в данном случае равна 25-50 мг.

Принимают преднизолон исключительно по назначению врача и под строгим его контролем. Во время лечения им противопоказана вакцинация. При беременности применяется по строгим показаниям, в период грудного вскармливания допустим прием в дозе до 5 мг в сутки, более высокие дозы могут нанести вред здоровью ребенка.

Метилпреднизолон (Медрол, Депо-медрол, Метипред, Солу-медрол, Метилпреднизолон)

С целью лечения заболеваний суставов применяется в лекарственной форме таблеток по 4, 8, 16 и 32 мг, порошка и суспензии для инъекций в ампулах.

Существует 4 схемы приема метилпреднизолона:

  • Непрерывная: принимают препарат ежедневно, с учетом циркадного ритма выделения кортизола в организме; при этом 2/3 рекомендованной суточной дозы принимают утром, а оставшуюся 1/3 – днем.
  • Альтернирующая: двойную дозу препарата рекомендуют принимать утром 1 раз в 48 часов. При данной схеме лечения эффект от него будет тот же, а вероятность развития побочных эффектов существенно снижается. В дни, когда гормон не принимается, можно использовать НПВС. В тяжелых случаях заболевания сначала назначают непрерывную схему, а после стихания острых проявлений переходят на альтернирующую, с постепенным снижением дозы препарата. При среднетяжелом течении болезни можно начинать лечение непосредственно с альтернирующей схемы.
  • Интермиттирующая: принимают метилпреднизолон в течение 3-4 дней ежедневно, затем делают короткий перерыв – еще на 4 дня. По истечении этого срока снова начинают прием препарата, и так по кругу.
  • Пульс-терапия: быстрая инфузия (в течение 30 минут) сверхвысоких доз препарата: 500-1000 мг в одно введение. Курс лечения по данной схеме составляет 3 суток. Назначают такое лечение при тяжелых ревматических заболеваниях, характеризующихся высокой активностью воспалительного процесса, не поддающихся лечению по другим схемам. Преимуществами пульс-терапии являются быстрое начало действия препарата, проявляющееся эффективным уменьшением выраженности симптомов заболевания, продолжительный терапевтический эффект – до 12 месяцев, невысокий риск развития побочных эффектов, более легкое в последующем течение заболевания (особенно если данная схема лечения применяется на ранней его стадии). Несмотря на многие плюсы пульс-терапии, пациентов для ее проведения отбирают по жестким критериям, поскольку реакцию конкретного человека на введение такой большой дозы гормона невозможно предвидеть.

Рекомендованные для приема внутрь дозы составляют от 16 до 96 мг в сутки; в случае необходимости лечения в течение продолжительного времени, с целью минимизации возможных побочных эффектов, необходимо подобрать минимально эффективную дозу препарата. Можно принимать через день. Поддерживающая доза метилпреднизолона равна 4-14 мг в сутки.

При неотложных состояниях, а также в случае обострения ревматических заболеваний, метилпреднизолон вводят внутривенно струйно или капельно, а также внутримышечно. Доза – 100-500 мг за одно введение.

При наличии показаний препарат вводят интраартикулярно. Доза его в данном случае зависит от размера сустава и степени тяжести патологического процесса. Раствор вводят в синовиальное пространство, в крупный сустав – 20-80 мг, в средний – 10-40 мг, в мелкий – 4-10 мг раствора. При необходимости инъекцию можно повторить через 1-5 недель и более.

Такую лекарственную форму препарата, как депо-суспензия, вводят внутримышечно по 40-120 мг 1 раз в 1-4 недели по показаниям. Внутрь сустава – по 4-80 мг, повторяя через 1-5 недель, также по показаниям.

Противопоказан прием метилпреднизолона при системных грибковых поражениях (микозах), а также в случае индивидуальной гиперчувствительности человека к метилпреднизолону.

Побочные эффекты и особые указания аналогичны таковым, описанным в общем разделе – смотреть выше.


Триамцинолон (Полькортолон, Кеналог)

Формы выпуска для лечения болезней суставов: суспензия для инъекций, таблетки по 4 мг.

Рекомендованные для приема внутрь дозы составляют 4-16 мг в сутки, кратность приема – 2-4 раза. Когда терапевтический эффект достигнут и острые проявления заболевания уменьшились, дозу следует снизить до поддерживающей, составляющей 1 мг в сутки. Снижать дозу следует постепенно – на 2 мг в 1-2 суток.

Системно вводят глубоко в мышцу по 40 мг за 1 инъекцию. В тяжелых случаях болезни эта доза может быть увеличена вдвое. Чтобы суспензия, содержащая действующее вещество, не вытекла из инъекционного канала после того, как будет вытащена игла, следует как можно плотнее прижать стерильный ватный тампон или салфетку к месту инъекции на 1-2 минуты. Если после однократного введения препарата есть необходимость в проведении повторной инъекции, интервал между ними должен составлять минимум 1 месяц.

При введении препарата в полость мелких суставов доза его составляет 10 мг, в средние суставы – 30 мг, в суставы крупного размера – 40 мг. При необходимости введения триамцинолона параллельно в несколько суставов, общая доза лекарственного средства не должна превышать 80 мг.

Противопоказаниями к применению данного лекарственного средства являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый психоз в анамнезе, злокачественные новообразования с метастазами, туберкулез в активной форме, а также индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты отмечаются достаточно редко, независимо от частоты и способа введения препарата. Это аллергические реакции, покраснение кожи и ощущение приливов, повышение артериального давления. При повторном введении триамцинолона в одно и то же место вокруг последнего возможна атрофия подкожной жировой клетчатки, имеющая обратимый характер. После введения в сустав иногда возникает болезненность в нем, которая через некоторое время проходит самостоятельно.

При беременности и в период кормления грудью применять не рекомендуется.

Гидрокортизон (Солу-кортеф, Гидрокортизона ацетат, Гидрокортизон)

Химическая формула гидрокортизона

Форма выпуска – таблетки по 10 мг, суспензия для инъекций и порошок для приготовления раствора для инъекций.

Начальная доза препарата, вводимая перорально, широко варьируется в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения и составляет для взрослых 20-240 мг в сутки в 2-3 приема. Когда терапевтический эффект достигнут, начальную дозу постепенно, медленно снижают до поддерживающей.

Внутримышечно вводят по 125-200 мг действующего вещества. Внутрь сустава вводят в дозе от 5 до 25 мг в зависимости от его размера и степени тяжести поражения. Эффект от интраартикулярного введения гидрокортизона развивается через промежуток от 6 до 24 часов и продолжается от 2-3 дней до нескольких недель.

Противопоказания, побочные эффекты и особые указания аналогичны таковым, описанным в общем разделе данной статьи – смотреть выше.

Бетаметазон (Дипроспан, Целестон, Бетаспан, Флостерон, Лоракорт)

C целью лечения болезней суставов применяется в форме суспензии и раствора для инъекций в ампулах, содержащих 4 мг действующего вещества, а также в виде таблеток.

Суточная доза на первом этапе лечения при приеме препарата внутрь составляет 0.25-8 мг и напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Если есть необходимость, указанная доза может быть повышена до того уровня, на котором наступит эффект. Когда положительные результаты лечения достигнуты, дозировку бетаметазона постепенно снижают до поддерживающей. Если по каким-то причинам терапию данным препаратом надо прекратить, отменять его, опять же, следует не сразу, а постепенно. Суточная доза может быть разделена на 2-3-4 приема или, если так удобно пациенту, может быть принята в один прием, утром.

Внутримышечно бетаметазон вводят в начальной дозе, рассчитанной индивидуально, в зависимости от массы тела больного – она составляет 0.02-0.125 мг на кг массы его тела и вводится 1-2 раза в день. Иногда препарат вводят внутривенно капельно, в 0.9% растворе натрия хлорида.

Интраартикулярно в крупные суставы вводят 1-2 мл, в средние – 0.5-1 мл, в мелкие – 0.25-0.5 мл раствора для инъекций. В отдельных случаях показано одновременное введение местного анестетика (как правило, лидокаина или прокаина). Продолжительность терапевтического эффекта после введения бетаметазона в сустав составляет до 4 и более недель.

Противопоказано использовать данное лекарственное средство лицам с повышенной чувствительностью к нему или другим кортикостероидам, а также страдающих системными микозами. Нельзя вводить препарат внутримышечно больным идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Препарат в лекарственной форме суспензии не показан для подкожного или внутривенного введения. Введение бетаметазона внутрь сустава может сопровождаться не только выраженным местным эффектом, но и оказывать системное действие. Нельзя вводить препарат в сустав при наличии в нем инфекции: он показан только в случае асептического воспаления. Чтобы предотвратить атрофию подкожной жировой клетчатки в месте инъекции, следует вводить раствор глубоко в большой мышечный массив.

В период беременности препарат применяется по строгим показаниям. Кормление грудью при лечении средними и высокими дозами бетаметазона следует прекратить.


В заключение хотим еще раз обратить ваше внимание на то, что данные о препаратах, приведенные выше, предназначены лишь для ознакомления. Рекомендовать лечение глюкокортикоидами должен только специалист. Бесконтрольный прием этих препаратов приведет к серьезным осложнениям. Просим вас ответственно относиться к своему здоровью и здоровью своих близких.

К какому врачу обратиться

Глюкокортикоиды при поражении суставов назначает врач-ревматолог. В некоторых случаях их применяют ортопеды. При развитии побочных эффектов кортикостероидов пациента консультирует кардиолог (при повышении давления), гастроэнтеролог (при поражении желудочно-кишечного тракта), иммунолог (при частых инфекционных заболеваниях), эндокринолог (при подозрении на развитие надпочечниковой недостаточности или, напротив, признаков передозировки гормонов надпочечников).